Кавинтон (раствор): инструкция по применению

Раствор для инъекций 10 мг/2 мл

2 мл раствора содержит

активное вещество -  винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота  аскорбиновая,  натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Бесцветный или слегка зеленоватый  прозрачный раствор

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в  апо-винкаминовую кислоту (АВК).  Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт.  Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения  зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая  потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ  в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ;  усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

- транзиторная ишемия головного мозга

- церебральный ишемический инсульт

- состояния после церебрального инсульта

- деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

- атеросклероз сосудов головного мозга

- посттравматическая  и гипертоническая энцефалопатия

- вертебробазилярная недостаточность

- психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

- офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

- заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий  (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать  в первые 3 часа  после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон® Форте (по 1 табл. 3 раза в день) или таблетками Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза в день)

 Нечасто (>1/1000  <1/100)

- ощущение жара

- снижение артериального давления

- эйфория

Редко (>1/10000 <1/1000)

- головная боль, головокружение, сонливость,  беспокойство, гемипарез

- нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

- ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия,  тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

- кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия

- повышение артериального давления, удлинение интервала  QT,  депрессия  сегмента ST на ЭКГ

-  приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

- тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

- эритема, гипергидроз, крапивница

- тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

- гиперхолестеринемия, сахарный диабет

- повышение концентрации мочевины в крови

 Очень редко ( <1/10000)

- анемия

- депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

- анорексия,  рвота, гиперсекреция слюны

- сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

- тромбофлебит

- гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

- шум в ушах

- кожный зуд, дерматит

- повышение активности лактатдегидрогеназы