МНН: Лидокаин
ФТГ: Местноанестезирующее средство
Цены в аптеках: Алматы
Одна ампула раствора содержит:
активное вещество: лидокаина гидрохлорид 40 мг в 2 мл или 35 мг в 3.5 мл и 50 мг в 5 мл;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида (до рН 5.0-7.0), вода для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТХ N01BВ02
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. При внутривенном струйном введении максимальная концентрация лидокаина в плазме крови создается через 3-5 мин, при внутримышечном - через 5-15 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин). Сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери).
Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезаминирования с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), T1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч, у новорожденных - 3 ч, при длительных внутривенных инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более.
Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Фармакодинамика
Лидокаин относится к анестетикам амидного типа. Оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембраны нейронов, снижая их проницаемость для ионов натрия, что препятствует генерации и проведению нервных импульсов. Подобный эффект наблюдается на возбудимых мембранах клеток сердечной мышцы и головного мозга. Лидокаин характеризуется быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью. В более низких концентрациях лидокаин оказывает меньшее влияние на двигательные нервные волокна. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает раздражающего действия на ткани.
- местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии
- блокада периферических нервов и нервных узлов
Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для проведения анестезии количество лекарственного средства и общая доза зависит от вида анестезии и характера оперативного вмешательства.
При инфильтрационной анестезии используется до 30 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл (1%).
При проводниковой анестезии применяют растворы с концентрацией 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%); максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора и 20 мл 2% раствора лидокаина).
В стоматологической практике используют 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; при блокаде межреберных нервов - 3-5 мл (30-50 мг) 1% раствора; при парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону (возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч); при блокаде по Оберсту-Лукашевичу - 2 - 3 мл 2% раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного – 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Эпидуральная анестезия - используется 200-300 мг (10-15 мл) 2% раствора лидокаина. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, фиброгастродуоденоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 2% раствор в объеме не более 20 мл. Длительность анестезии 15-30 минут.
В офтальмологии: 2 капли 2% раствора закапывают в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (1 капля на 5 - 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель). При этом максимально допустимая доза лидокаина увеличивается до 500 мг.
Примечание: после внутривенного введения лидокаин имеет короткую продолжительность действия (продолжительностью 15-20 мин). Если внутривенное вливание путем капельной инфузии недоступно, после немедленного начального внутривенного введения можно повторить 50-100 мг при необходимости один или два раза с интервалом не менее 10 мин.
Для приготовления инфузионного раствора 1 г или 2 г лидокаина добавляют к 1 л 5% раствора декстрозы для инъекций и получают раствор лидокаина в концентрации 1 мг/мл или 2 мг/мл.
У пожилых пациентов рекомендуется уменьшение дозы, особенно при длительной внутривенной инфузии. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. При заболеваниях печени (цирроз, гепатит) и у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, на фоне хронической сердечной недостаточности) доза должна быть снижена на 40-50%.
Внимание!
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
1% раствор лидокаина применяют в качестве растворителя для приготовления инъекционных растворов для внутримышечного введения b-лактамных антибиотиков группы цефалоспоринов из расчета 3 мл лидокаина на флакон, содержащий 1,0 г антибиотика.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто - парестезии, головокружение;
нечасто - признаки системной нейротоксичности (судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, тремор, бред, сонливость, дизартрия, потеря сознания), редко - нейропатия, повреждения периферических нервов, арахноидит.
Нарушения со стороны органов зрения:
редко - диплопия (двоение в глазах).
Нарушения со стороны сердца:
часто - брадикардия;
редко - аритмия, остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов:
очень часто - гипотензия;
часто - гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко - дыхательная недостаточность, угнетение и остановка дыхания.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко - аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания, отек Квинке, в более тяжелых случаях - анафилактический шок).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто - тошнота;
часто - рвота.
для инъекций, Досфарм, Казахстан
По рецепту
для инъекций, Досфарм, Казахстан
По рецепту
для инъекций (ампулы), Химфарм, Казахстан
По рецепту
для инъекций (ампулы), Неизвестный производитель, ~
По рецепту
для инъекций, Борисовский ЗМП, Беларусь
По рецепту