Контрахист (раствор): инструкция по применению

Раствор для орального применения, 0,5мг/мл

1 мл препарата содержит:

активное вещество – 0,5 мг левоцетиризина дигидрохлорида

вспомогательные вещества: мальтитол жидкий, глицерол, сахарин натрий, натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная ледяная, натрия бензоат, ароматизатор лесной земляники, вода очищенная

Прозрачная, бесцветная жидкость с запахом лесной земляники

Антигистаминные препараты для системного действия, производные пиперазина.  Левоцетиризин.

Код АТХ R06A E09.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки -  308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (Vd) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей Сmax после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение  96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H1.

Сродство к Н1 рецепторам в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ингибируя эотаксины, способствующие трансэндотелиальной миграции эозинофилов, блокируя экспрессию васкулярной молекулы клеточной адгезии 1, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает освобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергической реакции, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия, не изменяет показатели электрокардиограммы (ЭКГ), в частности QT-интервал.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе хронический аллергический ринит) и крапивницы.

В упаковке имеется шприц для перорального применения. Необходимое количество перорального раствора следует набрать в пероральный шприц, а затем перелить раствор в ложку или добавить в стакан воды. Выпить раствор сразу после приготовления. Препарат можно принимать во время приема пищи или без.

Лекарственное средство можно принимать только пациентам, у которых врач диагностировал  аллергическое воспаление слизистой оболочки носа или крапивницу и в соответствии с установленными правилами.

Дозировка

Рекомендуемая частота приема в возрасте старше 6 лет составляет один раз в сутки

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг в два приема по 1,25 мг два раза в сутки (5 мл раствора по 2,5 мл раствора два раза в сутки).

Дети в возрасте от 6 до 12 лет:

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (10 мл раствора).

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (10 мл раствора).

Лица пожилого возраста 

У пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, рекомендуется коррекция дозы препарата (см. нижеуказанный раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью:

Интервал между приемами должен быть определен индивидуально в зависимости от степени почечной функции. Дозировка должна быть изменена в соответствии с нижеследующей таблицей. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, необходимо рассчитать клиренс креатинина (Clkr) в мл / мин.

  [140- возраст (лет)] x масса тела (кг) (х 0,85 для женщин)

Clkr = ------------------------------------------------------------------------------------------------

   72 x концентрация креатинина в сыворотке (мг/дл)

У детей с нарушениями функции почек доза должна быть скорректирована с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени:

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с нарушениями функции печени и почек корректировка дозы рекомендуется (см. выше «Пациенты с нарушением функции почек»).

Продолжительность лечения:

Не принимать более 10 дней без консультации с врачом.

Если через 3 дня после начала лечения не наблюдается никаких улучшений или пациент чувствует себя хуже, ему следует проконсультироваться с врачом.

Периодический аллергический ринит (симптомы < 4 дней в неделю на протяжении менее 4 недель) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, прием можно остановить только после исчезновения симптомов, и он может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы.  В случае стойкого аллергического ринита  (симптомы > 4 дней в неделю на протяжении более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами.

У детей в возрасте 6-12 лет

- головная боль, сонливость

У подростков  от 12 лет  и взрослых

- головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Пост-маркетинговый опыт

- гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, сыпь, зуд, крапивница, повышение аппетита, тошнота, рвота

- агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгезия, нарушение зрения, затуманенное зрение

- сердцебиение, тахикардия

- одышка

- гепатит

- дизурия, задержка мочи

- боль в мышцах

- отек

- увеличение веса, нарушение функции печени