Кимацеф: инструкция по применению

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.75 и 1.5 г.

1 флакон содержит

активное  вещество:  цефуроксима натриевой соли, в пересчете на цефуроксим - 0,75 или 1,5 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТX J01D С02.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и способствует повышению его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85-90 %) выделяется в неизменном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путём гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке уменьшается в случае проведения диализа.

Концентрация цефуроксима, которая превышает МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространённых патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Фармакодинамика. Цефуроксим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, который обладает высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы. Основной механизм бактерицидного действия – нарушения синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретённая резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно по наличию обратится к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Препарат высокоактивный в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину (но не в отношении единичных штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenza, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mitabilis, Proteus, rettgeri, Salmonella typhi, Salmonelltyphimurium

typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. Gonorrhea, которые продуцируют бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат обладает умеренной чувствительностью в отношении Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterides fragilis.

Микроорганизмы, не чувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метицилинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Некоторые штаммы таких видов также оказались не чувствительными к препарату Кимацеф: Entecoccus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. та Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим, в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет, как минимум, аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами при нозологиях:

 - инфекционные заболевания дыхательных путей: негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита;

 - инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

 - инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;

  - инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза;

- профилактика возникновения инфекционных осложнений после: операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза (включая кесарево сечение), при васкулярных сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Инъекции препарата Кимацеф предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Общие рекомендации.

Взрослые и дети весом более 40 кг

При большинстве инфекций достаточно по 750 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) внутримышечно или внутривенно. При более тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки (каждые 8 часов) внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов).

Дети весом до 40 кг (в том числе младенцы старше 3-х недель)

30-100 мг/кг в сутки, разделённые на 3-4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденные (возраст до 3-х недель)

30-100 мг/кг в сутки, разделённые на 2-3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Профилактика послеоперационная

Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при желудочно-кишечных, абдоминальных тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, сосудах и пищеводе обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую вводят на стадии индукции анестезии и потом дополняют внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при использовании других подобных антибиотиков, пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Кимацеф для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг - 1,5 г  3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина – 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению, цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или быстрой гемофильтрации, необходимо придерживаться схемы лечения как для лечения при нарушенной функции почек.

Способы введения:

Для внутримышечного введения: к каждой дозе 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 3 мл или 6 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до образования суспензии.

Для внутривенного введения: во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 6 мл воды для инъекций; во флакон, содержащий 1,5 г препарата, добавляют 15 мл воды для инъекций. Для инфузий, длящихся более 30 минут, 1,5 г препарата растворяют в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Наиболее распространенными побочными реакциями являются нейтропения, эозинофилия, преходящее повышение содержания печеночных ферментов, билирубина, особенно у больных с заболеваниями печени.

Побочные реакции преимущественно единичные (меньше 1/10 000) и в общем лёгкие и обратимые по своему характеру. Частота возникновения, указанная ниже, является приблизительной, так как для большинства реакций отсутствует достаточно данных для такого подсчёта. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показаний.

Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥1/100 и <1/10; нечасто ≥1/1000 и <1/100; редко ≥1/10 000 и <1/1000; очень редко < 1/10 000.

Инфекции и инвазии.

Редко – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Часто – нейтропения, эозинофилия, снижение концентрации гемоглобина

Нечасто – лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко – к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности:

нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд;

редко – медикаментозная лихорадка;

очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства.

Нечасто – дискомфорт в пищевом тракте.

Очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные реакции.

Часто – транзиторное повышение уровня ферментов печени.

Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печёночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко – увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто – реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при использовании больших доз, однако это вряд ли будет причиной остановки лечения.