Корвитин: инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций  0.5 г

1 флакон содержит

активные вещества:  кверцетин  (в  пересчете  на  100  % сухое  вещество)

0.05 г, повидон с молекулярной массой 7100 ± 11000, (в  пересчете  на  безводное вещество) 0.45 г,

вспомогательное вещество - натрия гидроксид.

Сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопичная.

Ангиопротекторы. Препараты, снижающие проницаемость капилляров. Прочие препараты, снижающие проницаемость капилляров.

Код АТХ С05СХ

Фармакокинетика

При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро повышается концентрация кверцетина в крови. После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме крови. Период полувыведения кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты.

Выводится преимущественно с мочой.

Фармакодинамика

кверцетин проявляет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4  Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1b, ИЛ-8, действие препарата положительно сказывается на уменьшении объема некротизированного миокарда и на усилении репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в частности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов клеточных мембран.

- в составе комплексной терапии при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда

- лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Физиологический раствор натрия хлорида 0,9 % в количестве 15 мл вводят шприцом во флакон с Корвитином®, флакон встряхивают до полного растворения лиофилизированного порошка. Раствор, который образовался во флаконе, переносят в емкость с физиологическим раствором натрия хлорида 0,9 %, общее количество физиологического раствора – 50 мл.

При необходимости введения 1 г Корвитина® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора – 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись до этого для других лекарственных средств.

Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца КорвитинÒ в первые сутки вводится внутривенно в дозе 0,5 г препарата, растворенного в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих суток КорвитинÒ вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов. На четвертые и пятые сутки КорвитинÒ вводят в дозе 0,5 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий, при реперфузионном синдроме за 10 минут перед снятием зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, растворенного в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов. На вторые – пятые сутки – вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки. Вводить в течение 15-20 минут. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

- головокружение, головная боль, шум в ушах, тремор

- чувство усталости, лабильность настроения, возбуждение, общая слабость, спутанность сознания

- сухой кашель, затруднение дыхания, сухость во рту, онемение языка

- тошнота, боли в животе, диарея

- ортостатическая гипотония, астения

- кожная сыпь аллергического генеза, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок

- гиперемия лица, боль за грудиной, тахикардия

- нарушение функции почек, гиперкалиемия, развитие острой почечной недостаточности

- импотенция

- повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови

- нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина и эритроцитов

- артралгии, миалгии

- развитие лихорадочного состояния