Галоприл: инструкция по применению

Раствор для инъекций 0,5 % 1 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество: галоперидол 5,0 мг,

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Антипсихотические препараты. Нейролептики. Бутирофинонов производные. Галоперидол.

Код  АТХ  N05A D01

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 15 минут. Связывание с белками составляет 92 %. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 час. Выводится из организма почками – 40 %, с желчью через кишечник – 15 %.

Фармакодинамика

Галоперидол оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы.

Галоперидол  устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен  у пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

- шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов

- другие психозы, особенно параноидальные

- мания и гипомания

- психические и поведенческие проблемы, такие как агрессия, гиперактивность и самоизувечивание у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями мозга

- вспомогательная терапия при непродолжительном лечении следующих состояний умеренной и тяжелой степени: психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасно импульсивное поведение

- тошнота и рвота.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, тяжести симптомов и предыдущей реакции пациента на другие нейролептики.

При остром возбуждении взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. В зависимости от реакции пациента, следующие дозы можно вводить повторно каждые 4 - 8 часов до достижения суточной дозы 18 мг.

Иногда пациентам с тяжелыми расстройствами может понадобиться начальная доза до 18 мг.

При тошноте/рвоте рекомендуется 1 - 2 мг внутримышечно.

Пациентам пожилого возраста/ослабленным пациентам вводят ½ рекомендованной дозы, постепенно повышая ее под тщательным клиническим наблюдением до достижения желаемого эффекта.

При кратковременном применении Галоприла в небольших дозах (1 - 2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют переходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще. Наиболее частыми являются побочные реакции неврологического характера.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное подергивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризы, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальная дисфония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, тремор, головокружение, судороги, акинезия, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические приступы и ухудшение психотических симптомов, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушение сознания больного, нистагм).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, ощущение зуда, фотосенсибилизация, повышенное потовыделение, лейкоцитопластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, изменение массы тела, нарушение регуляции температуры тела.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения, затуманенность/нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, аритмия типа torsades de pointes; желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивание мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, нагрубание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, олиго-/аменорея, меноррагия, сексуальная дисфункция, приапизм.

Общие расстройства: расстройства координации, гипотермия, периферические отеки, отек лица.

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозных тромбоэмболий, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.