Колхикум-дисперт: инструкция по применению

Тём­но-крас­ные круг­лые бле­стя­щие таб­лет­ки, по­кры­тые обо­лочкой.

Сред­ство для ле­че­ния по­дагры.

Код АТХ: [М04АС01]

1 таб­лет­ка, по­кры­тая обо­лоч­кой, со­держит:

Ак­тив­ное ве­ще­ство: Безвре­мен­ни­ка осен­не­го cемян экс­тракт [экв. 500 мкг кол­хи­ци­на] [в со­ста­ве экс­трак­та 57-64 % лак­то­зы, 28-32 % цел­лю­ло­зы мик­ро­кри­стал­ли­че­ской] 15,6 мг;

Вспо­мо­га­тель­ные ве­ще­ства: Яд­ро: ко­по­ви­дон 5,33 мг, крах­мал ку­ку­руз­ный 27,5 мг, лак­то­зы мо­но­гид­рат 41,6-43,9 мг, маг­ния сте­а­рат 0,33 мг, паль­ми­то­сте­а­ри­но­вая кис­ло­та 1,34 мг, тальк 7,00 мг, цел­лю­ло­за мик­ро­кри­стал­ли­че­ская 3,6-5,2 мг. Обо­лоч­ка: ака­ции ка­медь 0,3 мг, воск кар­науб­ский 0,140 мг, кар­мел­ло­за на­трия 0,273 мг, маг­ния ок­сид 2,6 мг, мак­ро­гол 6000 1,093 мг, опа­люкс AS 250000 [са­ха­ро­за — 0,7923 мг, кра­си­тель Пон­со 4R (E124) — 0,26334 мг, кра­си­тель хи­но­ли­но­вый жел­тый (Е104 — 0,09652 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 0,07904 мг, по­ви­дон 0,0133 мг] 1,2445 мг, по­ви­дон — К 25 2,186 мг, са­ха­ро­за 86,1515 мг, тальк 11, 975 мг, ти­та­на ди­ок­сид (Е171) 3,717 мг, шел­лак 0,32 мг.

• Про­ти­во­по­даг­ри­че­ское дей­ствие кол­хи­ци­на свя­за­но со сни­же­ни­ем ми­гра­ции лей­ко­ци­тов в очаг вос­па­ле­ния и угне­те­ни­ем фа­го­ци­то­за мик­ро­кри­стал­лов со­лей мо­че­вой кис­ло­ты. Об­ла­да­ет так­же ан­ти­ми­то­ти­че­ским дей­стви­ем, по­дав­ля­ет (пол­но­стью или ча­стич­но) кле­точ­ное де­ле­ние в ста­дии ана­фа­зы и ме­та­фа­зы, предот­вра­ща­ет де­гра­ну­ля­цию ней­тро­фи­лов. Сни­жая об­ра­зо­ва­ние ами­ло­ид­ных фиб­рилл, пре­пят­ству­ет раз­ви­тию ами­ло­и­до­за.
• Вы­со­ко­эф­фек­ти­вен для ку­пи­ро­ва­ния острой по­даг­ры. В пер­вые 12 ч те­ра­пии со­сто­я­ние су­ще­ствен­но улуч­ша­ет­ся бо­лее чем у 75% боль­ных. У 80% мо­жет вы­зы­вать по­боч­ные ре­ак­ции со сто­ро­ны же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та ра­нее кли­ни­че­ско­го улуч­ше­ния или од­новре­мен­но с ним.
• В су­точ­ной до­зе 1-2 мг при еже­днев­ном при­е­ме у 3/4 боль­ных с по­дагрой умень­ша­ет ве­ро­ят­ность раз­ви­тия по­втор­ных ост­рых при­сту­пов.
• Пре­ду­пре­жда­ет ост­рые ата­ки у боль­ных се­мей­ной сре­ди­зем­но­мор­ской ли­хо­рад­кой (по­ни­жа­ет ак­тив­ность до­фа­мин-бе­та-гид­рок­си­ла­зы).
• Уве­ли­чи­ва­ет про­дол­жи­тель­ность жиз­ни боль­ных с пер­вич­ным AL-ами­ло­и­до­зом.
• Ока­зы­ва­ет по­ло­жи­тель­ное вли­я­ние на ко­жу (смяг­че­ние, умень­ше­ние су­хо­сти) при си­стем­ной скле­ро­дер­мии.

✔︎ подавление активации NLRP3-инфламмасомы в ответ на микрокристаллы МУН;

✔︎ подавление экспрессии ядерного фактора каппа B (NF-κB; nuclear factor kappa light chain enhancer of activated B cells) – универсального фактора транскрипции, контролирующего экспрессию генов иммунного ответа, апоптоза и клеточного цикла;

✔︎ снижение плотности рецепторов фактора некроза опухоли α (ФНОα) на мембране макрофагов и эндотелиальных клеток (ЭК);

✔︎ снижение экспрессии молекулы адгезии L-селектина на мембране нейтрофилов;

✔︎ нарушение распределения Е-селектина на мембране ЭК;

✔︎ ингибиция синтеза супероксидных анионов;

✔︎ подавление дегрануляции тучных клеток;

✔︎ увеличение синтеза трансформирующего фактора роста β (ТФРβ).

Биологические эффекты колхицина дозозависимы

(разные эффекты реализуются при разной концентрации колхицина)

Кол­хи­цин быст­ро и ин­тен­сив­но вса­сы­ва­ет­ся из же­лу­доч­но-ки­шеч­но­го трак­та. Сред­няя мак­си­маль­ная кон­цен­тра­ция в плаз­ме кро­ви со­став­ля­ет 4.2 нг/мл и до­сти­га­ет­ся при­мер­но через 70 ми­нут по­сле при­ё­ма в до­зе 1 мг. Пе­ри­од по­лу­вы­ве­де­ния со­став­ля­ет 9.3 ча­са. Кол­хи­цин быст­ро про­ни­ка­ет в тка­ни, име­ет вы­со­кий объ­ём рас­пре­де­ле­ния 473 л. Вы­со­кие кон­цен­тра­ции кол­хи­ци­на об­на­ру­жи­ва­ют­ся в пе­че­ни, поч­ках, се­ле­зён­ке, лей­ко­ци­тах и ЖКТ. Кол­хи­цин ме­та­бо­ли­зи­ру­ет­ся в пе­че­ни и вы­во­дит­ся глав­ным об­ра­зом с желчью. Эн­те­ро­ге­па­ти­че­ская цир­ку­ля­ция об­на­ру­жи­ва­ет­ся через 4-6 ча­сов по­сле вве­де­ния внутрь. Наи­боль­шая часть вве­дён­ной до­зы вы­во­дит­ся через ки­шеч­ник и око­ло 23% — через почки.

• ост­рые при­сту­пы по­даг­ры
• пе­ри­о­ди­че­ская бо­лезнь (се­мей­ная сре­ди­зем­но­мор­ская ли­хо­рад­ка)