Квамател (порошок): инструкция по применению

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (0.9 % раствор натрия хлорида)

Один флакон с лиофилизатом содержит

активное вещество - фамотидин 20 мг,

вспомогательные вещества:  кислота аспарагиновая, маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD).  Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Фамотидин.

Код АТХ  A02B A03

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Квамател® для инъекций предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы выражено относительно слабо: 15-20 %.

Период полувыведения: 2,3 – 3,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения фамотидина может превышать 20 часов.

Биотрансформация

Метаболизм препарата происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин выводится почками (65 – 70 %) и путем метаболизма (30 – 35 %). Почечный клиренс составляет 250 – 450 мл/мин, что указывает на некоторую степень канальцевой экскреции. 65 – 70 % внутривенно введенной дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде. Небольшая часть введенной дозы может экскретироваться в форме сульфоксида.

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором H2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию желудка, а также секрецию, стимулируемую введением пентагастрина, бетазола, кофеина, инсулина и физиологическим вагальным рефлексом.

Продолжительность ингибирования секреции при использовании доз 20 мг и 40 мг составляет от 10 до 12 часов.

Однократный пероральный прием доз 20 мг и 40 мг в вечернее время обеспечивает ингибирование базальной и ночной секреции кислоты.

Фамотидин практически не оказывает влияния на уровень гастрина в сыворотке натощак или после приема пищи.

Фамотидин не оказывает влияния на опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Антиандрогенного влияния препарата не отмечено. Уровень сывороточных гормонов после лечения фамотидином не изменялся.

- язва двенадцатиперстной кишки

- язва желудка без малигнизации

- гастроэзофагеальнорефлюксная болезнь

- другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией (например, синдром Золлингера-Эллисона)

- предотвращение аспирации кислого желудочного содержимого (синдрома Мендельсона) при проведении общей анестезии

Квамател® для инъекций предназначен только для внутривенного введения,  рекомендован к использованию в стационарных условиях, у пациентов, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь.

Препарат  может применяться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

Рекомендованная доза составляет 20 мг внутривенно (в/в) два раза в день (каждые 12 часов).

При синдроме Золлингера-Эллисона

Начальная доза составляет 20 мг в/в каждые 6 часов. После этого дозировка зависит от объема секреции и клинического состояния пациента.

При общей анестезии для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого

20 мг в/в утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до начала операции.

Начальная доза для внутривенного введения не может превышать 20 мг. Для проведения внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить в 5 – 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). Разведенный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре не выше 25 0C.

При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15 – 30 минут. Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

При почечной недостаточности

Поскольку фамотидин экскретируется преимущественно почками, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности.

Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то суточную дозу необходимо снизить до 20 мг или увеличить интервалы между введениями до 36 – 48 часов.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Редко (1/10000 - 1/1000)

- головная боль, головокружение

- диарея, запор

Очень редко (< 1/10000)

- агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения

- анафилаксия, ангионевротический отек

- анорексия,  ощущения дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту

- депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания

- аритмия, атриовентрикулярная блокада

- бронхоспазм

- холестатическая желтуха

- акне, алопеция, сухость кожи, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, зуд

- артралгия, мышечные спазмы

- гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер)

- утомляемость, легкая лихорадка

- отклонения уровня печеночных ферментов

Неизвестно (нет возможности установить на основании имеющихся данных)

- звон в ушах