МНН: Дорзоламид + тимолол
Цены в аптеках: Алматы
Капли глазные, 5 мл
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.25 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламиду), тимолола малеат 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5 мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид**, натрия цитрат, маннитол, гидроксиэтилцеллюллоза, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
**- с 10 % избытком на серию
Прозрачный, бесцветный, слегка вязкий раствор, свободный от видимых частиц.
Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев.
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Фармакодинамика
Кзоламол - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги.
Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
- открытоугольная глаукома
- псевдоэксфолиативная глаукома
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером.
Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит.
Редко
- иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции.
Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,
глазные, Джамджом фарм.ком., Саудовская аравия
По рецепту