Одна таблетка содержит
активное вещество – кетотифена гидрофумарат 1,38 мг (эквивалентно кетотифену 1мг),
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), крахмал пшеничный, магния стеарат.
Таблетки круглой формы, от белого до белого с серым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской, диаметром 7 мм.
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Другие антигистаминные препараты системного действия. Кетотифен.
Код АТХ R06AX17
Фармакокинетика
Всасывание: Характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта, при этом его биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальный плазменный уровень достигается между 2 и 4 часом. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.
Распределение: Связывание с плазменными белками составляет около 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.
Метаболизм: Около 60% принятой дозы метаболизируются в печени по трем путям: деметилирование, N-окисление, N-глюкуронконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.
Выведение: Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 часов. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60 до 70% – в форме метаболитов.
Фармакодинамика
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает сильным антигистаминным эффектом. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминных Н1-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора).
- при симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.
Взрослые:
По 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки принимают внутрь во время еды, запивая водой.
Пациентам, у которых выявляется значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с ½ таблетки (0,5 мг) 2 раза в день и постепенно увеличивая до достижения терапевтической дозы. Если необходимо, суточную дозу можно увеличить до 4 мг (4 таблетки) в день в 2 приема. Максимальная суточная доза для взрослых – 4 мг.
Дети старше 6-ти лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Максимальная суточная доза для детей – 2 мг. У детей младшей возрастной группы по рекомендации ВОЗ данная лекарственная форма не применяется.
Продолжительность лечения: лечение продолжительное, причем терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения.
Прекращение лечения:
Прекращение лечения кетотифеном должно происходить постепенно, чтобы избежать риска рецидива астматических симптомов.
Применение у пациентов пожилого возраста
Не существуют особые требования у пациентов пожилого возраста.
Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте встречаемости, делятся следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 и <1/10), нечастые (≥ 1/1 000 и <1/100), редкие (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Часто:
- возбуждение, раздражительность, бессонница, беспокойство.
Нечасто:
- цистит
- головокружение
- сухость во рту.
Редко:
- увеличение массы тела
- заторможенность.
Очень редко:
- тяжелые кожные реакции, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона
- повышение уровня печеночных ферментов, гепатит
- судороги.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей.
Абди Ибрахим Глобал Фарм, Казахстан, Алматы
По рецепту