Левофлоксацин (раствор): инструкция по применению

Раствор для инфузий 5 мг/мл, 100 мл

Одна бутылка препарата содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат в пересчете на  левофлоксацин 500.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная зеленовато-желтого цвета жидкость

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого  спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует  синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes,  Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis  (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus  группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

- внебольничная пневмония

- инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, включая пиелонефрит

- хронический бактериальный простатит

- инфекции кожи и мягких тканей

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности  предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл  инфузионного раствора) - не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания.   Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы, за  исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы  для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто – не менее 1 % и менее 10 %; нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %; редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %; очень редко – менее 0.01 %.

Часто

- тошнота, диарея

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- боль, покраснение и флебиты в месте введения

нечасто

- зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз

- рвота, боль в животе, дисбактериоз

- головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница

- гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения

- астения, одышка, развитие суперинфекции

редко

- бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди

- диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)

- парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство,  двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли

- артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)

- нейтропения, тромбоцитопения

очень редко

- ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит

- гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервозность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом

- нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах

- снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия

- разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала  терапии и может быть двухсторонним

- гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

- агранулоцитоз, геморрагии

- экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),  токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит

- аллергический пневмонит

- гемолитическая анемия, панцитопения

- стойкая лихорадка

- рабдомиолиз

- приступы порфирии (у пациентов с порфирией)