Макромицин: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество - спирамицин 731,707 мг (3 000 000 МЕ),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 302), кремний коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (Е-5), диэтилфталат, пропиленгликоль, титана диоксид (Е171)

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или кремового цвета, с риской на одной стороне.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Спирамицин.

Код АТХ J01FA02

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь 6 миллионов МЕ спирамицина максимальные концентрации в плазме составляют 3.3 мкг/мл. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 8 часов.

Спирамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Однако, он проникает в грудное молоко. Связывание белков плазмы низкое (10%).

Распределение в ткани и слюну очень высокое (легкие: от 20 до 60 мкг/г, небные миндалины: от 20 до 80 мкг/г, инфицированные пазухи: от 75 до 110 мкг/г, кости: 5-100 мкг/г).

Через десять дней после прекращения лечения от 5 до 7 µг/г лекарственного вещества остается в селезенке, печени и почках.

Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (нейтрофилах, моноцитах, перитонеальных и альвеолярных макрофагах). В организме человека концентрации лекарственного вещества в фагоцитах высокие. Данные свойства объясняют действие макролида на внутриклеточной бактерии.

Метаболизм

Спирамицин метаболизируется в печени, образуя химически неизвестные, но активные метаболиты.

Выведение

Препарат частично выводится с мочой (10% принятой дозы). Выведение с желчью очень высокое: концентрация в 15-40 раз выше, чем концентрация в плазме. Существенное количество спирамицина может быть обнаружено в фекалиях.

Фармакодинамика

Макромицин 3.0 млн МЕ действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка.

Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylo-ri, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens.

Устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis.

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей (синусит, тонзиллит, острая внебольничная пневмония, включая атипичную пневмонию, острый бронхит, обострение хронического бронхита)

- периодонтит и инфекции ротовой полости

- инфекции мочеполовой системы (простатит, уретрит, заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный хламидиоз))

- инфекции кожи (импетиго, импетигинизация дерматоза, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма, абсцесс)

- остеомиелит, артрит

- токсоплазмоз у беременных

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Взрослые и подростки старше 15 лет:

Для лечения инфекционных заболеваний: по 1 таблетке (3 млн МЕ) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 6-9 млн ME. При более тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 15 млн МЕ в день.

Для лечения токсоплазмоза: по 5-7 таблеток по 3 млн МЕ (5-7 г) в день в течение 3 недель или 2 таблетки по 3 млн МЕ (2 г) в день в течение 6 недель.

Дети старше 6 лет: 75-150 тыс МЕ (25-50 мг/кг) в день за 2 или 3 приема. В исключительных случаях можно назначать до 125 мг/кг в день.

Общая продолжительность лечения всегда определяется врачом в зависимости от тяжести инфекции.

Пациентам с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Очень часто:

- кратковременная парестезия, эпизодически преходящая

Часто:

- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея

- кожная сыпь

- преходящая дисгевзия

Очень редко:

- псевдомембранозный колит, язвенный эзофагит и острый колит

- изменения функциональных проб печени

Частота неизвестна:

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочная тахикардия, которая может привести к остановке сердца

- крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

- смешанный или реже цитолитический холестатический гепатит

- случаи лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии