Кетотифен: инструкция по применению

Таблетки 1 мг

1 таблетка содержит:

активное вещество – кетотифен 1.00 мг (в виде кетотифена гидрофумарата 1.38 мг)

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Таблетки от белого до светло-кремового цвета, круглые, с плоской поверхностью, со скошенными краями, с риской на одной стороне, диаметром (7.0 ± 0.2) мм и высотой (2.8 ± 0.2) мм.

Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Кетотифен.

Код АТХ R06AX17

Фармакокинетика

После перорального применения кетотифен всасывается практически полностью из желудочно-кишечного тракта. 50% дозы кетотифена подлежит первому прохождению через печень, что вызывает примерно 50% биодоступности. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность кетотифена. Связывание с белками плазмы составляет 75%.

Кетотифен биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и деметилирования. Главным метаболитом является практически неактивный N-глюкуронат кетотифена. Выведение кетотифена протекает в две фазы: более короткая фаза имеет период полувыведения 3-5 ч.; длинная фаза – 21 ч. Около 1% дозы выводится с мочой в неизмененной форме в течение 48 часов с момента приема препарата, 60-70% дозы выводится в форме метаболитов.

Фармакодинамика

Кетотифен является антигистаминным лекарственным средством. Подавляет действие некоторых эндогенных веществ, которые являются медиаторами воспаления и таким образом проявляет противоаллергическое действие. Лабораторные экспериментальные исследования выявили цепочку свойств кетотифена, которые могут иметь роль в реализации его противоастматического действия:

- торможение высвобождения медиаторов аллергии, таких как гистамин и лейкотриены;

- торможение первичного влияния антигена на эозинофилы (благодаря участию рекомбинантных цитокинов человека) и, следовательно – торможение поступления эозинофилов в участки воспаления;

- торможение развития гиперреактивности дыхательных путей, связанной с активацией тромбоцитов под влиянием ФАТ (фактора активации тромбоцитов) или вызванной нейрогенною активацией вследствие использования симпатомиметика или контакта с аллергеном.

Кетотифен – противоаллергический препарат, имеющий свойства неконкурентной блокады гистаминовых Н1-рецепторов, в связи с чем, его можно также применять вместо классических блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

- симптоматическое лечение аллергических заболеваний (в том числе воспаление слизистой оболочки носа и аллергический конъюнктивит)

Взрослые:

По 1 таблетке (1 мг) каждые 12 часов во время еды - утром и вечером.

У пациентов склонных к развитию седативного эффекта, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели лечения, начиная с 1/2 таблетки (0.5 мг) два раза в сутки, с дальнейшим ее увеличением до достижения полной терапевтической дозы.

При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 4 мг, то есть по 2 таблетки (2 мг два раза в сутки).

У пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу.

Дети в возрасте старше 6 лет:

По 1/2-1 таблетке (0.5-1 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов во время еды - утром и вечером.

У детей младшей возрастной группы рекомендуется применять кетотифен в форме сиропа.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Для оценки частоты встречаемости указанных ниже побочных реакций использовались следующие градации: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), c неизвестной частотой (нет возможности оценить частоту на основе доступных данных).

Часто

- психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница, нервозность

Нечасто

- головная боль, головокружение

- сухость во рту

- цистит

Очень редко

- многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, тяжелые кожные реакции

- судороги

- гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз

Редко

- выраженный седативный эффект, сонливость

- повышение аппетита, увеличение массы тела

С неизвестной частотой

- тошнота

- нарастание симптомов астмы, бронхоспазм, астматический статус

Седативный эффект, сухость во рту и головокружения могут появиться в начале лечения и обычно исчезают самостоятельно через несколько дней терапии. Симптомы возбуждения центральной нервной системы, такие как: психомоторное возбуждение, раздражительность, бессонница и нервозность наблюдались особенно у детей.