ДексаТобром: инструкция по применению

Капли глазные, суспензия

1 мл препарата содержит

активные вещества: дексаметазон 1.00 мг,

тобрамицин  3.00 мг

вспомогательные вещества: тилоксапол, гипромеллоза (НРМС 4000 сР), натрия сульфат безводный, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор кислоты серной или 1 М раствор натрия гидроксида, вода очищенная.

Суспензия может образовывать осадок, легко ресуспендируемый при встряхивании

Препараты для лечения заболеваний глаз. Глюкокортикостероиды в комбинации с противомикробными  препаратами.

Дексаметазон в комбинации с противомикробными  препаратами.

Код АТХ  S01СA01

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро абсорбируется в переднем сегменте глаза, включая роговицу, конъюнктиву, водянистую влагу и ирис. Максимальная активность была достигнута спустя 10-20 минут после применения офтальмологического раствора. Спустя 30 минут после применения, наблюдалось распределение в плазме крови, желчи, печени и почках, а также почечной экскреции. Системное всасывание дексаметазона после местного применения ДексаТоброма низкое. Уровень максимальной концентрации в плазме крови колеблется от 220 до 888 пг/мл (в среднем 555±217 пг/мл) после закапывания 1 капли ДексаТоброма в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Приблизительно 60% впитавшейся дозы дексаметазона выводится с мочой в виде 6-в-гидрогидексаметазона. Неизмененный дексаметазон в моче не выявлен. Период полувыведения из плазмы крови относительно короткий — 3–4 ч. Дексаметазон приблизительно на 77–84% связывается с альбумином плазмы крови. Клиренс колеблется от 0,111 до 0,225 л/ч/кг, а объем распределения — от 0,576 до 1,15 л/кг.

Тобрамицин переходит в очень маленьких количествах в водянистую влагу, системно абсорбируется. Системное всасывание тобрамицина после местного офтальмологического применения низкое. Уровни концентрации тобрамицина в плазме крови не поддавались количественному определению у 75% пациентов, которым закапывали глазные капли ДексаТобром в каждый глаз 4 раза в сутки в течение 2 дней. Наивысший измеренный уровень составлял 0,25 мкг/мл, что в 8 раз ниже, чем концентрация 2 мкг/мл, которая находится ниже границы риска возникновения нефротоксичности. Незначительно (менее 10%) связывается с белками плазмы крови.

Тобрамицин в неизмененном состоянии экскретируется в мочу посредством преимущественно клубочковой фильтрации. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 2 ч (с клиренсом 0,04 л/ч/кг и объемом распределения 0,26 л/кг). 

Фармакодинамика

ДексаТобром комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для местного применения в офтальмологии.

Дексаметазон - синтетический глюкокортикостероид, в состав молекулы которого входит атом фтора. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими  тканями.
Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Не обладает минералокортикоидной активностью.

Дексаметазон  подавляет активность витамина D,  что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения, также  подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов.

Тобрамицин - антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Активен в отношении  грамположительных Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus и граммотрицательных Acinobacter, Branhamella, Campylobacter, Citrobacter freundii, C. koseri,  Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, E. coli, H. influenzae, Klebsiella, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia бактерий, а также некоторых видов  Neisseria spp.

- инфекционные заболевания глаз, в том числе конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит

- кератит (без повреждения эпителия)

- лечение и профилактика послеоперационных инфекций в офтальмохирургии.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения.

Перед закапыванием тщательно вымойте руки.

Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть.

Применение у взрослых, включая людей пожилого возраста.

Препарат закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) через каждые 4-6 ч. Во время первых 24–48 ч дозу можно повышать до одной или двух капель каждые 2 ч. Частота приема должна быть постепенно уменьшена, в зависимости от клинического состояния. Продолжительность лечения не более 14 дней.

Для лечения  и профилактики послеоперационных инфекций назначают по 1 капле 4 раза в сутки, начиная от дня операции и продолжая в течение 14 дней.

После инстилляции рекомендуется плотно закрыть глаза и провести окклюзию носослезного канала. Это снижает системную абсорбцию препарата и риск развития системных побочных эффектов.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо избегать касания век или других поверхностей кончиком флакона-капельницы. 

Закройте флакон после употребления.

При использовании препарата ДексаТобром в сочетании с другими офтальмологическими каплями, сохраняйте минимальный интервал в 15 минут между закапываниями.

Если Вы забыли  закапать одну дозу, инстиллируйте ее как можно быстрее. Не используйте  двойную дозу для компенсации  забытой.

Местные:

- зуд

- отек или раздражение век или конъюнктивы

- конъюнктивальная эритема

- расширение зрачка

- ощущение инородного тела в глазу

- нечеткость зрения

При всасывании в редких случаях могут отмечаться:

- повышение внутриглазного давления с последующим развитием глаукомы, поражения зрительного нерва и поля зрения, образование задней субкапсулярной катаракты.

- замедление процесса заживления ран (при заболеваниях, вызывающих утончение роговицы или склеры, возможно прободение фиброзной оболочки при местном применении стероидных препаратов).

- развитие вторичной инфекции, грибковое поражение роговицы при длительном применении стероидов.