Езафосфина (порошок): инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций для внутривенного введения 5 г в комплекте с растворителем - вода для инъекций стерильная 50 мл

Один флакон содержит

активное вещество - фруктоза - 1.6 - дифосфат натрия 5,0 г

Порошок лиофилизированный

Кристаллический, гигроскопический порошок от белого до желтоватого цвета

Восстановленный раствор - прозрачная бесцветная или светло - желтого цвета жидкость

Вода для инъекций

Прозрачная бесцветная жидкость

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиологические препараты

Фруктоза 1,6 дифосфат

Код АТХ С01ЕВ07

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:

- увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);

- увеличивает соотношение содержания внутриклеточного  и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)

- усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;

- подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3 - дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)

- операции с использованием экстракорпорального кровообращения

- парентеральное питание

- нарушения периферического кровообращения

Раствор Езафосфины вводят внутривенно, со скоростью не более 10 мл раствора в 1 мин.

Приготовление раствора: лиофилизированный порошок растворяют в 50 мл дистиллированной воды из флакона.

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 70 мг/кг до 160 мг/кг массы тела в расчете на  лиофилизированный порошок (1-2 флакона по 5 г в день) или 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения - от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежаниее гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Очень редко

- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока

Возможны

- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)

- болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации)