Раствор для внутримышечного введения
Ампула А содержит:
активное вещество: кристаллический глюкозамина сульфат 502,5 мг (эквивалентно глюкозамина сульфату 400 мг и натрия хлориду 102,5 мг);
вспомогательные вещества: лидокаина гидрохлорид 10,0 мг, вода для инъекций до 2 мл
Ампула В содержит:
вспомогательные вещества: диэтаноламин 24,0 мг, вода для инъекций до 1 мл
Ампула А - бесцветный или бледно-желтый прозрачный раствор, без механических включений;
Ампула В - бесцветный прозрачный раствор, без механических включений; Ампула А + ампула В - бледно-желтый прозрачный раствор, без механических включений
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.
Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Глюкозамин.
Код АТХ M01AX05
Фармакокинетика
После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у здоровых добровольцев радиоактивные элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после внутримышечного введения глюкозамина сульфата составила 93%.
Глюкозамин существенно распределяется в экстраваскулярные компартменты, включая синовиальную жидкость. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови.
Значительная часть глюкозамина метаболизируется через гексозаминовый путь метаболизма и независимо от ферментной системы цитохрома.
Рассчитано, что у человека конечный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови составляет 15 часов. После внутримышечного введения 14С-меченого глюкозамина у человека выделение радиоактивных элементов с мочой составляет 37 +/- 10% введенной дозы, в то время как выведение с калом составляет 0,8 +/- 0,1%.
Фармакодинамика
Механизм действия. Активный ингредиент − соль аминомоносахарида глюкозамина сульфата, который присутствует в человеческом организме и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.
Механизм действия глюкозамина сульфата − стимуляция синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин проявляет противовоспалительные свойства, замедляет процессы деградации суставного хряща главным образом за счет его метаболических активностей, способности угнетать активность интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, способствует действию на симптомы остеоартрита, а с другой – задержке структурных нарушений суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.
Первоначальные исследования in vitro и in vivo показали, что экзогенный прием глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который ухудшается при остеоартрите, способствует фиксации серы в процессе синтеза глюкозаминогликана и оказывает трофическое действие на суставной хрящ.
Дальнейшие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет образование веществ, разрушающих ткань, таких как супероксидные радикалы, и активность лизосомальных ферментов, а также таких разрушающих суставные хрящи ферментов, как коллагеназа и фосфолипаза А2. Эти свойства способствуют небольшому противовоспалительному эффекту, отмеченному в моделях на животных in vivo, в том числе с экспериментальным остеоартритом, даже без угнетения, в отличие от НПВП, активности циклооксигеназ. Более поздние исследования позволили предположить, что большинство вышеупомянутых метаболических и противовоспалительных эффектов могут объясняться угнетением трансдукции внутриклеточных сигналов к стимуляции интерлейкина-1, одного из цитокинов, вовлеченных в патогенез остеоартрита, и дальнейшим угнетением генной транскрипции, которая индуцируется цитокином. Глюкозамина сульфат, при концентрациях глюкозамина, отмеченных в плазме и синовиальной жидкости больных остеоартритом, в действительности может подавлять индуцируемую интерлейкином-1 экспрессию генов серии провоспалительных ферментов в тканях суставов и проферментов деградации в хрящах, таких как металлопротеазы, в том числе агреканазы. Возможный эффект ионов сульфата на эти фармакодинамические характеристики глюкозамина окончательно не установлен.
Все вышеупомянутые эффекты оказывают благоприятное влияние на разрушительные процессы в хряще, которые являются основой остеоартрита, и на симптомы картины заболевания.
Данные коротко- и среднедлительных клинических исследований показали, что действие глюкозамина сульфата на симптомы остеоартрита становится очевидным уже через 2-3 недели после начала лечения.
Лечение симптомов остеоартрита, т.е. боли и функциональных ограничений.
Для внутримышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения.
Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.
Перед применением смешать раствор Б (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор препарата 2 мл) в одном шприце.
Приготовленный раствор препарата вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл (раствор А + Б) 3 раза в неделю в течение 4-6 недель.
Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства.
Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.
Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.
Облегчения симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени.
Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводилось.
Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:
очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до <1/10, нечасто – от > 1/1000 до <1/100, редко – от > 1/10000 до <1/1000, очень редко – <1/10000, неизвестной частоты – частота не может быть оценена из доступных данных.
со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота;
со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, усталость, неизвестной частоты – головокружение;
со стороны иммунной системы: неизвестной частоты – аллергические реакции;
со стороны органа зрения: неизвестной частоты – расстройства зрения;
со стороны кожи и ее структур: нечасто – эритема, зуд, высыпания; неизвестной частоты - выпадение волос.
местные реакции: неизвестной частоты – реакции в месте введения.
Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:
со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко – рвота;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит;
со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка;
со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, после применения высоких доз – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия;
со стороны органов зрения: нарушение зрения, коньюктивит; после применения высоких доз – нистагм.
психические расстройства: неизвестно – нарушения сна;
со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; неизвестно – повышение артериального давления; после применения высоких доз – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;
другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, ринит;
местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.
Если один из этих нежелательных эффектов ухудшается, или замечен любой другой нежелательный эффект, не указанный в данной инструкции, сообщите об этом врачу.
для инъекций (ампулы), Роттафарм, Италия
По рецепту
для инъекций (ампулы), Фармак, Украина
По рецепту