Иксел: инструкция по применению

Капсулы 25 мг и 50 мг

Одна  капсула содержит

активное вещество - милнаципрана гидрохлорид  25 мг,   50 мг,

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат дигидрат    50,925 мг, 101,85 мг

кармелоза (карбоксиметилцеллюлоза) кальция    22,150 мг,   44,30 мг

повидон К 30 (поливидон К 30)  2,100 мг,    4,20 мг

кремния диоксид коллоидный безводный (гидрофобный) 0,625 мг или 1,25 мг

магния стеарат  2,100 мг,    4,20 мг

тальк  2,100 мг,    4,20мг

Состав капсулы:

титана диоксид  (Е 171) 2,000 %  2,000 %

железа оксид красный (Е172) 0,170 %  0,170 %

железа оксид желтый (Е172) 0,250 % 0,250 %

желатин 100 %  100 %

Капсулы 25 мг - Твердые желатиновые капсулы оранжево-розового цвета, на крышечке маркировка черного цвета  «IXEL», на корпусе маркировка черного цвета «25», размером № 4.

Капсулы 50 мг - Твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-розового цвета и маркировкой черного цвета «IXEL», с корпусом оранжево-коричневого цвета и маркировкой черного цвета  «50», размером  №3.

Содержимое капсул – порошок от белого до кремового цвета.

Антидепрессанты другие. Милнаципарин.

Код АТХ  N06AX17

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь Иксел® хорошо всасывается. Биодоступность препарата

составляет около 85% и не зависит от характера и режима питания. Максимальная концентрация в плазме (Смах) достигается приблизительно через 2 часа (Тмах) после приема препарата. Данная концентрация составляет приблизительно 120 нг/мл после приема разовой дозы 50 мг.

Концентрации являются дозозависимыми с увеличением дозы до 200 мг на прием. После повторного приёма дозы устойчивое состояние достигается в течение 2 - 3 дней с увеличением концентрации приблизительно от 70% до 100% по сравнению с разовой дозой (Cmax: 216 нг/мл).

Межиндивидуальная вариабельность низкая.

Распределение

Связывание с белками плазмы слабое (около 13%) и не сопровождается насыщением. В незначительных количествах проникает через  плацентарный барьер и в грудное молоко.

Биотрансформация

Метаболизм Иксела® ограничивается конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Активного метаболита не существует.

Выведение

Период полувыведения препарата составляет 8 часов. Выводится преимущественно почками (около 90% введенной дозы). Полностью препарат выводится из организма в течение 2-3 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени.

Нарушение функции печени не вызывает существенных изменений в фармакокинетических параметрах милнаципрана.

Пациенты с нарушением функции почек

В случае нарушения функции почек милнаципран выводится более медленно в пропорциональной зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Способ применения и дозы).

Пациенты старше 65 лет

Фармакокинетические параметры милнаципрана незначительно изменены у пожилых людей. Однако, физиологическое изменение функции почек следует принять во внимание (см. раздел Способ применения и дозы).

Фармакодинамика

Антидепрессант с активирующим компонентом действия является селективным ингибитором обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина). Иксел® не связывается с м-холинорецепторами, α1-адренорецепторами и гистаминовыми Н1-рецепторами, а также D1- и D2-допаминергическими, бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

При применении препарата у людей:

- в терапевтических дозах наблюдаемые плазменные концентрации последовательны на уровнях, соответствующих от 50% до 90% ингибированию обратного захвата серотонина и норадреналина.

- фармакологические эффекты, наблюдаемые со стороны желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы, связаны с ингибированием обратного захвата норэпинефрина, который может проявить антагонистический эффект на ацетилхолин (косвенный антихолинергический эффект).

-  Иксел® не оказывает влияния на реполяризацию или проводящую систему сердца

- Препарат не затрагивает познавательную функцию и имеет слабый седативный эффект.

