facebook vkontakte e signs star-full

Ливазо : инструкция по применению

Ливазо
Формы выпуска: Таблетки
Цены в аптеках Алматы
2 360 – 8 240 〒 Где купить

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество - питавастатин кальция 1.045 мг эквивалентно питавастатину 1.0 мг
питавастатин кальция 2.090 мг эквивалентно питавастатину 2.0 мг
питавастатин кальция 4.180 мг эквивалентно питавастатину 4.0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гипромеллоза 6сР (Е 646), магния алюминометасиликат Тип 1В, магния стеарат, вода очищенная
состав оболочки: Opadry White 03O28659, вода очищенная
состав красителя Opadry White 03O28659: гипромеллоза 6сР (Е 646), титана диоксид (Е 171), триэтил цитрат (Е 1505), кремний коллоидный безводный

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «1» на другой стороне (для дозировки 1 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «2» на другой стороне (для дозировки 2 мг)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с маркировкой «КС» на одной стороне и «4» на другой стороне (для дозировки 4 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Липид-модифицирующие препараты. Липид-модифицирующие препараты, комбинации. HMG-CoА-редуктазы ингибиторы, комбинации другие. Питавастатин.
Код АТХ C10AA08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание: питавастатин быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1 ч после приема внутрь. Всасывание не зависит от приема пищи. Препарат в неизмененном виде проходит энтерогепатическую циркуляцию и хорошо всасывается в тонком кишечнике. Абсолютная биодоступность питавастатина составляет 51%.
Распределение: питавастатин на >99% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином и α1-кислотным глюкопротеином, средний объем распределения составляет около 133 л. Питавастатин активно транспортируется в гепатоциты, место действия и метаболизма, многими печеночными носителями, в том числе ОATP1B1 и OATP1B3. AUC в плазме изменяется с приблизительно 4-кратным диапазоном между наивысшими и наиболее низкими значениями. Исследования по SLCO1B1 (ген, который кодирует OATP1B1) дают возможность предположить, что полиморфизм данного гена может объяснить большое колебание AUC. Питавастатин не является субстратом для р-глюкопротеина.
Метаболизм: питавастатин в неизмененном виде является большей частью препарата в плазме крови. Основной метаболит - неактивный лактон, который формируется через конъюгат глюкуронида питавастатина эфирного типа UDP глюкуронозилтрансферазой (UGT1A3 и 2B7). Исследования in vitro с использованием 13 изоформ человеческого цитохрома P450 (CYP) показывают, что метаболизм питавастатина с помощью CYP является минимальным; CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C8) отвечает за метаболизм питавастатина до незначительных метаболитов.
Выведение: питавастатин в неизмененном виде быстро выводится из печени в желчь, но подвергается энтерогепатической рециркуляции, что предопределяет продолжительность его действия. Менее 5% питавастатина выводится с мочой. T½ из плазмы крови колеблется от 5.7 ч (1 доза) до 8.9 ч (равновесное состояние), среднее геометрическое перорального клиренса составляет 43.4 л/ч после одноразовой дозы.
Влияние пищи: Cmax питавастатина в плазме крови снижалась на 43% при приеме пищи с высоким содержанием жиров, но AUC оставалась неизмененной.
Фармакодинамика
Питавастатин конкурентно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, ограничивая скорость действия фермента в биосинтезе холестерина, ингибирует синтез холестерина в печени. Вследствие этого экспрессия рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) в печени повышается, способствуя захвату циркулирующих ЛПНП в крови, снижению общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-Х) в крови. Его стойкое ингибирование печеночного синтеза холестерина снижает секрецию ЛПНП в кровь, снижая уровень триглицеридов в плазме крови.
Ливазо снижает повышенный уровень ЛПНП-Х, общего холестерина и триглицеридов, и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП-Х). Препарат снижает уровень аполипопротеинов (Апо-B) и приводит к вариабельному увеличению Апо-А1.

Показания к применению

- первичная гиперхолестеринемия (для снижения повышенного содержания холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности, включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию)
- комбинированная (смешанная) дислипидемия (при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных мер).

