МНН: Лансопразол
Цены в аптеках: Алматы
Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг
Одна капсула содержит
активное вещество – лансопразола микропеллет (8.5 %) 352.94 мг (эквивалентно лансопразолу 30 мг)
состав крышечки и корпуса капсулы: желатин, титана диоксид Е171, железа (III) оксид желтый Е 172, эритрозин/ FD&C красный №3 Е127
состав лансопразола микропеллет (8.5%): лансопразол, сахароза, магния карбонат, смесь микрогранулированная (60-80% сахарозы + 20-40% крахмала), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза (НРС-31), гидроксипропилцеллюлоза (НРС-L), кислоты метакриловой кополимер (Эудражит L30 D55), тальк, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная
Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы, с корпусом белого цвета и крышечкой оранжевого цвета.
Содержимое капсул - белые или почти белые кишечнорастворимые микропеллеты.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.
Код АТХ А02ВС03
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая, биодоступность 80 %. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность (на 50 %), но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. Время наступления максимальной концентрации (ТСmax) после перорального приема 30 мг – 1,7 ч, максимальная концентрация (Сmax) – 0,75-1,15 мг/л. Максимальные плазменные концентрации и площадь под кривой (AUC) примерно пропорциональны однократно принятой дозе. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна – концентрации пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связь с белками плазмы – 97 %. Хорошо проникает в ткани, в том числе в обкладочные клетки желудка. Объем распределения – 0,5 л/кг.
Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень при участии изофермента CYP2C19 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Является ингибитором CYP2C19. Период полувыведения (Т1/2) - около 1,3-1,7 ч, у пожилых пациентов – 1,9-2,9 ч, при нарушении функции печени – 3,2-7,2 ч. Выводится из организма в виде лансопразолсульфона и гидроксилансопразола с желчью (2/3), почками – 14-23 % (почечная недостаточность на скорость и величину выведения существенно не влияет).
Фармакодинамика
Специфический ингибитор протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них.
Скорость и степень ингибирования базальной и стимулированной секреции соляной кислоты дозозависимы; рН начинает расти через 1-2 ч и 2-3 ч после приема 15 и 30 мг соответственно; торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг составляет 80-97 %. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта.
Ингибирующий эффект нарастает в первые четыре дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 часов остается ниже 50 % базального уровня, «рикошетного» увеличения секреции не отмечается. Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата.
У больных с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно. Повышает концентрацию пепсиногена в сыворотке крови и снижает активность пепсина.
Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице 12-перстной кишки в среднем на 17 %, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа бактерий, восстанавливающих нитраты, и повышением концентрации нитритов в желудочном секрете.
Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100 % (концентрация гастрина достигает плато через 2 мес. лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения).
Обеспечивает более быстрое заживление язвенных дефектов в 12-перстной кишке (85 % дуоденальных язв заживают через 4 недели лечения при дозе 30 мг/сут). Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62 %. При рефлюксном эзофагите полное излечение пациентов отмечается к концу 8 недели приема (30 мг/сут) у 88,7 %.
В эксперименте при введении высоких доз лансопразол вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ЕСL) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников.
- обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (НПВП-гастропатия)
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ)
- эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, сопровождающиеся повышенной секрецией кислоты в желудке
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Предпочтительно при однократном приеме в сутки препарат принимать утром, перед завтраком, но возможно так же и вечером, перед ужином. При необходимости двукратного приема назначают перед завтраком и ужином. Если проглотить целую капсулу невозможно, ее содержимое можно смешать с небольшим количеством яблочного сока (примерно 1 полная столовая ложка) и сразу проглотить, не разжевывая. Так же можно вводить и через зонд.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения – по 30 мг в сутки за 1 прием, в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 60 мг в сутки);
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения – по 30 мг 1 раз в сутки в течение 4-8 недель;
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП (НПВП-гастропатия) – по 30 мг в сутки в течение 4-8 недель;
ГЭРБ, в том числе рефлюкс-эзофагит и НЭРБ – 30 мг в сутки в течение 4-8 недель. В случае эрозивного эзофагита при необходимости длительность терапии можно увеличить в два раза.
Эрадикация Helicobacter pylori – по 30 мг 2 раза в сутки, в сочетании с антибиотиками (кларитромицином и амоксициллином), в течение 7-14 дней;
Синдром Золлингера-Эллисона – доза подбирается индивидуально до достижения базальной кислотной продукции менее 10 ммоль/ч. Рекомендуемая стартовая доза – 60 мг один раз в сутки. При необходимости суточной дозы 120 мг, рекомендуется применять в два приема. Длительность терапии определяется врачом.
При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг в сутки.
Часто (более 1/100)
– запор
– головная боль
– боль в глазах, нарушение зрения
Нечасто (более 1/1000 и менее 1/100)
– боль в животе, тошнота, диарея, сухость во рту, диспепсия, извращение вкуса, метеоризм
– недомогание, головокружение, возбуждение, страх, спутанность сознания, депрессия, сонливость, тревожность
Редко (более 1/10000 и менее 1/1000).
– желтуха, гепатит
– кожный зуд, пурпура, петехии и потеря волос
– боль в суставах, мышцах и костях
– интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, креатининемия
– кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних дыхательных путей, гриппоподобный синдром
– лейкопения, тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями), эозинофилия, панцитопения, агранулоцитоз
– крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожная сыпь
– анорексия, повышение аппетита
В отдельных случаях
– язвенный колит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутаминтрансферазы, щелочной фосфатазы и лактатдегидрогеназы), гипербилирубинемия
– шум в ушах
– токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная эритема
– урогенитальные расстройства, импотенция, увеличение грудных желез или гинекомастия
– анемия
– анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема.
- алопеция, слабость
с модифицированным высвобождением, Сановель, Турция
По рецепту