Кеторосан: инструкция по применению

- гиперчувствительность к кеторолаку или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), у которых аспирин или другие ингибиторы синтеза простагландинов вызывают аллергические реакции (тяжелые анафилактические реакций, такие как астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница) или к любому из вспомогательных веществ.
- бронхиальная астма в анамнезе
- полипы носа, ангионевротический отек или бронхоспазм
- пептическая язва в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения, язвенная болезнь или перфорация в анамнезе
- тяжелая сердечная недостаточность
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (креатинин сыворотки> 160 мкмоль/л) или риск развития почечной недостаточности из-за истощения или обезвоживания
- тяжелая печеночная недостаточность
- обезболивание до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения
- подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения
- нарушения свертывания крови, в том числе геморрагический диатез, так как кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения
- одновременное лечение с антикоагулянтами (в том числе варфарином и низкой дозой гепарина (2500–5000 ЕД каждые 12 часов)), окспентифилином, пробенецидом или солями лития
- предварительное лечение аспирином или другими НПВП (в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2)
- нейроаксиальное (эпидуральное или интратекальное) введения в связи с содержанием спирта
- для лиц, страдающих алкоголизмом, эпилепсией и пациентам с заболеваниями печени
- детский и подростковый возраст до 16 лет
- беременность, роды и период лактации

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что кеторолак может вызывать более тяжелые нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, чем некоторые другие НПВП, особенно при использовании за пределами разрешенных показаний и /или в течение длительного времени.

У некоторых пациентов анальгезирующий эффект может наступить только через 30 минут после внутривенного или внутримышечного введения.

Одновременного применения кеторолак с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2, следует избегать.

Вероятность возникновения нежелательных реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для устранения симптомов.

Желудочно-кишечные эффекты

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП, в том числе и при применении кеторолака на любом этапе лечения, причем не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие в анамнезе сведений о серьезных желудочно-кишечных заболеваниях.

У пожилых людей нежелательные реакции на НПВП встречаются более часто, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Пациенты должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения. Риск клинически серьезного желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы. Это особенно относится к пожилым пациентам, которые получают среднюю суточную дозу более 60 мг/день кеторолака внутривенно. Наличие в анамнезе язвенной болезни увеличивает вероятность развития серьезных желудочно-кишечных осложнений во время терапии кеторолаком.

Риск появления серьезных, с клинической точки зрения, желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Данные пациенты должны начать лечение с самой низкой дозы 10 мг и рекомендуется более длительный интервал между введениями. Для данных пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются в сопутствующей терапии низких доз аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск желудочно-кишечного кровотечения, должна быть рассмотрена комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростол или ингибиторы протонного насоса). Связанный с возрастом риск развития желудочно-кишечного кровотечения и перфорации является общим для всех НПВП (пожилые люди имеют повышенный полураспад и низкий плазменный клиренс кеторолака).

НПВП следует назначать с осторожностью пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти заболевания могут обостриться. Пациенты с токсичностью желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих кеторолак внутривенно, лечение следует отменить.

НПВП, включая кеторолак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. При применении кеторолака после операции на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.

Рекомендуется проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такими как оральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты (например, аспирин).

Использование Кеторосана противопоказано у пациентов, принимающих антикоагулянты, например, варфарин.

Влияние на гемостаз

Пациенты с нарушениями коагуляции не должны получать Кеторосан. Одновременное назначение Кеторосана пациентам, получающим антикоагулянтную терапию, может повысить риск возникновения кровотечения. Одновременное применение кеторолака и низких доз гепарина в профилактических целях (2500-5000 единиц каждые 12 часов) и декстранов широко не изучалось и также может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациенты, которые уже принимают антикоагулянты, или требуют введения низких доз гепарина, не должны получать Кеторосан и следует наблюдать за пациентами, принимающими другие средства, которые негативно влияют на гемостаз. В контролируемых клинических исследованиях частота клинически значимых послеоперационных кровотечений составляла менее 1%.

Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается к норме в течение 24–48 часов после отмены кеторолака.

Были зарегистрированы случаи кровоточивости послеоперационной раны, связанные с применением кеторолака. Поэтому препарат не следует применять у пациентов, которым выполняют операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза. Следует соблюдать особую осторожность в ситуациях, не допускающих отклонений гемостаза, например, в косметической или однодневной хирургии, при резекции простаты или тонзилэктомии.

При использовании кеторолака были зарегистрированы гематомы, носовые кровотечения и другие признаки кровоточивости. Врачи должны быть осведомлены о фармакологическом сходстве кеторолака и других противовоспалительных препаратов, которые ингибируют циклооксигеназу и повышает риск кровоточивости, особенно у пожилых людей.

Кожные реакции

Со стороны кожи были зарегистрированы серьезные реакции, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Самый высокий риск возникновения этих реакций в начале курса лечения, первые проявления, в основном, появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. При первом появлении сыпи на коже, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности следует прекратить лечение Кеторосаном.

Заболевания соединительной ткани

Применение Кеторосана у пациентов с системной красной волчанкой или заболеваниями соединительной ткани может привести к повышенному риску развития асептического менингита.

Задержка натрия/жидкости в организме при сердечно-сосудистых заболеваниях и периферических отеках

Требуется соблюдать осторожность у пациентов с гипертонией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, так как были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки в связи с терапией НПВП.

Задержка жидкости, гипертония и периферические отеки отмечались у некоторых пациентов, принимавших нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе кеторолак, таким образом, следует с осторожностью применять пациентам с сердечной декомпенсацией, гипертонией или аналогичными заболеваниями.

Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга

Необходимо внимательно наблюдать за состоянием пациентов артериальной гипертензией и/или с незначительной с умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе. Требуется осторожность у пациентов с задержкой жидкости и отеков в анамнезе, в связи с НПВП-терапией.

Чтобы минимизировать потенциальный риск развития нежелательных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, применяющих НПВП, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Пациентам с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или сосудов головного мозга следует назначать Кеторосан после тщательной оценки всех преимуществ и недостатков такого лечения. Так же следует проанализировать целесообразность назначения Кеторосана пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение коксибов и некоторых НПВП, особенно в высоких дозах, может ассоциироваться с незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Хотя при лечении препаратом кеторолак не отмечалось увеличение частоты тромботических событий, тем не менее нельзя исключить такой риск в отношении кеторолака.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с наличием факторов, приводящих к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК) и / или снижению почечного кровотока, когда почечные простагландины выполняют вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов назначение НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования почечных простагландинов и манифестацию почечной недостаточности. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов со снижением объёма из-за потери крови, тяжелой дегидратации, с недостаточностью функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, у пожилых пациентов и у пациентов, принимающих диуретики. Следует контролировать функцию почек у этой категории пациентов. После прерывания терапии НПВП, как правило, наступает восстановление состояния. Недостаточное восполнение жидкости/крови во время хирургических операций, ведущее к гиповолемии, может вызывать почечную дисфункцию, которая может усугубиться при назначении кеторолака. Поэтому дефицит объема должен быть компенсирован; до нормализации волемии необходимо тщательно отслеживать уровни мочевины и креатинина плазмы крови и диурез. У пациентов, проходящих гемодиализ, клиренс кеторолака уменьшается до половины от нормального уровня, период полувыведения повышается приблизительно в 3 раза.

Применение пациентам с нарушением функции почек

Кеторосан следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или с заболеваниями почек в анамнезе. Кеторосан, как и другие НПВП, подавляет синтез простагландинов и может ускорить почечную недостаточность (повышение уровня мочевины, креатинина и калия в сыворотке крови после одной дозы). К группе риска относятся пациенты с нарушением функции почек, гиповолемией из-за потери крови или обезвоживания, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени, пациенты, которые применяют диуретики и пациенты пожилого возраста. Перед началом лечения пациенты должны быть хорошо гидратированы.

Пациенты с менее выраженным нарушением функции почек должны получать более низкие дозы кеторолака (не более 60 мг в сутки, внутримышечно) и следует тщательно наблюдать за состоянием почек.

После прекращение НПВП-терапии, как правило, происходит восстановление функции почек до исходного состояния.

Кеторолак и его метаболиты выводятся в основном почками, поэтому пациенты с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (креатинин сыворотки более 160 микромоль /л) не должны получать Кеторосан.

Применение пациентам с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени, с заболеваниями печени в анамнезе следует с осторожностью назначать Кеторосан. По имеющимся данным у менее 1 % пациентов наблюдалось значительное повышение (более чем в три раза превышает норму) в сыворотке крови АЛТ, АСТ.

В случае появления клинических симптомов заболевания печени или системных проявлений (например, эозинофилия, сыпь) Кеторосан следует отменить.

Анафилактические (анафилактоидные) реакции

Анафилактические (анафилактоидные) реакции (включая, анафилактический шок, бронхоспазм, гиперемия, сыпь, гипотония, отек гортани и ангионевротический отек, но не ограничиваясь ими), могут возникнуть у пациентов с или без анамнеза повышенной чувствительностью к аспирину, другим НПВП или кеторолаку. Они также могут встречаться у людей с ангиодистрофией, бронхоспастическими реакциями (например, астма) в анамнезе и полипами носа. Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальный исход. Таким образом, кеторолак не должен применяться у пациентов с астмой в анамнезе и у пациентов с полным или частичным синдромом полипов носа, ангиодистрофией и бронхоспазмом.

В связи с высокой вероятностью развития бронхоспазма следует контролировать состояние пациента.

Задержка жидкости и отеки

Сообщалось о задержке жидкости, гипертонии и отеке при применении кеторолака,

поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертонией или подобными состояниями.

Рекомендуется проявлять осторожность, при одновременном введении метотрексата, поскольку сообщается, что некоторые препараты, ингибирующие синтез простагландина, снижают клиренс метотрексата и, таким образом, возможно, повышают его токсичность

Злоупотребление лекарствами и зависимость

Кеторосан лишен аддиктивного потенциала. Не наблюдались симптомы отмены после резкого прекращения кеторолак.

Кеторосан противопоказано для лиц, страдающих алкоголизмом, эпилепсией, детям, беременным и кормящим женщинам, пациентам с заболеваниями печени, так как содержит в качестве вспомогательного вещества этанол.

Фармацевтическая несовместимость

Кеторосан не следует смешивать в малом объеме (например, в шприце) с морфина сульфатом, петидина гидрохлоридом, прометазина гидрохлоридом или гидроксизина гидрохлоридом из-за выпадения осадка.

Кеторосан совместим с физиологическим раствором, 5% декстрозой, раствором Рингера, лактатом Рингера или плазмолитическими растворами. Совместимость Кеторосан с другими лекарственными средствами неизвестна.

Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99.2%).

Следующие лекарственные средства не должны быть введены совместно с кеторолаком:

Одновременное лечение другими нестероидными противовоспалительными средствами (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы), противопоказано из-за повышенного риска развития нежелательных реакции. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и удлиняет время кровотечения. Функция тромбоцитов возвращается в нормальное состояние в течение 24–48 часов после прекращения применения кеторолака.

Кеторосан противопоказан в сочетании с антикоагулянтами (варфарин), гепарином (2500–5000 ЕД каждые 12 часов) - повышается риск кровотечения.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений.

Одновременное применение кеторолака трометамола и пробенецида из-за повышения концентрации кеторолака в плазме крови.

НПВП, включая кеторолака трометамол, не следует назначать в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут ослаблять эффекты мифепристона.

При одновременном введении кеторолак с окспентифиллином существует повышенная склонность к кровотечениям.

Следующие лекарственные средства в сочетании с Кеторосаном должны совместно вводиться с осторожностью:

С осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды и НПВП, включая кеторолака трометамол, из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения при сочетании антитромбоцитарных препаратов и ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с НВПП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующем приеме НПВП, включая кеторолак, вместе с метотрексатом - уменьшается клиренс метотраксата, что повышает его токсичность.

Кеторолака трометамол не изменяет связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показывают, что при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшилось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на потенциальное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, пироксикама, ацетаминофена, фенитоина и толбутамида не изменяют связывания кеторолака с белками плазмы крови.

Кеторолак снижает диуретические свойства фуросемида у нормоволемических здоровых лиц примерно на 20%, поэтому следует соблюдать особую осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью.

Совместное применение с диуретиками может привести к снижению диуретического эффекта и повысить риск нефротоксичности НПВП.

Как и в случае всех НПВП, рекомендуется соблюдать осторожность при совместном введении циклоспорина из-за повышенного риска нефротоксичности

Существует возможный риск нефротоксичности при одновременном приеме с такролимусом.

НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов.

Риск острой почечной недостаточности, которая обычно является обратимой, может повышаться у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты), когда ингибиторы ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ) и/или антагонисты рецепторов ангиотензин II сочетаются с НПВП. Поэтому комбинированную терапию следует проводить с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациентам следует адекватно подбирать дозу методом титрования, и следует рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически после этого.

НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) почек и повышать уровни сердечных гликозидов в плазме при совместном применении с сердечными гликозидами.

Кеторолак уменьшает потребность в сопутствующей опиоидной анальгезии для облегчения послеоперационной боли.

При одновременном приеме фторхинолонов и кеторолака трометамола может повышаться риск возникновения судорог. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией, при одновременном лечении с зидовудином и ибупрофеном.

В исследованиях на животных или людях отсутствуют доказательства, что кеторолака трометамол индуцирует или ингибирует печеночные ферменты, способные влиять на свой или других лекарств метаболизм. Следовательно, нельзя ожидать, что кеторолак изменит фармакокинетику других лекарств из-за механизмов индукции или ингибирования ферментов.

Беременность

С учетом известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериального протока) кеторолак противопоказан во время беременности, родов.

Безопасность Кеторосана во время беременности человека не была установлена. Не было обнаружено доказательств тератогенности у крыс и кроликов при применении токсичных для матери доз кеторолака. У крыс наблюдалось продление периода беременности и/или задержка родов. У людей были зарегистрированы врожденные аномалии в связи с введением НПВП, однако они невелики по частоте. С учетом известных эффектов НПВП на сердечно-сосудистую систему плода (риск закрытия артериальный проток) Кеторосан противопоказан во время беременности, родов или родоразрешения.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и /или развитие эмбриона/ плода. Существуют данные, свидетельствующие о повышении риска выкидыша, развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистого порока был увеличен с менее 1% до примерно 1.5 %. Как полагают, риск возрастает с дозой и длительностью терапии. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению потерь до и после имплантации и эмбрионально-плодной смертности. Кроме того, сообщалось о повышении частоты различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистых, у животных, которым в органогенетический период вводили ингибитор синтеза простагландинов.

Во время беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод:

- сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушению функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием;
- Мать и плод в конце беременности:
- возможному увеличению времени кровотечения, эффекту антиагрегации, который может возникнуть даже при очень низких дозах;
- подавлению сокращений матки, приводящему к задержке или увеличению продолжительности родов.

Кеторолак проникает через плаценту в объеме примерно на 10 %.

