Дезаминоокситоцин: инструкция по применению

Таблетки 50 МЕ

Одна таблетка содержит

активное вещество – демокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне

Гормональные препараты для системного использования.

Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги

Код АТХ  Н01ВВ01

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают демокситоцин, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ. Выведение демокситоцина осуществляется в течение 30‑60 минут.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом, увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.

При трансбуккальном применении для стимуляции матки адекватные сокращения матки начинаются через 20–40 (максимально 50–60) минут. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.

Лактогенное дейтвие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Препарат не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

- возбуждение и усиление родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости

- стимуляция лактации в послеродовом периоде

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально.

После установления регулярных и сильных схваток дозу уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ и больше. При отсутствии эффекта препарат можно применять повторно через 24 часа (если это допустимо).

Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день

- спазмы матки (также при применении малых доз)

– гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей, может возникнуть при повышенной чувствительности матки и больших дозах демокситоцина

- возможна брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода

- возможен летальный исход как для матери, так и для плода.

- при осложнениях беременности и родов может возникнуть опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение

- ериск возникновения распространенной внутрисосудистой коагуляции (редко наблюдается при применении окситоцина)

- у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции (с затруднением дыхания, гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

Нарушения сердечной функции

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания.