Кордипин ретард: инструкция по применению

Таблетки с замедленным высвобождением, 20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – нифедипина 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, пленочная  оболочка: кислоты метакриловой кополимер (сухое вещество, соответствующее 6.567 мг 12.5% раствора (Эвдрагит Е12.5)), тальк, титана диоксид (Е171), макрогол,  хинолиновый желтый (Е 104)

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, со скошенными краями.

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код АТХ С08СА05

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется 50-60 % нифедипина. Максимальные уровни концентрации в плазме крови после приема таблетки с замедленным высвобождением 20 мг достигается через 2-4 часа.

Нифедипин хорошо распределяется в тканях, более 90% связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Концентрации в сердечной мышце были выше, чем в скелетных мышцах. Ни нифедипин, ни его метаболиты в тканях не накапливаются.

Нифедипин  почти полностью метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP3A4., превращаясь в неактивные метаболиты. 80% неактивных метаболитов выводится с мочой, остальная часть с калом. Только небольшое количество нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет 8-10 часов. Время элиминации может незначительно увеличиться в случаях почечной недостаточности, при проведении гемодиализа или перитонеального диализа.

Фармакодинамика

Кордипин® ретард - антагонист кальция, он тормозит поступление кальция в клетки миокарда, коронарную артерию гладких мышц и периферических капилляров. Нифедипин расширяет коронарные артерии, снижает мышечный тонус коронарных артерий, увеличивая тем самым поступление кислорода. В то же время, он уменьшает периферическое сопротивление (постнагрузку), таким образом, делая разгрузку сердца. Уменьшая работу сердца, снижает потребность в кислороде. Высокое артериальное давление нормируется вследствие расширения системных артерий и артериол и вследствие снижения периферического сопротивления.

Особенно в начале лечения, частота сердечных сокращений и сердечного выброса может увеличиваться за счет активации барорецепторного рефлекса. При длительном лечении нифедипином, частота сердечных сокращений и минутного сердечного выброса возвращается  к значениям, которые были до лечения

- артериальная гипертензия

- стенокардия (в основном вазоспастическая и хроническая стабильная стенокардия)

Взрослые

Доза  регулируется в зависимости от состояния пациента. При этом контролируется эффективность лечения,  и дозы регулируются в зависимости от уровня артериального давления и/или частоты и тяжести приступов стенокардии. Обычная начальная и поддерживающая доза Кордипин® ретард для всех показаний - 1 таблетка (20 мг) два раза в день. При необходимости, дозу можно увеличить до 2 таблеток (40 мг)  два раза в день. У пациентов со стенокардией Принцметала (вазоспастической), суточная доза может быть увеличена до 80 мг или более 120 мг в сутки. Пациенты, принимая таблетку, должны запить стаканом воды. Таблетки не нужно делить, разламывать или жевать. Их можно принимать во время или после еды. Им следует сообщить, чтобы они принимали препарат регулярно в одно и то же время, каждый день, и предупредить, чтобы они не принимали большие дозы, чем назначено лечащим врачом. Пациенты не должны удваивать дозу, чтобы компенсировать забытую дозу.

Часто (≥1/100 дo <1/10)

-  учащенное сердцебиение

-  головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, недомогание

-  запор

-  отеки ног, голеностопного сустава или голени, вазодилатация

Не часто (≥1/1000 дo <1/100)

- аллергические реакции, аллергический отек, ангионевротический отек (в том числе отек гортани, который может привести к жизнеугрожающему исходу)

-  тахикардия, обморок

-  парестезия, нервозность, нарушение сна (бессонница, сонливость, болезненные сновидения), нарушения равновесия

-  одышка

-  диарея, тошнота, боль в животе, сухость во рту, метеоризм

-  полиурия, никтурия

-  сыпь, зуд, покраснение, покраснение щек (покраснение лица)

-  боли в спине, миалгия

-  гипотензия, симптоматическая артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия

-  эректильная дисфункция

Редко (≥1/10,000 дo <1/1000)

-  эпизоды бессимптомной миокардиальной ишемии, обострение имеющейся  миокардиальной ишемии, нарушения сердечной проводимости

-  тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, пурпура, апластическая анемия

-  мигрень, тремор, атаксия

-  временная слепота при максимальной концентрации нифедипина в сыворотке  крови, транзиторная  ишемия сетчатки, слезотечение (лакримация)

-  носовое кровотечение

-  рвота, гипертрофия десен, отрыжка

-  гематурия, дизурия

-  крапивница, потливость, озноб

-  подагра, боли в суставах, артрит с положительным AНA

-  холестаз

Очень редко (<1/10 000)

-  снижение остроты зрения

-  звон в ушах

-  инфекции верхних дыхательных путей, кашель, заложенность носа

-  черный стул, изжога, вкусовые расстройства

-  токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, эритема, фотосенсибилизация, алопеция

-  мышечные судороги

-  гипергликемия (особенно у пациентов с сахарным диабетом), увеличение массы тела

-  аллергический гепатит, желтуха

-  гинекомастия, импотенция

-  депрессия, параноидный синдром, страх, снижение либидо

Кордипин®ретард может препятствовать результатам определенных лабора- торных тестов (повышение щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, ЛДГ, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке, положительная проба Кумбса). Эти изменения не обязательно связаны с клиническими признаками (хотя были  случаи холестаза и желтухи). У некоторых пациентов, может возникнуть клинически незначительное снижение количества тромбоцитов и продление времени кровотечения.

При появлении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.