Маловодие/неонатальное нарушение функции почек

Начиная с 20-й недели беременности применение Кеторосана может вызвать маловодие, возникающее вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, поступали сообщения о сужении артериального протока после лечения во втором триместре, большинство из которых разрешалось после прекращения лечения. Поэтому в первом и втором триместрах беременности Кеторосан не следует назначать без крайней необходимости. Если Кеторосан применяется женщиной, пытающейся забеременеть, или в первом и втором триместрах беременности, дозу следует поддерживать на минимальном уровне, а продолжительность лечения - как можно короче.

После воздействия Кеторосана в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности, следует рассмотреть возможность дородового наблюдения за маловодием и сужением артериального протока. Прием Кеторосана следует прекратить при обнаружении маловодия или сужения артериального протока.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут подвергать плод воздействию:

- сердечно-легочной токсичностью (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
- нарушению функции почек (см. выше);

Мать и новорожденный в конце беременности:

- возможное удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при очень низких дозах;
- торможение сокращений матки, приводящее к задержке или продлению родов

Роды и Родоразрешение

Кеторолак противопоказан во время родов, так как из-за ингибирующего синтеза простагландинов эффекта он может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавлять сокращения матки, тем самым увеличивая риск маточного кровотечения.

Как у матери, так и у ребенка может наблюдаться повышенная склонность к кровотечениям (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью

Было показано, что кеторолак и его метаболиты проникают в плод и молоко животных. Кеторолак был обнаружен в женском молоке в низких концентрациях, поэтому кеторолак противопоказан кормящим матерям.

Фертильность

Использование кеторолака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназы/простагландина, может ухудшить фертильность и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих исследование фертильности, следует рассмотреть возможность отмены кеторолака.

Некоторые пациенты могут испытывать головокружение, головную боль, утомляемость, нарушение зрения, сонливость, бессонницу и депрессию. Не рекомендуется выполнение работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с потенциально опасными механизмами).

Режим дозирования

Время до наступления анальгетического эффекта после внутримышечного введения является одинаковым и составляет примерно 30 минут, при этом максимальная анальгезия наступает в течение одного-двух часов. Средняя продолжительность обезболивания обычно составляет от четырех до шести часов.

Дозу подбирают индивидуально, в зависимости от интенсивности боли и ответа пациента на лечение.

Продолжительность курса лечения препаратом Кеторосаном не должна превышать 2 дней, поскольку нежелательные реакции могут усилиться при длительном применении. Опыт применения дозировок в течение более длительного времени ограничен, поскольку подавляющее большинство пациентов перешли на лечение пероральной формой препарата или больше не нуждались в обезболивающей терапии по истечении этого времени.

Нежелательные реакции могут быть сведены к минимуму путем использования самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые - рекомендуемая начальная доза 10 мг, а затем от 10 до 30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома) каждые 4-6 часов. При необходимости, в начальном послеоперационном периоде Кеторосан может быть введен каждые 2 часа. Следует назначить самую низкую эффективную дозу. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 90 мг, для пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции почек и для пациентов с массой тела менее 50 кг - 60 мг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать двух дней.

Для пациентов с массой тела менее чем 50 кг, дозу следует уменьшить.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут быть использованы одновременно, когда боль сильной интенсивности и требуется оптимальный обезболивающий эффект в раннем послеоперационном периоде. Кеторосан не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидов.

При одновременном использовании с Кеторосаном суточная доза опиоида меньше, чем обычно требуемая. Однако, нежелательные реакции опиоидов должны быть приняты во внимание, особенно в день хирургического вмешательства.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность, связанная с приемом препарата у детей, не были установлены. Кеторосан противопоказан детям и подросткам до 16 лет.

Пациенты пожилого возраста

Пожилые люди подвержены повышенному риску серьезных последствий нежелательных реакций. Если необходимо назначить нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), следует использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени. Пациента следует регулярно контролировать на предмет кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) во время терапии НПВП. Не следует превышать общую суточную дозу 60 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Кеторосан противопоказан при средней или тяжелой почечной недостаточности; при легкой степени почечной недостаточности необходимо снизить дозу (не более 60 мг/сутки внутримышечно)

Метод и путь введения

Кеторосан предназначен для внутримышечного введения.

