Кетанов раствор: инструкция по применению

1 мл препарата содержит

активное вещество - кеторолака трометамола 30 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, этанол, вода для инъекций

Прозрачная бесцветная или бледно-желтого цвета жидкость.

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Кеторолак.

Код АТХ M01AB15

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

После внутримышечного введения кеторолак трометамол быстро абсорбируется и полностью всасывается, средний пик концентрации в плазме 2.2mcg / мл происходит в среднем 50 минут после однократной дозы 30 мг.

Линейная фармакокинетика

У взрослых, после внутримышечного введения кеторолак трометамола в рекомендуемом диапазоне доз, клиренс рацемата не меняется. Фармакокинетика кеторолака трометамола после введения разовой и многократных доз носит линейный характер. При более высоких рекомендуемых дозах, происходит пропорциональное увеличение концентраций свободного и связанного рацемата. Не пересекает гематоэнцефалический барьер. Кеторолак проникает через плаценту и небольшое количество препарата попадает в грудное молоко. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками.

Кеторолак трометамол метаболизируется в печени, с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов являются почки. Около 92% введенной дозы - выводится почками, примерно 40% в виде метаболитов и 60% в виде неизмененного кеторолака. Примерно 6% дозы выводится через кишечник.

Период полувыведения S-энантиомера кеторолака трометамола примерно составил 2,5 часа (SD±0,4) по сравнению с 5 часами (SD±1,7) для R-энантиомера. В других исследованиях, период полувыведения для рацемата отмечен в пределах 5-6 часов.

Почечная недостаточность

На основании только однократной дозировки, средний период полувыведения кеторолака трометамола у пациентов с ослабленной функцией почек составляет 6-19 часов и зависит от степени повреждения. Между клиренсом креатинина и общим клиренсом кеторолака трометамола у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью (r=0,5) существует слабая взаимосвязь.

Печеночная недостаточность

У больных с нарушением функции печени не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики препарата.

Фармакодинамика

Кетанов - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает анальгетическое действие. Механизм действия Кетанов, как и других НПВС, связан с ингибированием синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамола обусловлена S-формой. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 мин, максимальный обезболивающий эффект развивается через 2-3 ч, максимальная аналгезия продолжается от 1 до 2 часов. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 ч и более в зависимости от дозы. Кетанов не оказывает седативного или анксиолитического эффекта, не влияет на опиоидные рецепторы. Кетанов не обладает угнетающим действием на дыхательный центр и не усиливает угнетение дыхания и седативный эффект, вызванные опиоидными анальгетиками.

- для кратковременного купирования острой боли умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде

Лечение должно проводиться только в условиях стационара. Максимальная продолжительность лечения два дня.

Кетанов 30 мг/мл вводят внутримышечно. Анальгезирующее действие наступает приблизительно через 30 минут, максимальный обезболивающий эффект развивается через 1-2 часа. Продолжительность анальгезирующего действия составляет 4-6 и более часов и зависит от дозы препарата.

Коррекция дозы выполняется в индивидуальном порядке, в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента.

Применение Кетанов внутримышечно не должно превышать 2-х дней, т.к. побочные реакции могут увеличиться при длительном использовании. Нежелательные явления могут быть сведены к минимуму за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение короткого периода, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза 10 мг Кетанов, а затем от 10 до 30 мг каждые 4-6 часов. В ранний постоперационный период вводится при необходимости каждые 2 часа. Рекомендуется вводить самую низкую эффективную дозу. Не следует превышать максимальную суточную дозу 90 мг кеторолака трометамола (3 ампулы Кетанов 30 мг/мл) у взрослых пациентов и 60 мг кеторолака трометамол (2 ампулы Кетанов 30 мг/мл) у пожилых пациентов, у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов весом менее 50 кг. Максимальная продолжительность лечения составляет 2 дня.

У пациентов с массой тела менее 50 кг требуется коррекция дозы.

Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) могут применяться одновременно и могут быть необходимы для оптимального достижения анальгетического эффекта в постоперационный период, когда боль наиболее сильна. Кетанов не связывает с опиоидными рецепторами и не усиливает связанные с опиоидами угнетение дыхания и седативный эффект. При одновременном применении с Кетанов внутримышечно, суточная доза опия обычно меньше, чем требуется в норме. Тем не менее, следует учитывать возможность возникновения нежелательных явлений, связанных с приемом опиоидов, особенно в день операции.

