МНН: Кальция фолинат
Цены в аптеках: Алматы
Раствор для инъекций, 10 мг/мл
1 мл раствора содержит
активное вещество – кальция фолинат (эквивалентно кислоте фолиевой) 10.804 мг (10.000 мг)
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций
Прозрачный, вязкий раствор желтого цвета, свободный от механических включений
Другие терапевтические продукты. Препараты, снижающие токсичность цитостатической терапии. Кальция фолинат
Код АТХ V03AF03
Фармакокинетика
Кальция фолинат проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени, где подвергается биотрансформации, преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат, биотрансформируется в слизистой оболочке кишечника. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 минут. Начало действия препарата при внутримышечном введении – через 10-20 минут, при внутривенном введении – менее чем через 5 минут. Продолжительность действия- около 3-6 часов независимо от способа применения. Период полувыведения составляет примерно 6 часов. 80-90% препарата выводится почками и 5-8% - толстым кишечником.
Фармакодинамика
Лейковорин является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Метотрексат, применяемый при цитотерапии нарушает метаболические процессы и синтез ДНК. Лейковорин, вводимый в соответствующий момент времени, предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и помогает восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК и белков. Защитное действие Лейковорина проявляется только в отношении здоровых клеток, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект при применении метотрексата.
- в качестве антидота по отношению к токсическим эффектам препаратов - антагонистов фолиевой кислоты (метотрексат, пириметамин, триметоприм)
- в качестве средства, предупреждающего токсическое действие метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах
- в качестве модификатора биологического действия флуороурацила при лечении опухолей кишечника.
В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина, при выборе конкретной дозы и режима введения врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.
Раствор Лейковорина-Тева вводится внутримышечно или внутривенно.
Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата введение Лейковорина-Тева начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в следующем дозовом режиме: 10 мг/м2 каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5х 10-8М.
При случайной передозировке метотрексата Лейковорин-Тева вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее Лейковорин-Тева вводится каждые 3 часа по 10 мг/м2 до исчезновения признаков токсичности.
При сочетании с флуороурацилом Лейковорин-Тева вводится:
- в дозе 200 мг/м2 внутривенно в виде медленной болюсной или капельной инфузии с последующим внутривенным введением флуороурацила в дозе 370 мг/м2
- или в дозе 20 мг/м2 внутривенно с последующим внутривенным введением флуороурацила в дозе 425 мг/м2
Препараты вводятся ежедневно в течение 5 дней с интервалом в 4-5 недель для повторных курсов.
При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Лейковорин-Тева назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки.
Кальция фолинат не должен применяться интратекально.
- аллергические реакции в виде крапивницы, кожный зуд, сыпь, возможно развитие анафилактического шока
- диспептические нарушения (при применении высоких доз)
- нарушение сна, возбуждение, депрессия
- лихорадка
для внутривенного и внутримышечного введения (флаконы), Тева, Германия
По рецепту