Способ применения и дозы

Для перорального приема. Таблетку не следует разжевывать.
Ливазо можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Желательно, чтобы пациент принимал таблетку в одно и то же время ежедневно. Терапия статинами, как правило, является более эффективной вечером в связи с циркадным ритмом липидного обмена. Пациенты должны находиться на диете со сниженным содержанием холестерина до начала лечения. Важно, чтобы пациенты продолжали соблюдать диету во время лечения.
Обычная начальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Коррекцию дозы необходимо проводить с интервалом в 4 недели или более. Дозы следует подбирать индивидуально согласно уровню ЛПНП-Х, схеме терапии и состоянию пациента. Для большинства пациентов оптимальным является доза 2 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 4 мг.

Побочные действия

Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) очень редко (<1/10000) и неизвестно.
Часто:
- головная боль
- запор, диарея, расстройство пищеварения, тошнота
- миалгия, боль в суставах
Нечасто:
- анемия
- анорексия
- бессонница
- головокружение, притупление вкусовых ощущений, сонливость
- звон в ушах
- боль в животе, сухость во рту, рвота
- повышение трансаминаз (аспартат-аминотрансфераза, аланиновая аминотрансфераза)
- кожный зуд, сыпь
- мышечные спазмы
- поллакиурия, астения, недомогание, слабость
- периферические отеки
Редко:
- снижение остроты зрения
- синдром жжения рта, острый панкреатит
- холестатическая желтуха, нарушение функции печени, нарушение со стороны печени
- миопатия, рабдомиолиз
- крапивница, эритема
Следующие побочные эффекты были выявлены при применении некоторых статинов:
- нарушение сна, включая кошмары
- потеря памяти
- сексуальная дисфункция
- депрессия
- единичные случаи интерстициального заболевания легких, особенно при длительной терапии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим статинам
- активные заболевания печени, устойчивое повышение трансаминазы сыворотки неизвестной этиологии (в 3 раза превышающие верхнюю границу нормы)
- миопатия
- одновременный прием циклоспорина
- беременность и период лактации
- женщины детородного возраста, не принимающие соответствующие контрацептивные средства
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром мальабсорбции

Лекарственные взаимодействия

Циклоспорин: при одновременном применении разовой дозы циклоспорина с Ливазо в равновесном состоянии наблюдалось увеличение AUC питавастатина в 4.6 раз. Ливазо противопоказан пациентам, получающим лечение циклоспорином.
Эритромицин: одновременное применение с Ливазо вызвало увеличение AUC питавастатина в 2.8 раз. Рекомендуется приостановить применение Ливазо на время лечения эритромицином или другими макролидными антибиотиками.
Гемфиброзил и другие фибраты: применение фибратов иногда связано с развитием миопатии. Одновременное применение фибратов со статинами повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза. Согласно исследованиям фармакокинетики одновременное применение питавастатина с гемфиброзилом вызвало увеличение AUC питавастатина в 1.4 раза, с фенофибратом увеличение AUC в 1.2 раза. В связи с этим Ливазо следует принимать с осторожностью одновременно с фибратами.
Ниацин: монотерапия ниацином ассоциировалась с развитием миопатии и рабдомиолизом. Следует с осторожностью назначать Ливазо одновременно с ниацином.
Фузидовая кислота: были сообщения о серьезных проблемах со стороны мышц, таких как рабдомиолиз, вследствие взаимодействия между фузидовой кислотой и статинами. Рекомендуется приостановить применение Ливазо на время лечения фузидовой кислотой.
Рифампицин: одновременное применение Ливазо приводило к увеличению AUC питавастатина в 1.3 раза вследствие снижения всасывания в печени. (концентрация AUC уменьшается на 20 %).
Ингибиторы протеаз: одновременное применение Ливазо может привести к незначительным изменениям в AUC питавастатина.
Атазанавир является ингибитором OATP1B1 и глюкуронилтрансфераз печени UGT1A3 и UGT2B7 (отвечают за метаболизм питавастатина). Одновременный прием атазанавира и Ливазо приводило к увеличению AUC питавастатина в 1.3 раза, но не влияло на концентрацию атазанавира (увеличение AUC в 1.1 раза).
Эзетимиб и его метаболит глюкуронид ингибируют всасывание холестерина из продуктов питания и желчи. Одновременное применение с питавастатином не влияет на уровень концентрации эзетимиба или его метаболита глюкуронида в плазме крови, а эзетимиб не влияет на концентрацию питавастатина в плазме крови.
Ингибиторы CYP3A4: исследования лекарственного взаимодействия с итраконазолом и соком грейпфрута, известными ингибиторами CYP3A4, не оказали клинически значимого эффекта на концентрацию питавастатина в плазме крови.
Дигоксин, известный Р-gp субстрат, не взаимодействует с Ливазо. При одновременном применении не наблюдалось никакого значительного изменения концентрации питавастатина или дигоксина.
Варфарин: равновесные фармакокинетические и фармакодинамические свойства (INR и PT) варфарина у здоровых добровольцев не зависели от одновременного применения Ливазо в дозе 4 мг/сут. Однако, как и в случае применения других статинов, у пациентов, принимающих варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение при включении препарата Ливазо в схему терапии.

