Ибуклин: инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества: ибупрофен 400 мг и парацетамол 325 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, крахмал кукурузный 76 мг, глицерол 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 7 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, тальк 8 мг, магния стеарат 6 мг.

Оболочка: гипромеллоза 6 cps 11,32 мг, краситель солнечный закат желтый (ЕНО) лак алюминиевый 1.78 мг, макрогол-6000 2.2 мг, тальк 4.06 мг, титана диоксид 0.16 мг, полисорбат-80 0.16 мг, сорбиновая кислота 0.16 мг, диметикон 0.16 мг.

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Анальгезирующее средство, комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Код ATX: М01АЕ51

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) оказывает анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фирмакокинетика

Ибупрофен

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmах) после приема внутрь - около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови - более 90%. Период полувыведения (T_1/2) - около 2 ч. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина С_mах - 5-20 мкг/мл. Т_Cmах - 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%). а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

Т_1/2 - 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени T_1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T_1/2. Выводится почками преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле:

• миалгия;

• невралгия:

•  боли в спине;

• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;

• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах:

• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;

• зубная боль;

• альгодисменорея (болезненная менструация).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.