Лорада: инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество -  дезлоратадин 5 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный преджелатиновый, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: Opadry 03А30735 синий (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е 171), целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, индигокармин (Е 132)).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, диаметром 6.5 + 0.2 мм и толщиной 3.2 + 0.3 мм.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин

Код АТХ R06AX27

Фармакокинетика

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 мин после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 ч, период полувыведения составляет в среднем 27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 ч) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Подвергается интенсивному метаболизму. Основной путь метаболизма дезлоратадина- гидроксилирование в положении 3 с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дезлоратадин умеренно (83 – 87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.  Установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияют на всасывание дезлоратадина.

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения. Небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде с калом и мочой.

Фармакодинамика

ЛОРАДА является селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта.

ЛОРАДА является основным активным метаболитом лоратадина. Качественных или количественных различий в профилях токсичности дезлоратадина и лоратадина не обнаружено.  После перорального приема ЛОРАДЫ селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Кроме антигистаминной активности ЛОРАДА оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что ЛОРАДА угнетает каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

- выделение провоспалительных цитокинов;

- выделение провоспалительных хемокинов;

- продукция супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

- адгезия и хемотаксис эозинофилов;

- экспрессия адгезивной молекулы П-селектин на эндотелиальных клетках;

- зависимое выделение гистамина, простагландина  и лейкотриена ;

- острый аллергический бронхоспазм

ЛОРАДА не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает сонливости и не влияет на психомоторную функцию.

- аллергический ринит

- крапивница

Внутрь. Взрослым и подросткам старше 18 лет - по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения назначается врачом индивидуально.

Часто (≥1/100, <1/10)

- головная боль

- сухость во рту

- повышенная утомляемость

Очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения)

- галлюцинации

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- абдоминальные боли, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит, желтуха

- миалгия

- аллергические реакции (такие как анафилаксия, отек Квинке, крапивница, одышка, сыпь, зуд)

Частота неизвестна (невозможно оценить на основе имеющихся данных)

- удлинение QT интервала

- светочувствительность

- общая слабость