Карлон Плюс: инструкция по применению

Таблетки

Одна таблетка содержит

активные вещества: эналаприла  малеат 20.0 мг

  гидрохлортиазид 12.5 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, натрия гидрокарбонат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат

Круглые таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской, с риской на одной стороне.

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с диуретиками. Эналаприл в комбинации с диуретиками.

Код АТХ С09ВА02

Фармакокинетика

Комбинированный  антигипертензивный препарат.

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа после приема.

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. При однократном приеме 10 мг 60-70 % эналаприла малеата  выводится с мочой, 30 % - с фекалиями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.

Гидрохлортиазид при пероральном применении  довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 60-80 %. Гидрохлортиазид не метаболизируется. Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, но не проникает через  гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума через 6 часов и длится от 6 до 12 часов. Период полувыведения составляет от 6 -10 часов.

Минимум 61 % выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 часов.

Фармакодинамика

КАРЛОН ПЛЮС является комбинацией эналаприла малеата – ингибитора ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) и гидрохлортиазида – диуретика класса тиазидов. При совместном применении эналаприла малеата и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект.

Эналаприл является мощным препаратом продолжительного действия, который является ингибитором (АКФ) и  применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической застойной сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное  давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Гидрохлортиазид является диуретиком группы тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция.

В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эффект  посредством снижения периферического сопротивления.

Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлортиазида.

- артериальная гипертензия (при необходимости комбинированной тера

  пии  ингибиторами АКФ и гидрохлортиазидом).

КАРЛОН ПЛЮС назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии назначают по 1 таблетке 1 раз/сут утром.  В случае необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 1 раз/сут.
При предшествующей терапии диуретиками их рекомендуют отменить или уменьшить дозу, по крайней мере, за 2-3 дня до начала применения, чтобы предупредить резкое снижение АД.

При клиренсе креатинина 30-80 мл/мин  начальная доза обычно  составляет ½ таблетки один раз в день.

Противопоказан пациентам с тяжелым нарушением функции почек.

Очень часто (≥ 10 %)

- нечеткость зрения

- головокружение, тошнота, астения

- кашель

- гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитные нарушения (в том числе гипонатриемия и гипокалиемия), повышение концентрации холестерина и триглицеридов.

Часто (≥ 1 % до < 10 %)

- головная боль, депрессия

- гипотензия, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, одышка

- диарея, боль в животе, запор, изменение вкусового восприятия

- сыпь (экзантема), реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек: описаны случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани

- мышечные подергивания

- повышенная утомляемость, слабость, боль в грудной клетке

- обратимое повышение концентрации креатинина, мочевины, мочевой кислоты

Иногда (≥ 0,1 % до < 1 %)

- анемия (в том числе апластическая и гемолитическая)

- гипогликемия, анорексия, потеря аппетита

- спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ксантопсия

- приливы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения, вероятно, на фоне тяжелой артериальной гипотонии у пациентов из группы риска

- ринорея, боль в горле или осиплость голоса, бронхоспазм/астма

- кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспептические расстройства, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, метеоризм

- усиленное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция

- артралгии

- нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, протеинурия

- импотенция

- шум в ушах, общее недомогание, повышение температуры

- дыхательная недостаточность (включая пневмонит и отек легких)

- желтуха (на фоне внутрипеченочного холестаза)

- реакции фотосенсибилизации, сыпь, крапивница

Редко (< 0,01 % до < 0,1 %)

- нейтропения, лейкопения, снижение гематокрита, тромбоцитопения,

  агранулоцитоз,  подавление функции костного мозга, панцитопения,

  лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- необычные сновидения, нарушения сна, беспокойство

- синдром Рейно

- инфильтраты в легких, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и отек легких), ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония

- стоматит/афтозный стоматит, глоссит

- печеночная недостаточность, некроз печени (иногда с летальным исходом), гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, холецистит (в частности у пациентов с предшествующим холелитиазом), повышение активности печеночных ферментов, повышение сывороточной концентарции билирубина

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пурпура, кожная форма системной красной волчанки, пузырчатка, эритродермия

- гинекомастия

- сиаладенит

- некротизирующий ангиит (васкулит, кожный васкулит)

- кожные реакции, напоминающие кожную форму системной красной волчанки, реактивация кожной формы красной волчанки

Очень редко (< 0,01 %)

- ангионевротический отек кишечника

- метаболический алкалоз

Описан симптомокомплекс, который может включать следующие явления: повышение температуры, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный титр АНА, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Также возможны сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.