Креброс: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Одна таблетка  содержит

активное вещество:  левоцетиризина  дигидрохлорида  5,00 мг.

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, поливинилпирролидон  K25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат, опадрай белый 04F28674.

Тaблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой «LS» на одной стороне.

Антигистаминные препараты системного действия. Производные  пиперазина.

Код АТС R06AE09

Фармакокинетика

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,9 часов. Равновесная концентрация достигается после двух дней. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Объем распределения – 0,4 л/кг.

Степень метаболизма левоцетиризина составляет менее 14% дозы.

Период полувыведения у взрослых составляет 7.9±1.9 часов. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. И только 12,9% дозы выводится с калом. Левоцетиризин выводится клубочковой фильтрацией и активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетика левоцетиризина носит линейный характер и не меняется в зависимости от режима дозы и времени, характеризуется низкой межиндивидуальной вариабельностью. В процессе всасывания и выделения не возникают киральные преобразования.

У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Креброс  представляет собой левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к антагонистам гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Фармакодинамические исследования показали,  что половина дозы левоцетиризина  имеет равноценную активность с цетиризином как на коже, так и в носу. 5 мг левоцетиризина  имеют ингибиционную силу такую же, как и 10 мг цетиризина на отек и сыпь, являющихся результатом действия гистамина. Креброс  подавляет эотаксин-индуцированную миграцию трансэндотелиальных эозинофильных гранулоцитов через клетки дермы и легких.  Креброс подавляет высвобождение VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия I типа), регулирует сосудистую проницаемость и снижает миграцию эозинофильных гранулоцитов.  Исследования ЭКГ показали, что левоцетиризин не влияет на интервал QT.

- сезонный аллергический ринит (включая офтальмологические симптомы)

- круглогодичный аллергический ринит

- хроническая идиопатическая крапивница

Креброс принимают внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая некоторым количеством жидкости. Время приема препарата не зависит от еды.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза – 5 мг (1 таблетка).

Пожилым больным (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется. У больных хронической почечной недостаточностью доза снижается в два раза (1 таблетка через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таблетка в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин. Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием. Длительность приема зависит от заболевания.  Для лечения поллиноза назначают в среднем в течение 1–6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечение может увеличиться до 18 месяцев.

Часто

- головная боль, сонливость, слабость, астения.

- сухость во рту

Нечасто

- боль в животе

Редко

-головокружение, судороги

-тошнота, диспепсия, гепатит

- сердцебиение

- нарушения зрения

- одышка

- ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница

- кратковременное повышение активности «печеночных» ферментов

- увеличение массы тела