Пожилые пациенты

Пожилые люди подвержены повышенному риску возникновения побочных эффектов. Во время лечения нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами пациентов следует периодически проверять на предмет желудочно-кишечных кровотечений. Для пациентов старше 65 лет, не рекомендуется превышать общую суточную дозу 60 мг.

Применение в детской практике

Безопасность и эффективность, связанная с приемом препарата у детей не были установлены. Кетанов противопоказан детям до 18 лет.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применять препарат при умеренной и тяжелой почечной недостаточности; при легкой почечной недостаточности доза должна быть снижена (не превышать 60 мг/сутки внутримышечно)

Почечная недостаточность

Кеторолак противопоказан при средней или тяжелой почечной недостаточности; при легкой степени почечной недостаточности необходимо снизить дозу (не более 60 мг/сутки в/м).

Постмаркетинговые

Следующие нежелательные эффекты могут возникнуть у пациентов, получающих кеторолак внутримышечно. Частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся данных).

Желудочно-кишечные расстройства:

Наиболее часто наблюдаемые неблагоприятные явления со стороны желудочно-кишечного тракта:

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвы, перфорация или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей

- тошнота, рвота, диарея, запор, диспепсия, боли/дискомфорт в животе, мелена, рвота по типу «кофейной гущи»

- стоматит, язвенный стоматит, отрыжка, метеоризм/вздутие кишечника, эзофагит, изъязвление желудочно-кишечного тракта, ректальные кровотечения, панкреатит, сухость во рту, ощущение переполнения желудка, обострение колита и болезни Крона

- гастрит

Инфекции:

- асептический менингит (особенно у пациентов с уже имеющимися аутоиммунными расстройствами (как системная красная волчанка, смешанное поражение соединительной ткани) с такими симптомами как, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация в пространстве

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

- тромбоцитопения (кроме пурпуры), нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:

анафилактический шок, анафилактоидные реакции подобные анафилаксии, могут приводить к летальному исходу.

Реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, гиперемия, высыпания, гипотония, отек гортани), они проявляются у пациентов, в анамнезе которых зарегистрированы отёк Квинке/ангионевротический отёк (острый ограниченный отёк) или бронхоспастическая реактивность (например, астма и носовые полипы).

Метаболические расстройства и расстройства питания:

- анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Психические расстройства:

- патологическое мышление, депрессия, бессонница, тревожное расстройство, нервозность, психотические депрессивные реакции, галлюцинации, эйфория, необычные сновидения, нарушение способности к концентрации, сонливость, спутанность сознания и возбуждение/раздражение нервов

Расстройства нервной системы:

- головная боль, головокружение, судороги, парестезии (спонтанно возникающие неприятные ощущения онемения, покалывания, жжения и т.п.), гиперкинезы (повышенная мышечная деятельность), аномалии вкуса.

Нарушения со стороны органов зрения

- расстройство зрения, нечеткость зрения, неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

- ощущение постоянного шума в ушах, потеря слуха, головокружение.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

- сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность.

- гипертензия, гипотензия, гематомы, приливы, бледность, кровотечения послеоперационных ран

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование коксибов и некоторых НПВС (особенно в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском проявления артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Хотя при лечении с использованием кеторолака не было обнаружено увеличения частоты тромботических явлений, таких как инфаркт миокарда, тем не менее данных недостаточно чтобы исключить такой риск при использовании кеторолака.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

- астма, одышка, отек легких, эпистаксис (носовое кровотечение)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

- эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек, отек Квинке, потливость, буллезный дерматит, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), полиморфная эритема, повышенная светочувствительность кожи

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

- миалгия, функциональные расстройства

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

- острая почечная недостаточность, повышение частоты мочеиспускания, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, задержка мочи, олигурия, гемолитико-уремический синдром, боли в боку (с или без крови в моче, с или без азотемии). Повышение уровней креатинина и калия в моче, могут возникнуть всего после одной дозы кеторолака.

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочной железы

- женское бесплодие

Нарушения общего характера и осложнения в месте введения препарата

- чрезмерная жажда, астения, отеки, реакции в месте инъекции, лихорадка, боль в груди. Также отмечались недомогание, повышенная утомляемость, астения и увеличение веса.

Лабораторные данные

Нарушения данных исследований/анализов: удлиненное время кровотечения, повышенный уровень мочевины в сыворотке крови, повышенный уровень креатинина, нарушение функциональных проб печени.