Внутримышечное введение препарата необходимо проводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции.

Не может быть введен эпидурально или интратекально в связи с содержанием этанола.

Длительность лечения

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, метеоризм, пептическая язва и/или эрозивный гастрит, нарушения функции почек, которые проходят после прекращения применения препарата.

Желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома развиваются крайне редко.

Головная боль, боль в эпигастрии, дезориентация, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах и потеря сознания также могут наблюдаться.

Были зарегистрированы случаи диареи и судорог. Возможно развитие анафилактоидных реакций.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Антидотов нет. Диализ - малоэффективен.

В течение часа после передозировки можно использовать активированный уголь и промывание желудка.

Необходимо следить за функцией печени и почек (должен быть обеспечен хороший диурез). Пациенты должны наблюдаться в течение не менее четырех часов. При частых или продолжительных судорогах внутривенное введение диазепама.

Следующие постмаркетинговые нежелательные эффекты могут возникнуть у пациентов, получающих кеторолак.

Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

- менингит асептический (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными расстройствами, таких как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация
- пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- апластическая и гемолитическая анемия
- анафилаксия, анафилактоидные реакции, анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, которые могут иметь летальный исход
- реакции гиперчувствительности (сыпь, бронхоспазм, гиперемия, гипотонии, отек гортани). Они могут также возникать у людей с ангионевротическим отеком в анамнезе, бронхоспастической реактивности (с астмой и полипами носа.)
- анорексия,
- гиперкалиемия, гипонатриемия
- нарушения мышления, депрессия, бессонница
- беспокойство, нервозности, психотические реакции, необычные сновидения
- галлюцинации, эйфория, неспособность сконцентрироваться
- сонливость, спутанность сознания, возбуждение
- головная боль, головокружение, судороги
- парестезии, гиперкинезы, нарушения вкусовых ощущений
- нарушения зрения, аномальное зрение, неврит зрительного нерва
- шум в ушах, потеря слуха, вертиго
- сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность
- гипертония, гипотония, гематома, гиперемия, бледность, послеоперационное кровотечение из раны
- астма, одышка, отек легких, носовое кровотечение
- пептическая язва, язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у людей пожилого возраста
- тошнота, рвота, диарея, запор
- диспепсия, боли и дискомфорт в животе
- мелена, кровавая рвота, стоматит, язвенный стоматит, отрыжка
- гастрит, метеоризм, эзофагит
- желудочно-кишечные язвы, ректальное кровотечение
- панкреатит, сухость во рту, ощущение полноты в желудке
- обострение колита и болезни Крона
- гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность
- эксфолиативный дерматит, пятнисто-папулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, потоотделение, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко)
- мультиформная эритема, фоточувствительность кожи
- миалгия, функциональное расстройство
- острая почечная недостаточность, повышенная частота мочеиспускания
- интерстициальный нефрит, нефротический синдром
- задержка мочи, олигурия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с или без гематурии, азотемии)
- признаки нарушения функции почек, повышение уровня креатинина и калия
- женское бесплодие
- общее недомогание, усталость и увеличение веса
- лихорадка
- реакции в месте инъекции и боль
- чрезмерная жажда, отек
- астения
- боль в груди
- недомогание, утомляемость и увеличение веса
- повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови
- удлинение времени кровотечения
- изменения в печеночных тестах.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение коксибов и некоторых НПВП (особенно в высоких дозах) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Хотя кеторолак не показал увеличения тромботических событий, таких как инфаркт миокарда, недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении кеторолака.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна ампула содержит

активное вещество - кеторолака трометамол 30,0мг (кеторолака трометамин)

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

По 1.0 мл раствора в ампулы светозащитного стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению (листками-вкладышами) на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывают по количеству упаковок.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Держатель регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610150)
Адрес электронной почты phv@santo.kz