Нитресан: инструкция по применению

Одна таблетка содержит:
активное вещество: нитрендипин 10 мг, 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.

Нитресан 10 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «10» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Нитресан 20 мг: таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, желтого цвета, с расделительной риской на одной стороне таблетки и с указанием дозировки «20» на другой стороне, диаметром 7 мм.
Разделительная риска не предназначена для разламывания таблетки на две равные половины.

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные. Дигидропиридиновые производные. Нитрендипин.
Код АТX С08СА08.

Фармакокинетика
Абсорбция и биодоступность
Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта 88 %. Биологический полупериод абсорбции составляет 30–60 минут. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1–3 ч после приема препарата, средняя максимальная концентрация составляет около 6,1–19 мкг/л.
Учитывая выраженный эффект «первичного прохождения» через печень (first-pass эффект), системная биодоступность нитрендипина составляет 20–30 %.
Распределение
96–98 % нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином). Гемодиализ неэффективен. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5–9 л/кг, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.
Биотрансформация/Выведение
После перорального введения нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект). Метаболизируется в печени, в основном путем окисления. Метаболиты фармакологически неактивны. Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизмененном виде. Нитрендипин выводится преимущественно через почки: около 77 % от принятой дозы, остальная часть нитрендипина выводится через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет около 8–12 часов. Нитрендипин и его метаболиты не кумулируют в организме.
Поскольку нитрендипин выводится преимущественно посредством метаболизма в печени, пациенты с хроническим заболеванием печени имеют более длительный период выделения и в 2–3 раза более продолжительный Т1/2 нитрендипина. У пациентов с нарушением функции почек не требуется специальной коррекции дозы.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.

-Лечение эссенциальной (первичной) гипертензии.

Взрослые:
Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания.
Нитресан 10 мг: 1 таблетка два раза в сутки (утром и вечером), что составляет 20 мг нитрендипина в сутки.
В случае недостаточного снижения артериального давления врач может увеличить суточную дозу до 2-х таблеток два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.
Нитресан 20 мг: 1 таблетка один раз в сутки (утром), что составляет 20 мг нитрендипина ежедневно.
В случае недостаточного уменьшения артериального давления суточная доза может быть увеличена вдвое, т.е. назначена 1 таблетка два раза в сутки, что эквивалентно приему 40 мг нитрендипина в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 40 мг ежедневно.
Применение других лекарственных препаратов, подавляющих или стимулирующих систему CYP3A4, может вызвать необходимость корректировки дозы препарата Нитресан или, при неизбежности, отмену препарата Нитресан.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции печени
Лечение пациентов с дисфункцией печени следует начинать с более низкой дозы (10 мг нитрендипина = 1 таблетка препарата Нитресан 10 мг/день); пациент должен находиться во время терапии под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел 5.2).
Пациенты с нарушением функции почек.
Коррекция дозы у этих пациентов не требуется.
Дети и подростки
Нитресан не следует принимать детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность нитрендипина у детей и подростков младше 18 лет не доказана.
Способ применения
Для приема внутрь. Таблетки рекомендуется принимать утром после еды, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды). Запрещается запивать грейпфрутовым соком.
Активное вещество нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.
Продолжительность приема препарата
О продолжительности приема препарата принимает решение лечащий врач.

Резюме профиля безопасности
Наиболее часто встречающиеся побочные действия (часто: >1/100, <1/10) – головная боль, сердцебиение, вазодилатация, отеки, вздутие живота, чувство слабости и тревога. Эти побочные действия не считаются, как правило, тяжелыми. За исключением чувства слабости и тревоги можно побочные действия объяснять механизмом действия нитрендипина.
К наиболее тяжелым побочным нечастным действиям (>1/1 000, <1/100) принадлежат артериальная гипотензия, стенокардия (боль за грудиной) и аллергические реакции, включая ангиоотеки. Эти побочные действия могут в зависимости от их сложности требовать немедленной терапевтической интервенции.
Ниже приведенная частота появления побочных реакций определена согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (по имеющимся данным нельзя определить).
В рамках каждой группы частота нежелательных эффектов представлена в порядке убывания тяжести проявлений.
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Очень редко: лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто: головная боль
Часто: тревога
Нечасто: парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, нарушение сна.
Нарушения органoв зрения:
Нечасто: нарушение зрения, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта:
Нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечнойсосудистой системы:
Очень часто: «приливы» крови к коже лица, периферические отеки
Нечасто: артериальная гипотония.
Часто: особенно в начале лечения могут возникнуть приступы стенокардии или у пациентов с диагностированной стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов; аритмия, тахикардия, вазодилатация,
Редко: лейкоцитокластический васкулит.
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: одышка, диспноэ, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны пищеварительной системы:
Нечасто: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор.
Очень редко: гиперплазия десен, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Нечасто: гиперчувствительные кожные реакции, такие как зуд, крапивница, сыпь, светочувствительность, аллергические реакции, ангионевротический отек.
Очень редко: эксфолиативный дерматит, ангиоотеки.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.
Нарушение со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Очень редко: эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.
Общие расстройства и реакции в месте аппликации:
Нечасто: увеличение веса, потливость.
Очень редко: лихорадка.
Сообщение о подозрении на побочные реакции
Сообщать о подозрении на побочные реакции по следующему адресу:
ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»
г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9,
тел. 8(727)260-89-36, еmail: sekretar@prommedic.kz