Коронал: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  

бисопролола фумарат 5 мг и 10 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е 172) (для дозировки 5 мг), железа оксид красный (Е172) (для дозировки 10 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета с риской для деления пополам (дозировка 5 мг)

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с риской для деления пополам (дозировка 10 мг)

Бета адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Код АТХ C07AВ07

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол практически полностью (>90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта с малым эффектом первого приема (10 %), биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 90 %.

Распределение

Объем распределения составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится двумя равнозначными путями: 50% метаболизируется в печени в неактивные метаболиты, которые затем выводятся через почки, а остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Следовательно, нет необходимости в коррекции дозировки у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет примерно 15 л/час. Период полувыведения бисопролола из плазмы крови составляет 10 – 12 часов. Кинетика бисопролола является линейной и независимой от возраста.

Фармакoдинамика

Бисопролол - селективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.  Обладает  низким сродством  к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов,  и β2-рецепторам, участвующим в регуляции ферментативного метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не вызывает повышения резистентности дыхательных путей и метаболической активности, управляемыми β2-рецепторами. Его β1-селективность  выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Бисопролол не обладает выраженным инотропным эффектом. Максимальный эффект достигается в течение 3 – 4 часов после перорального  приема. Период полувыведения в 10 – 12 часов обеспечивает 24 – часовой эффект  при приеме препарата один раз в день.

Максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после двух недель лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При длительном применении снижается изначально повышенное периферическое сопротивление. Кроме того, существует текущая дискуссия по поводу эффекта β – блокаторов на снижение плазматической активности ренина.

Бисопролол снижает реакцию на симпато-адренергическую активность посредством блокирования β1 – рецепторов сердца. Этот эффект снижает частоту сердечных сокращений и сократимость сердца, тем самым снижая потребление кислорода сердечной мышцей. Данный эффект является желательным у пациентов со стенокардией и  с ишемической болезнью сердца (ИБС).

- артериальная гипертензия

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Коронал таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, утром до или во время завтрака.

Взрослые

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) и артериальная гипертензия

По обоим показаниям доза составляет 5 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата однократно в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 20 мг. Доза всегда подлежит индивидуальной коррекции на основании  мониторинга частоты пульса и эффективности лечения.

Длительность лечения

Обычно терапия Короналом носит длительный  характер. Не рекомендуется  резко прерывать лечение Короналом, так как это может привести к преходящему ухудшению состояния. Особенно опасно это у пациентов с ишемической болезнью сердца. Рекомендуется поэтапное снижение дозы.

Особые популяции

 Дозы при печеночной и/или почечной недостаточности

У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести обычно не требуется коррекция  дозы. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени не следует применять Коронал в суточных  дозах, превышающих 10 мг.

Существует только ограниченный опыт использования Коронала у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекция  дозы.

Дети

Не существует опыта применения бисопролола у детей, следовательно,  Коронал противопоказан детям.

Часто (от ≥1 / 100 до <1/10)

- головная боль*, головокружение*, парестезия

- ухудшение симптомов перемежающейся хромоты, ухудшение синдрома Рейно

- запор, диарея, тошнота

- артропатия

- усталость*

Нечасто (от ≥1 / 1000 до  ≤1 / 100)

- нарушения сна*, подавленное настроение*, эмоциональная лабильность***

- брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

- ортостатическая гипотензия

- бронхоспазм у больных с бронхиальной астмой

- боль в животе

- снижение толерантности к глюкозе**, аномальное увеличение веса***

- мышечные боли, мышечные спазмы

Редко (≥1 / 10 000 до ≤1 / 1000)

- кошмары*

- обморок

- амнезия***

- уменьшение слезовыделения (учитывать для пациентов, носящих контактные линзы)

- нарушение слуха***, звон в ушах***

- повышенные уровни сыворотки ферментов печени (АСТ, АЛТ), гепатит

- ринит***

- гиперемия, зуд, повышенная потливость

- эректильная дисфункция, искривление полового члена***

- увеличение содержания триглицеридов в крови

Очень редко (≤1 / 10 000)

- конъюнктивит, нарушения зрения

- псориазоподобная сыпь, псориаз или ухудшение его симптомов, алопеция***

* Данные симптомы возникают чаще в начале терапии. Как правило, носят малоинтенсивный характер и исчезают в течение первых недель лечения.

** У пациентов с латентным или явным диабетом может снизиться толерантность к глюкозе. Симптомы гипогликемии могут быть замаскированы.

*** Данные симптомы наблюдались у пациентов, получавших β-блокаторы.