Коринфар ретард: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой с пролонгированным высвобождением,  20 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - нифедипина 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристал­лическая, поливидон К 25, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), тальк

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Нифедипин.

Код АТХ С08СА05

Фармакокинетика

После применения внутрь натощак действующее вещество нифедипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Нифедипин подвергается активному метаболизму при первом прохождении через печень, так что системная биодоступность составляет 50 - 70%. Максимальные концентрации в плазме или сыворотке достигаются примерно через 0.9 -3.7 часа и их значение составляет в среднем 28,3 нг/мл. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Примерно 95% введенного в организм нифедипина связываются с белками плазмы крови (альбуминами). В форме метаболитов нифедипин выводится из организма преимущественно через почки. При этом основным метаболитом является М-1, на его долю приходится 60 -80% принятой дозы нифедипина. Остальное количество лекарственного вещества выводится в виде метаболитов вместе с калом. Только следы активного вещества в неизмененной форме встречаются в моче (меньше 0,1%). Период полувыведения составляет 2-5 часов. Накопление лекарственного вещества в организме при проведении длительного лечения терапевтическими дозами не было описано. При пониженной функции печени отмечается четкое удлинение периода полувыведения активного вещества и уменьшение общего плазматического клиренса. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику

Фармакодинамика

Коринфар ретард является представителем антагонистов кальция группы  производных 1,4-дигидропиридина. Антагонисты кальция в высокоспецифичной форме реагируют с потенциалзависимыми кальциевыми каналами и блокируют поступление ионов кальция через кальциевые каналы типа L в клетку. Происходит понижение концентрации кальция внутри клеток и тем самым угнетение внутриклеточной передачи импульсов. Коринфар ретард прежде всего влияет на гладкомышечные клетки коронарных артерий и периферических сосудов. Следствием этого является расширение коронарных и периферических артериальных сосудов. При применении в терапевтических дозах Коринфар ретард практически не оказывает прямого влияния на миокард. В сердце Коринфар ретард снижает мышечный тонус коронарных сосудов, в результате чего происходит их расширение и увеличивается коронарный кровоток. В связи с расширением артериальных сосудов Коринфар ретард одновременно уменьшает периферическое сосудистое сопротивление. В начале лечения рефлекторно могут повышаться частота сердечных сокращений и минутный объём сердца. Это повышение  не достаточно сильно выражено для того, чтобы компенсировать вазодилатацию. В результате этого понижается кровяное давление. При длительном лечении Коринфар ретардом повышенный минутный объём снова возвращается к исходному уровню. Особенно чёткое понижение кровяного давления при лечении Коринфар ретардом отмечается у больных гипертонией.

- стабильная стенокардия (стенокардия напряжения)

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная   стенокардия)

- артериальная эссенциальная  гипертензия

Дозы препарата подбирает врач индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к медикаменту.

1. Стабильная и вазоспастическая стенокардия

Средняя суточная доза – 40  мг, кратность назначения  по 1 таблетке (20 мг) 2  раза в день.

При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение суточной дозы препарата до  80 мг, кратность назначения  по   2  таблетки (20мг) 2 раза в день.

Максимальная суточная доза, не должна превышать 80 мг.

2. Эссенциальная гипертензия

Средняя суточная доза – 40 мг, кратность назначения  по 1 таблетке (20 мг) 2  раза в день.

При недостаточной выраженности клинического эффекта возможно постепенное повышение суточной дозы препарата до  80 мг, кратность назначения  по   2  таблетки 2 раза в день.

Максимальная суточная доза, не должна превышать 80 мг.

Таблетки Коринфар ретард принимают внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Интервал между приемами двух однократных доз Коринфара ретард, не должен быть меньше 4 часов. Рекомендуемый интервал в приеме таблеток ретард составляет примерно 12 часов (утром и вечером). Внезапное прерывание лечения может привести к резкому ухудшению болезни, поэтому терапию, особенно проводимую высокими дозами и/или в течении длительного периода, прекращают постепенным снижением дозы, после предварительной консультации врача.

Людям старше 60 лет препарат назначают с большой осторожностью.

Критерии степени частоты выявления побочных реакций:

часто (≥1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до < 1/1000), неизвестно.

Часто:

-  головная боль, головокружение, недомогание;

- отеки, расширение кровеносных сосудов;

- запор

Нечасто:

- аллергическая реакция, аллергический/ангионевротический отек (включая отек гортани);

- тревожные реакции, нарушения сна, вертиго, мигрень,тремор, парестезия, дизестезия, нарушения зрения;

- тахикардия, сердцебиение, гипотония, озноб, обмороки;

- заложенность носа, носовое кровотечение;

- желудочно-кишечные расстройства, боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, вздутие, сухость во рту;

- кратковременное повышение уровня ферментов печени;

-эритема

-артрит, мышечные спазмы;

-полиурия, дизурия;

- эректильная дисфункция

- болевые ощущения

Редко:

- зуд, крапивница,

-гиперплазия слизистой десен

Неизвестно:

-агранулоцитоз, лейкопения, анафилактические реакции;

- гипергликемия

- сонливость

- боль в глазах

- боль в области сердца

- одышка

- гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, желтуха

-токсический эпидермальный некролиз

- фотодерматоз

- артралгия, миалгия