Особые указания

Влияние на мышцы
Наряду с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами) вызывает развитие миалгии, миопатии, реже рабдомиолиза. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении каких-либо симптомов в мышцах. При появлении у пациентов мышечных болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой, требуется определение уровня креатинкиназы.
Креатинкиназу не следует измерять после физических нагрузок или при наличии каких-либо других возможных причин увеличения креатинкиназы, которые могут ввести в замешательство при интерпретации результатов. После выявления повышенной концентрации креатинкиназы (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) в течение 5-7 дней требуется провести контрольный анализ и при необходимости прекратить прием препарата.
До лечения
Ливазо назначают с осторожностью пациентам с предрасполагающими факторами риска развития рабдомиолиза. В следующих случаях требуется измерение уровня креатинкиназы для установления стандартных исходных данных:
- почечная недостаточность
- пониженная функция щитовидной железы
- личный или семейный анамнез наследственных мышечных нарушений
- предыдущий случай мышечной токсичности от фибратов или других статинов
- заболевание печени в анамнезе или злоупотребление алкоголем
- пожилые пациенты (старше 70 лет) с другими предрасполагающими факторами риска рабдомиолиза.
В процессе лечения
При возникновении тяжелых мышечных симптомов следует прекратить терапию, даже если уровень креатинкиназы меньше чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Если симптомы прекращаются, а уровень креатинкиназы возвращается в норму, то можно возобновить прием Ливазо в дозе 1 мг/сут и при тщательном контроле.
Влияние на печень
Ливазо следует применять с осторожностью у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. До начала лечения препаратом Ливазо и периодически во время всего курса терапии необходимо контролировать показатели функции печени. Лечение необходимо прекратить пациентам со стойким повышением плазменных трансаминаз (АЛТ и АСТ) более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы.
Влияние на почки
Ливазо необходимо с осторожностью назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени. Повышение дозы нужно проводить только при тщательном мониторинге функции почек после постепенного титрования дозы. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется применять дозу 4 мг.
Интерстициальное заболевание легких
Сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких во время применения некоторых статинов, особенно при длительной терапии. Выраженные признаки могут включать одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья (усталость, потеря массы тела и лихорадка). В случае подозрения на развитие интерстициального заболевания легких у пациента терапию статинами необходимо прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Нет данных относительно влияния на способность к вождению транспортного средства и управлению движущимися механизмами

Передозировка

При передозировке возможно усиление симптомов побочных реакций.
Специфического антидота нет. Симптоматическое лечение и поддерживающие меры следует проводить по мере необходимости.
Показатели функции печени и уровень креатинкиназы необходимо контролировать. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилдихлоридной/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 (по 7 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

- 4 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
Pierre Fabre Medicament Production
Рю дю Лизи, 45502, Жьен, Франция 
Упаковщик
Recordati Industria Chimica е Farmaceutica S.P.A.
Виа М. Чивитали 1, 20148, Милан, Италия 
Держатель регистрационного удостоверения
Recordati Ireland Ltd.
Рахинз Ист, Рингаскидди, Ко. Корк, Ирландия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, на территории Республики Казахстан и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ТОО «FIC MEDICAL» (ФИК МЕДИКАЛЬ) в Республике Казахстан, ул. Толе би 69, офис 33, 050000, Алматы, Казахстан
тел.: +7 (727) 272 93 08, факс: +7 (727) 272 90 25
e-mail: fic_kz@ficmedical.kz
Оцените инструкцию:

Цены в аптеках
Регион Алматы Местоположение

Ливазо

Рекордати Ирландия
  • Таблетки 1 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    2 360 – 5 625 〒
  • Таблетки 2 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    3 000 – 7 008 〒
  • Таблетки 4 мг ×30 покрытые пленочной оболочкой • по рецепту
    4 120 – 8 240 〒
appPhone
Открыть в приложении 103.kz
Продолжая пользоваться ресурсом, вы соглашаетесь с условиями Политики обработки персональных данных.
Этот сайт использует cookies
Понятно