МНН: Изосорбид динитрат
Цены в аптеках: Алматы
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.1%, 10 мл
10 мл препарата содержат
активное вещество - изосорбида динитрат разбавленный (изосорбида динитрат/маннитол в весовом соотношении 25/75 %) 40.0 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.1 М раствор натрия гидроксида, 0.1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная жидкость без запаха
Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.
Код АТХ C01DA08
Фармакокинетика
Поскольку изосорбида динитрат применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Изосорбида динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы - глютатион-S-трансферазы путем денитрации и глюкуронизации. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-мононитрат и изосорбид-5-мононитрат, имеют период полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введенного внутривенно, составляет 10 минут.
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активизацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровня циклического гуанозин монофосфата (цГМФ) - медиатора вазодилатации, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладких мышц.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки - расширения периферических вен и уменьшения притока крови к правому предсердию, и постнагрузки - уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Обладает коронарорасширяющим действием, способствует перераспределению коронарного кровотока в области миокарда со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.
Внутривенный путь введения:
Препарат показан для лечения:
- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности, возникшей вследствие острого инфаркта миокарда,
- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности различной этиологии,
- тяжелой или нестабильной стенокардии.
Внутрикоронарный путь введения:
Препарат показан для применения:
- во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики для продления времени надувания баллона и предотвращения или уменьшения спазма коронарных сосудов.
Для внутривенного или внутрикоронарного введения.
Данный лекарственный препарат является концентрированным раствором и перед применением его необходимо развести. Разведенный раствор никогда нельзя вводить напрямую путем болюсной инъекции, за исключением внутрикоронарного пути введения, предшествующего надуванию баллона. Для внутрикоронарного введения рекомендуется 50 % разведение.
Изосорбида динитрат в форме раствора для инфузий или инъекций можно применять для внутривенного введения в смеси с подходящим растворителем. Изосорбид динитрат совместим с такими инфузионными растворами, применяемыми в лечебных учреждениях, как физиологический 0,9% раствор хлорида натрия, 5-30% раствор глюкозы, раствор Рингера, растворы содержащие альбумин. При комбинации с другими инфузионными растворами следует обращать внимание на информацию соответствующих производителей об их растворах, а также на совместимость, противопоказания, побочное действие.
Приготовленную смесь с изосорбидом динитратом следует ввести с помощью автоматических инфузионных систем, шприцевого инфузионного насоса, или одноразовых систем для внутривенного вливания в больничных условиях под постоянным контролем показателей сердечно-сосудистой системы.
Взрослые
Внутривенный путь введения
Обычно достаточной является доза от 2 мг до 12 мг в час.
Вместе с тем, исходя из реакции пациента, вводимые дозировки следует скорректировать до 20 мг в час.
Внутрикоронарный путь введения
Обычная доза составляет 1 мг в виде болюсной инъекции перед раздуванием баллона. Последующие дозы не должны превышать 5 мг в течение 30-минутного периода.
Пациенты пожилого возраста
Не требуется корректировки дозы.
Пациенты с нарушением функции почек или печени
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени изосорбида динитрат следует применять с осторожностью.
Пример приготовления смеси
Для получения дозы 6 мг в час, в асептических условиях добавьте 50 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл к 450 мл подходящего растворителя. Полученная смесь (500 мл) содержит 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 60 мл в час (20 стандартных капель в минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.
Если необходимо уменьшить потребление жидкости, 100 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл можно разбавить до 500 мл, используя подходящий растворитель. Полученный раствор теперь содержит 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии, равная 30 мл в час (10 стандартных капель минуту), обеспечит доставку необходимой дозы 6 мг в час.
Таблица расчета дозы разведенного раствора
100 мкг/мл 5 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора |
Изосорбида динитрат дозировка
200 мкг/мл 10 ампул по 10 мл концентрата развести до 500 мл раствора |
Скорость инфузии | ||||
мл/час |
кап/мин |
мг/час |
мл/час |
кап/мин |
10 |
3-4 |
1 |
5 |
1-2 |
20 |
7 |
2 |
10 |
3 |
30 |
10 |
3 |
15 |
5 |
40 |
13 |
4 |
20 |
7 |
50 |
17 |
5 |
25 |
8 |
60 |
20 |
6 |
30 |
10 |
70 |
23 |
7 |
35 |
12 |
80 |
27 |
8 |
40 |
13 |
90 |
30 |
9 |
45 |
15 |
100 |
33 |
10 |
50 |
17 |
1 мл соответствует 20 каплям.
При строгом ограничении потребления жидкости разведение в 50 % рекомендуется для получения раствора, содержащего 0,5 мг/мл.
Данный препарат совместим со стеклянными инфузионными флаконами и инфузионными пакетами, изготовленными из полиэтилена.
Очень часто
- сильная головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата;
Часто
- головокружение, сонливость
- тахикардия, усугубление стенокардии
- ортостатическая гипотензия
- астения
Нечасто
- сосудистый коллапс (иногда в сочетании с брадиаритмией и обмороками)
- тошнота, рвота, изжога
- ангионевротический отек, приливы
- аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия
- резкое снижение артериального давления с усилением болей в сердце (усиление признаков стенокардии)
- астения
Редко
- тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)
- периферические отеки
- гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)
- транзиторная ишемия миокарда (у пациентов с ишемической болезнью сердца за счет перераспределения кровотока)
Неизвестно
- гипотензия
- тяжелые аллергические заболевания кожи (эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона)
для приготовления раствора для инфузий (ампулы), Химфарм, Казахстан
По рецепту