Дигоксин Гриндекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит
активное вещество – дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, глюкоза моногидрат, тальк, кальция стеарат, масло вазелиновое.

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды.Дигоксин.
Код АТХ C01AA05

Фармакокинетика
Всасывание из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема – вариабельно, составляет 60-85% (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата, но не его степень. Всасывание дигоксина может быть меньше у пациентов с синдромом мальабсорбции или с резекцией тонкого кишечника. Уровень рН желудка не влияет на степень всасывания дигоксина.
Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5‑2 нг/мл.
Дигоксин связывается с белками плазмы крови в пределах 20‑30%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Относительный объем распределения – 5 л/кг.
Метаболизируется в печени и желудочно-кишечном тракте, где посредством бактерий толстой кишки дигоксин превращается в кардиологически неактивные метаболиты.
Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации. Период полувыведения – 1,5-2 суток; он длиннее у пациентов с нарушениями деятельности почек, сердечной недостаточностью или у пациентов с гипотиреозом. Дигоксин выделяется с грудным молоком.
Фармакодинамика
Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим действием на Na⁺/K⁺-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и соответственно, снижению ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращения миокарда.
Лекарственное средство обладает также отрицательным хронотропным действием.
Отрицательный дромотропный эффект дигоксина проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла, что позволяет его использовать при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.
При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии застойных периферических отеков.

- сердечная недостаточность
- суправентрикулярные нарушения ритма (например, мерцание предсердий)

Для приема внутрь. Дозу устанавливают с осторожностью, индивидуально для каждого пациента.
В процессе лечения выделяют два периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии.
В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальная насыщающая доза (ИНД) приводит к адекватной дигитализации конкретного больного и колеблется от 50% до 200% от средней полной дозы (СПД), вызывающей полный терапевтический эффект у большинства больных.
При умеренно быстрой дигитализации назначают внутрь по 0,25 мг 4 раза в сутки или по 0,5 мг 2 раза в сутки. Дигитализация достигается в среднем через 2-3 суток, после чего пациента переводят на поддерживающую дозу, которая обычно составляет 0,25-0,5 мг в сутки.
В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза – 0,125-0,25 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке крови и избегать гипокалиемии.
При почечной недостаточности дозу препарата следует уменьшать в соответствии со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR).

Скорость гломерулярной фильтрации (GFR)	Доза
20-50 мл/мин	0,25 мг в сутки
10‑20 мл/мин	0,125-0,25 мг в сутки
<10 мл/мин	до 0,125 мг в сутки

Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появилась возможность. Препарат следует применять строго по указанию врача. Дозу нельзя менять самостоятельно.
В связи с тем, что у таблеток ДИГОКСИН ГРИНДЕКС 0,25 мг нет линии раздела, при необходимости применения дозы меньше 0,25 мг, следует применять другие лекарственные формы или другие таблетки, содержащие дигоксин.

Часто
- сонливость, головокружение
- нарушения зрения (нечеткость зрения, окрашивание видимых предметов в желтый цвет)
- аритмии и нарушения проводимости: предсердная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, узловая тахикардия, вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков; синусовая брадикардия, удлинение интервала PR на ЭКГ (при отсутствии других симптомов не свидетельствует о побочном действии дигоксина), синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада
- тошнота, рвота, понос, боль в животе
- высыпания на коже, которые напоминают крапивницу или скарлатину и могут комбинироваться с эозинофилией
Нечасто
- депрессия
Редко
- аллергические реакции (кожный зуд, крапивница)
Очень редко
- тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения
- петехии, уртикарная сыпь
- отсутствие аппетита, анорексия
- апатия, психоз, спутанность сознания, беспокойство, эйфория, галлюцинации
- головная боль
- суправентрикулярная тахиаритмия, предсердная тахикардия (с блокадой или без нее), пароксизмальная тахикардия из атриовентрикулярного соединения, желудочковая аритмия, желудочковая экстрасистолия, депрессия сегмента ST на ЭКГ
- тромбоз мезентериальных сосудов, ишемия кишечника, некроз кишечника, кишечная анемия
- гинекомастия (в случае длительного лечения дигоксином)
- слабость, утомляемость, усталость
- гипокалиемия
Из-за кардиотоксичности, вызванной дигоксином, возможны летальные случаи.