Хлорпротиксен: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – хлорпротиксена гидрохлорид 50 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, тальк

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, макрогол 300, тальк, титана диоксид, железа (III) оксид желтый.

Таблетки чечевицеобразной формы, покрытые пленочной оболочкой, от светло-желтого до слегка коричневого цвета.

Нервная система. Психолептические препараты. Антипсихотики. Тиоксантена производные. Хлорпротиксен.

Код АТХ N05AF03

Фармакокинетика

После приема внутрь Хлорпротиксен быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, его эффект появляется в течение 30 минут. Хлорпротиксен проходит через гематоэнцефалический барьер и широко распределяется в организме. Связывается с белками плазмы крови (более 99%). Интенсивно метаболизируется в печени и в форме метаболитов выделяется с мочой и калом. Его биологический период полураспада составляет 8-12 часов. Хлорпротиксен проходит через плацентарный барьер, а также, в небольшом количестве, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Хлорпротиксен – производное тиоксантена, по структуре сходен с фенотиазинами. Его антипсихотическое действие обусловлено блокадой постсинаптических дофаминовых рецепторов в головном мозге, кроме того, блокадой альфа-адренергических рецепторов и ингибированием высвобождения большинства гипоталамических гормонов и гормонов гипофиза. Концентрация пролактина повышается посредством блокады пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ), который тормозит высвобождение пролактина из гипофиза. В отличие от других тиоксантенов, Хлорпротиксен обладает резко выраженным седативным эффектом, так как он ингибирует активность ретикулярной системы ствола головного мозга, а также действует как противорвотное средство посредством ингибирования хеморецепторов в спинном мозге.

- шизофренические расстройства, маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза

- серьезные расстройства поведения, связанные с агрессией и возбуждением, тревогой и напряжением

- беспокойное состояние при органических поражениях головного мозга

- некоторые стадии хронического беспокойства и психического напряжения

- бессонница, не реагирующая на традиционную терапию, особенно когда пациент просыпается очень рано и затем не может уснуть

- в гериатрии, при беспокойном состоянии, агрессии, раздражительности, страхе, нарушениях поведения и сна.

Дозировка

Доза для взрослых составляет 30-50 мг 3-4 раза в сутки. Учитывая седативное действие препарата, рекомендуется, чтобы вечерняя доза была выше, чем дневная. Для пациентов пожилого возраста применяют 15-30 мг 3-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг.

Лечение начинается с низкой дозы, которая постепенно увеличивается до исчезновения симптомов болезни. Если лечение необходимо прекратить, дозу следует снижать постепенно. Внезапное прекращение лечения может привести к тошноте, потоотделению, головной боли, бессоннице и беспокойному состоянию, даже спустя несколько недель.

Пациенты детского возраста

Хлорпротиксен противопоказан к применению у детей и подростков младше 18 лет вследствие недостаточной изученности.

Способ применения

Препарат необходимо принимать во время приема пищи, таблетки проглатываются целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды или молока во избежание раздражения желудка.

Побочные действия в основном зависят от принимаемой дозы препарата. Их частота и тяжесть в основном проявляются на ранних стадиях лечения и впоследствии идут на спад.

Блокада допаминовых рецепторов центральной нервной системы может вызывать острые неврологические осложнения – дистонию, а также акатизию или экстрапирамидальные симптомы.

Экстрапирамидальные реакции могут возникнуть, в особенности на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев такие побочные действия могут контролироваться посредством уменьшения дозы препарата и/или посредством применения противопаркинсонических препаратов. Не рекомендуется постоянно в профилактическом порядке применять антипаркинсонические препараты. Такие препараты не уменьшают симптомы поздней дискинезии, а усугубляют их. Рекомендуется также уменьшение дозы или, если возможно, прекращение терапии Хлорпротиксеном. При не проходящей акатизии может помочь бензолдиазепин или пропранолол.

Злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность, акинезия, кома) возникает редко, при этом прием препарата необходимо сразу прекратить и начать симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии или отделении анестезиологии и реанимации. Так называемая поздняя (хроническая) дискинезия, как симптом гиперчувствительности допаминергической системы (прогностически серьёзные непроизвольные хореоатетоидные движения), может встречаться при длительном приёме препарата (особенно у пожилых пациентов). Дополнительный прием нейролептиков маскирует симптомы, поэтому необходимо внимательное наблюдение за состоянием пациента.

Также возникает серьёзный риск индуцирования эпилептиформных приступов.

Кроме того, можно редко наблюдать повышенное беспокойство, особенно у маниакальных или шизоаффективных пациентов (в таких случаях целесообразна замена препарата на нейролептики с сильным эффектом, например галоперидол).

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

- сонливость

- головокружение

- сухость во рту

- обильное слюноотделение

Часто

- повышенный аппетит

- бессонница

- нервозность

- беспокойство

- пониженное либидо

- головная боль

- дистония

- нарушение аккомодации

- искажение зрительного восприятия

- тахикардия (особенно после внезапного прерывания лечения), учащенное сердцебиение

- ортостатическая гипотензия

- констипация

- диспепсия

- тошнота

- чрезмерная потливость

- миалгия

- астения, утомляемость

- повышение массы тела

Нечасто

- пониженный аппетит

- акатизия

- поздняя дискинезия

- болезнь Паркинсона

- судороги

- спазм взора

- гипотензия

- прилив крови

- рвота, диарея

- дерматит, фотосенсибилизация, сыпь, зуд

- мышечная ригидность

- недержание мочи, задержка мочеиспускания

- отсутствие эякуляции, эректильная дисфункция

- потеря веса, ненормальные результаты теста печени

Редко

- тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

- повышенная чувствительность, анафилактическая реакция

- повышение уровня пролактина

- гипергликемия, ухудшение переносимости глюкозы

- эпилептиформные приступы

- удлинение интервала QT

- заложенность носа, одышка

- покраснение, экзема

- гинекомастия, галакторея, аменорея

- нарушение терморегуляции

Очень редко

- гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения, эозинофилия

- злокачественный нейролептический синдром (гиперпирексия, ригидность, акинезия, кома)

- пигментированная дистрофия сетчатки, помутнение хрусталика, отложения в роговице (очень редко после длительного применения в высоких дозах)

- остановка сердца, брадикардия

- венозный тромбоэмболизм

- астма, отек гортани

- желтуха, холестатическая желтуха (зависит от иммунопатологической реакции)

- волчаночный синдром

- гиперурикозурия

Частота не известна

- неонатальный абстинентный синдром

- венозная тромбоэмболия, легочная эмболия, глубокой венозный тромбоз

- приапизм, сопровождающийся болью при эрекции, возможно ведущий к эректильной дисфункции (см. раздел «Особые указания»)

- случаи удлинения QT интервала, желудочковой экстрасистолии – желудочковой фибрилляции, желудочковой тахикардии, трепетания-мерцания желудочков и скоропостижной необъяснимой смерти (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы отмены

Резкое прекращение принятия Хлорпротиксена может сопровождаться некоторыми симптомами отмены. Наиболее частыми из них являются: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, боль в мышцах, парестезия, бессонница, возбужденное состояние, беспокойство. Также пациенты могут испытывать головокружение, попеременно жар или озноб, дрожь. Симптомы обычно проявляются через 1-4 дня после прекращения лечения и ослабевают в течение 7-14 дней.