Нитроминт®: инструкция по применению

Один баллон содержит
активное вещество – 8.0 г 1% раствора нитроглицерина в этаноле
вспомогательное вещество: пропиленгликоль.

Бесцветный или почти бесцветный прозрачный раствор без осадка.

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.
Код АТХ C01DA02

Фармакокинетика
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро всасывается из полости рта и попадает в системный кровоток без предварительного прохождения через печень. Биодоступность составляет в среднем 39% и имеет значительную вариабельность у разных пациентов и при многократном введении одному пациенту. Действие нитроглицерина начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и аккумулируется в стенках сосудов. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%. Основной путь выведения нитроглицерина - экскреция метаболитов с мочой; менее 1% введенной дозы выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин - органическое азотсодержащее соединение, которое расширяет просвет артерий и вен. Эффекты Нитроминта обусловлены его связыванием с так называемыми нитратными рецепторами, которые расположены на мембранах гладкомышечных клеток и индуцируют продукцию оксида азота и накопление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в клетке. Накопление цГМФ предотвращает проникновение ионов кальция в клетку и вызывает расслабление гладкомышечных клеток. Посткапиллярные емкостные сосуды, крупные артерии и особенно отделы коронарных сосудов, сохранившие способность реагировать на препарат, более чувствительны к нитроглицерину, чем резистивные сосуды. Расширение системного кровеносного русла увеличивает объем венозной системы, вследствие чего снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), объем желудочка и давление наполнения. Все это снижает потребность миокарда в энергии и кислороде. Снижение давления наполнения улучшает кровоснабжение субэндокардиальных слоев стенки желудочка, подвергающихся опасности ишемии, что улучшает регионарную подвижность стенки желудочка и увеличивает ударный объем. Расширение крупных артерий, отходящих от сердца, снижает сопротивление большого и малого кругов кровообращения. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также сфинктеров.

- лечение и профилактика приступов стенокардии и лечение вариантной стенокардии (стенокардии Принцметала)

Один баллон (10 г) содержит 180 доз.
Одна доза аэрозоля содержит 0,4 мг нитроглицерина.
Для сублингвального применения.
Перед первым применением препарата следует заполнить дозирующий насос путем снятия защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля.
После длительного перерыва в использовании баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса. При использовании баллон следует держать вертикально, распыляющей головкой вверх.
При использовании препарата в металлических баллонах можно легко удалить защитный колпачок (см. Рис.)
Отверстие распылительного клапана следует держать как можно ближе ко рту и распылять аэрозоль по возможности под язык.
Аэрозоль вдыхать нельзя, поэтому на время введения препарата необходимо задержать дыхание. Сразу после распыления рот следует закрыть. При необходимости введения нескольких доз следует выдержать короткую паузу около 30 секунд между нажатиями на клапан.
Встряхивать баллон перед употреблением не требуется.
При каждом нажатии на дозирующий клапан из баллона, снабженного механическим насосом, высвобождается 0,4мг нитроглицерина (1 доза) в виде аэрозоля.
Отверстие дозирующего клапана легко найти на ощупь, что позволяет пользоваться препаратом ночью.
Рекомендуется пользоваться аэрозолем в положении сидя.
Рис. - Снятие защитного колпачка с алюминиевого баллона.

Взрослые
Купирование острого приступа стенокардии
В начале приступа стенокардии необходимо провести 1 впрыскивание (1 доза – 400 микрограмм) под язык. Если симптомы не проходят, дозировку можно повторять с 5-минутными интервалами, в общей сложности можно ввести не более трех доз аэрозоля (нажатий на клапан). Если симптомы не исчезают после повторного распыления трех доз аэрозоля, пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется применять препарат в положении сидя, в связи с риском развития симптоматической гипотензии.
Профилактика приступов стенокардии
Для профилактики стенокардии при нагрузке или других ситуациях, вызывающих стенокардию, рекомендуется впрыснуть одну дозу (400 мкг) аэрозоля под язык непосредственно до физической нагрузки.
Пациенты с нарушением функции печени и почек
На основании имеющихся данных, нет необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек.
Пожилые пациенты
При применении нитратов у пожилых пациентов могут развиваться гипотензия и обморок. Перед коронографией пациентам следует рекомендовать применять сублингвальный нитроглицерин, по возможности, в положении сидя.
Дети и подростки
Нитроминт не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности применения в данной категории пациентов.

Очень часто (≥1/10)
- головная боль
Часто (≥1/100 - <1/10)
- головокружение, сонливость
- тахикардия
- ортостатическая гипотензия
- астения
- понижение артериального давления
Нечасто (≥1/1,000 - <1/100)
- обморок
- приливы к коже лица
- сосудистый коллапс
- тошнота, рвота
- ухудшение симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты)
- брадикардия, цианоз
Очень редко (<1/10,000)
- метгемоглобинемия
- ишемия мозга
- одышка
- изжога, галитоз
- дыхательная недостаточность
- беспокойство
- эксфолиативный дерматит
- сыпь, вызванная лекарственным препаратом
Частота неизвестна (нельзя определить на основании имеющихся данных)
- сухость во рту
- сердцебиение
Гипотензия, обусловленная нитроглицерином может вызвать ишемию мозга.
Головная боль, обусловленная вазодилатацией, и являющаяся наиболее частым побочным эффектом нитроглицерина, может развиться на начальном этапе лечения.
Особенно на начальных этапах лечения и после повышения дозы может возникнуть ортостатическая гипотензия и понижение артериального давления.
В некоторых случаях коллапс может сопровождаться брадиаритмией и синкопальным состоянием.
В высоких дозах нитроглицерин может вызывать тошноту, цианоз, беспокойство, метгемоглобинемию и нарушения дыхания.
Во время лечения нитроглицерином может развиться временная гипоксемия, обусловленная относительным перераспределением кровотока в зонах плохо-вентилируемых альвеол.
Могут развиться аллергические реакции и повышенная чувствительность.
Если головные боли продолжаются во время интермиттирующей терапии, следует применять слабые аналгетики.
Препарат может вызвать легкое кратковременное ощущение жжения во рту.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим  осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует  предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.