Езафосфина (раствор): инструкция по применению

Раствор для внутривенного введения

Один флакон содержит

активное вещество - фруктоза-1.6-дифосфат натрия 10,0 г

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиологические препараты

Фруктоза 1,6 дифосфат

Код АТХ С01ЕВ07

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме - 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата.

Фармакодинамика

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия (К). В тучных клетках предотвращает вызванное доксорубицином и другими различными факторами высвобождение гистамина. Фруктозодифосфат (ФДФ) обеспечивает защиту клеток от физических и химических повреждающих факторов. В концентрациях от 0,2 до 5 нМ ФДФ угнетает образование свободных радикалов кислорода в нейтралах. В концентрации 5 мг/мл он предотвращает развитие гемолиза эритроцитов, вызванного бактериологическими токсинами. В присутствии доксорубицина ФДФ повышает выработку АТФ.

На клеточном уровне ФДФ обладает следующими эффектами воздействия на миокард:

- увеличивает соотношение величин внутриклеточного и внеклеточного pH (противодействуя процессу ацидоз и улучшая сократимость миокарда);

- увеличивает соотношение содержания внутриклеточного  и внеклеточного К+ (противодействуя процессу деполяризации и увеличивая частоту сокращений)

- усиливает активность фосфофруктокиназы, синтез АТФ как в ишемизированном, так и в миокарде с нормальным кровоснабжением;

- подавляет образование свободных радикалов кислорода (в основном за счет предотвращения распада АТФ). Введение Езафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ. В результате роста внутриклеточного АТФ улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает переносимость физических нагрузок и эффективность работы сердца.

Езафосфина обладает способностью влиять на основные свойства эритроцитов: препарат повышает уровень внутриэритроцитного 2,3 - дифосфоглицерата (ДФГ), способствует тканевому оксифорезу, повышает концентрацию внутриэритроцитной АТФ, улучшая реологические свойства, в т.ч. пластичность эритроцитов и повышая сопротивляемость гемолизу. У пациентов с ишемическим состоянием нижних конечностей Езафосфина (20 г в течение 8 дней) приводит к существенному улучшению в них кровообращения. У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

- ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)

- гипофосфатемия (в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)

- операции с использованием экстракорпорального кровообращения

- парентеральное питание

- нарушения периферического кровообращения

Рекомендуемые дневные разовые дозы, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0.7 мл/кг до 1.6 мл/кг массы тела готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. Раствор (как приготовленный, так и готовый к употреблению) должен быть использован за один прием. Возможный остаток не используется. При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения - от 2 до 7 дней. Пациентам, подвергающимся процедуре экстракорпорального кровообращения (ЭКК) рекомендуемая суточная доза составляет 10 г препарата в течение 5-7 дней. Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения. При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. В случае высоких дозировок препарата, во избежание гиперфосфатемии, целесообразно разделение общей суточной дозы на два введения.

Очень редко

- гиперфосфатемия (при несбалансированных дозах)

- аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока

Возможны

- покраснение кожных покровов, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин)

- болезненность в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации)