Одна таблетка содержит:
активное вещество: тербинафина гидрохлорид 281,310 мг, эквивалентно тербинафину – 250 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (сорт 102), натрия крахмала гликолят (тип А), крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы с гладкой двояковыпуклой поверхностью, высотой 4.7 + 0.30 мм, диметром 11.1 + 0.20 мм.
Дерматология. Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи.
Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин
Код АТХ D01ВА02
Фармакокинетика
При назначении тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг, максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 часа, а период полураспределения - 4.6 часа.
Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Он быстро проникает через дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Также тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро, при участии изоферментов цитохрома Р450, основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 часов. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Фармакодинамика
Экзифин - противогрибковый препарат, производное аллиламина. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгистатическим или фунгицидным, в зависимости от вида гриба.
Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Экзифин ингибирует скваленэпоксидазу в клеточной мембране гриба; это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохром Р450, поэтому Экзифин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
При приеме внутрь и наружном применении Экзифин активен в отношении возбудителей дерматомикозов: Trichophyton (в т.ч. Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При наружном применении Экзифин активен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя разноцветного (отрубевидного) лишая.
- онихомикоз;
- микоз волосистой части головы;
-дерматомикозы (эпидермофития кожи и ногтевых пластинок; рубромикозы; трихофитии; микроспории);
-кандидозы кожи, слизистых оболочек;
-отрубевидный (разноцветный) лишай.
Дозы препарата устанавливаются индивидуально, с учетом показаний и тяжести заболевания.
Взрослые. Назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки.
При кандидозах Экзифин назначают внутрь только при тяжелых распространенных поражениях.
Продолжительность лечения при дерматомикозах стоп (локализация межпальцевая, в области подошвы, свода стопы) - 2-6 недель, при дерматомикозах крупных складок, кожи груди, живота - 2-4 недели; при микозах волосистой части головы (преимущественно у детей) - 4-6 недель.
При дерматомикозах ногтевых пластинок (онихомикозах) продолжительность лечения зависит от локализации поражения и скорости роста ногтей и составляет от 6 недель до 3-х месяцев. У пациентов молодого возраста с нормальной скоростью роста ногтей при поражениях пальцев рук или ног (кроме больших пальцев) срок лечения может составить менее 3-х месяцев. У пациентов с поражением ногтя большого пальца ноги, особенно при медленной скорости роста ногтей, продолжительность лечения может составить более 6 месяцев. При микозах ногтей оптимальный клинический эффект наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения лечения. Это связано с периодом, требующимся для подрастания здоровой ткани ногтя.
Пациентам пожилого возраста Экзифин назначают в тех же дозах, что и взрослым.
Очень часто (≥ 1/10); Часто (≥ 1/100, <1/10); Нечасто (≥ 1/1000, <1/100); Редко (≥ 1/10000, <1/1000); Очень редко (<1/10000), Неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
Очень редко |
Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. |
Неизвестно |
Анемия Панцитопения |
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
Очень редко |
Анафилактоидные реакции (включая ангионевротический отек), кожные и системная красная волчанка. |
Неизвестно |
Анафилактическая реакция, сывороточная болезнь, подобная реакции. |
Нарушения со стороны обмена веществ и питания |
|
Очень часто |
Снижение аппетита |
Психические расстройства |
|
Неизвестно |
Тревога и депрессивные симптомы |
Нарушение со стороны нервной системы |
|
Часто |
Головная боль |
Нечасто |
Дисгевзия *, включая возраст * * Гипогеозия, в том числе агеусия, которая обычно восстанавливается в течение нескольких недель после отмены препарата. Сообщалось об отдельных случаях длительной гипогевсии. |
Редко |
Парестезия, гипоэстезия, головокружение |
Неизвестно |
Аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмию. |
Нарушения со стороны органа зрения |
|
Неизвестно |
Нарушение зрения, ухудшение зрения, снижение остроты зрения |
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия |
|
Очень редко |
Вертиго |
Неизвестно |
Гипоакузия, нарушение слуха, шум в ушах |
Нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы |
|
Неизвестно |
Васкулит |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
Очень часто |
Желудочно-кишечные симптомы (чувство сытости, вздутие живота, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея). |
Неизвестно |
Панкреатит |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
Редко |
Случаи серьезной печеночной дисфункции, включая печеночную недостаточность, увеличение печеночных ферментов, желтуху, холестаз и гепатит. Если развивается печеночная дисфункция, лечение тербинафином следует прекратить |
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
Очень часто |
Сыпь, крапивница |
Очень редко |
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эритема мультиформная, токсическая сыпь на коже, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит. Светочувствительность реакции Облысение Если происходит прогрессирующая кожная сыпь, лечение тербинафином следует прекратить |
Неизвестно |
Псориазообразные высыпания или обострение псориаза. Серьезные кожные поражения (например, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP)) Наркотическая сыпь с эозинофилией и системными симптомами |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
|
Очень часто |
Скелетно-мышечные реакции (артралгия, миалгия). |
Неизвестно |
Острый некроз скелетных мышц |
Общие нарушения |
|
Редко |
Дискомфорт |
Неизвестно |
Усталость Гриппоподобная болезнь, гипертермия |
Исследования |
|
Нечасто |
Снижение веса ** ** снижение веса из-за дисгевсии |
Неизвестно |
Креатинкиназа крови увеличилась |
Д-р редди'с лаборатрорис, Индия
По рецепту
Нобел Алматинская ФФ, Казахстан
По рецепту
Уорд Медицин Илак Сан Ве Тик. А.С., Турция
По рецепту