- При лечении препаратом улучшаются нарушения сна у депрессивных пациентов. Время ожидания сна уменьшается, также уменьшается число ночных пробуждений и время ожидания для начала парадоксального сна.

 Увеличивается полная продолжительность сна.

Эффективность препарата Иксел® сравнивалась с эффективностью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и трицикличными веществами и было обнаружено, что она меньше, чем у кломипрамина.

Депрессивные расстройства различной степени тяжести у взрослых.

Применять строго по назначению врача.

Препарат Иксел® предназначен для приема внутрь. Средняя суточная доза препарата у взрослых составляет 100 мг. Суточную дозу следует назначать по 50 мг, по 1 капсуле два раза в сутки утром и вечером, желательно во время еды. В этом случае используйте капсулы по 50 мг.

Пациенты пожилого возраста: регулировки дозы не требуется, если функция почек не нарушена (см. раздел Фармакокинетические свойства).

Пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снижение суточной дозы в зависимости от уровня клиренса креатинина.

Рекомендуемая дозировка уменьшается до 50 мг или 25 мг в зависимости от степени изменения функции почек (см. раздел Фармакокинетические свойства). В этом случае используйте капсулы по 25 мг.

Рекомендуется следующее регулирование дозировки:

Продолжительность лечения:

Длительность применения Иксела® устанавливается индивидуально.

Лечение антидепрессантами симптоматическое.

Как со всеми антидепрессантами, эффективность лечения милнаципраном становится очевидной только после определенной задержки, которая может варьироваться от 1 до 3 недель.

Для одного эпизода лечение должно проводиться в течение нескольких месяцев (обычно около 6 месяцев), для предотвращения рецидива.

Лечение милнаципраном должно прекращаться постепенно.

Сопутствующее психотропное лечение:

Сопутствующее назначение успокоительного средства или лечения транквилизаторами может быть полезным в начале лечения, чтобы предотвратить возникновение или ухудшение признаков тревожности.

Но транквилизаторы не обязательно защищают пациента от суицидальных попыток.

Побочные действия, наблюдаемые во время лечения препаратом Иксел® отмечаются преимущественно в течение первых двух недель лечения и выражены незначительно, обычно самостоятельно купируются по мере регрессии депрессивной симптоматики и не требуют прекращения лечения.

Уменьшить выраженность и число побочных эффектов можно при постепенном наращивании доз препарата в процессе лечения.

Следующая таблица представляет побочные действия, для которых оценка причинной связи не была «исключена», наблюдавшиеся в 13 клинических исследованиях, включая 5 плацебо контролируемых клинических исследований у депрессивных пациентов (включавших в общей сложности 3059 пациентов – 2557 принимали милнаципран и 502 плацебо).

В клинических исследованиях пациенты, которых лечили препаратом Иксел® в качестве самых распространенных побочных действий называли тошноту и головную боль.

О случаях поведения со склонностью к суициду и идиации суицида было сообщено во время лечения препаратом Иксел® или после прекращения лечения на начальном этапе.

Синдром отмены

О нескольких случаях потенциальных реакций отмены было сообщено после прекращения лечения милнаципраном.

В целом симптомы для ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина являются от умеренных до средних и самоограничивающихся; однако, у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительными. Поэтому когда лечение милнаципраном больше не требуется, рекомендуется проводить постепенное прекращение лечения посредством уменьшения дозы.

Дополнительные реакции, о которых сообщали при постмаркетинговом использовании по показанию депрессии (Частота не известна)

Некоторые другие побочные действия, о которых сообщали во время постмаркетингового использования у пациентов с депрессией были связаны с депрессивным состоянием:

- устранение психомоторного подавления, с риском суицида

- перемена настроения, с эпизодами мании

- появление иллюзий у психотических пациентов

- пароксизмальные симптомы тревоги (с психостимулирующими антидепрессантами).

Сообщение о подозреваемых побочных действиях

Сообщение о подозреваемых побочных действиях после одобрения лекарственного препарата является очень важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

Работники здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных действиях через национальные системы отчетности.