Опредакс: инструкция по применению

Одна капсула содержит

активное вещество: омепразол 20,0000 мг, 40,0000 мг,

вспомогательные вещества: сахарные гранулы (1.0-1.18 мм) **, натрия лаурилсульфат, динат­рия фосфат безводный, маннитол, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), кислота метакриловая - этил акрилат сопилимер (1:1) дисперсия 30% *** (эудрагит® L30-D55),

состав капсулы

крышка (40% от капсулы): хинолин желтый Е104 (для дозы 20,0000 мг), титана диоксид Е171, индигокармин Е132 (для дозы 40 мг), вода очищенная, желатин

корпус 60% от капсулы: хинолин желтый Е104 (для дозы 20,0000 мг), титана диок­сид Е171, вода очищенная, желатин.

** Состав сахарных гранул: сахароза (ЕФ*) - 80.0% - 91.5%, крахмал кукурузный (ЕФ*) - 8.5% - 20.0% и вода очищенная (ЕФ*) - 1.5%

*** Кислота метакриловая - этил акрила сополимер (1:1) 30% дисперсия содержит 0.7% натрия лаурилсульфата (ЕФ*/НФ) и 2.3% полисорбата 80 (ЕФ*/НФ)

Твердые желатиновые капсулы размером №2, с корпусом и крышеч­кой матово-желтого цвета (для дозировки 20 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0, с корпусом белого цвета и крышечкой матово-синего цвета (для дозировки 40 мг).

Содержимое кап­сул - микрогранулы почти белого или светло-кремового цвета, сфе­рической формы (для дозировок 20 и 40 мг).

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонного насоса. Омепразол.

Код АТХ А02ВС01

Фармакокинетика

Омепразол является кислотонеустойчивым и назначается перорально. Всасывается в тонкой кишке. Максимальный пик концентрации омепразола в плазме крови достигается в течение 1-2 часов после приема.

Биодоступность составляет приблизительно 40%, при повторном приеме - до 60%. Объем распределения омепразола в организме является относительно маленьким (0,3 л/кг массы тела). Связывание с белками плазмы крови достигает 97%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени системой CYP 2С19 с образованием метаболитов - сульфона, сульфида и оксиомепразола. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19, существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических межлекарственных взаимодействий с другими субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4, омепразол не имеет потенциала ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Приблизительно 80% применяемой дозы выделяется через мочу и 20% со стулом. Период полувыведения оставляет около 40 минут, а полный клиренс в плазме составляет от 0,3-0,6 л/мин.

При нарушенной функции почек и печени, генетических дефектах фермента CYP2C19 возможно увеличение периода выведения омепразола до 3 часов. Биодоступность может быть больше, чем 90%. Применение омепразола в дозе 20 мг один раз в день в течение 4 недель, хорошо переносилось, и не наблюда­лось никакого накопления омепразола или его метаболитов. АUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейному увеличению AUC после повторного применения.

Фармакодинамика

Омепразол, является рацемической смесью двух энантиомеров, он уменьшает секрецию желудочного сока через направленный механизм действия. Это специфический ингибитор фермента Н⁺/К⁺-АТФазы (кислотного насоса) в париетальных клетках. В результате блокады канала для прохождения ионов водорода в обмен на ионы калия (протонного насоса) снижается секреция соляной кислоты. Опредакс подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты независимо от типа стимуляции. Пероральный прием омепразола один раз в день обеспечивает быстрое и эффективное торможение секреции желудочной кислоты в дневное и ночное время с максимальным эффектом, достигаемым в течение 4 дней лечения. Омепразол в дозе 20 мг, приводит к снижению снижение внутрижелудочной кислотности в среднем до 80% в течение 24-часов, поддерживает внутрижелудочную рН ≥ 3 при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в среднем в течение 17 часов. H. Pylori является основным фактором в развитии гастрита, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также атрофического гастрита (дает повышенный риск развития рака желудка).

Взрослые

• лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

• лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, свя­занных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы

• лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассо­циированных с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии)

• симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита

• лечение синдрома Золлингера-Эллисона

• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка)

Взрослые

Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует разжевывать или толочь капсулы. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.

При язве двенадцатиперстной кишки обычная рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение двух недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих двух недель лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг один раз в день (в этих случаях заживление обычно наступает в течение четырех недель).

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки, не реагирующей на эрадикацию бактерий Helicobacter pylori, лечение должно подбираться инди­видуально, в зависимости от клинического эффекта. Обычная доза составляет 20 мг в день. Для некоторых пациентов может быть достаточна доза 10 мг. В случае пропуска дозы, доза может быть увеличена до 40 мг в день.

Лечение язвы желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. Для тех пациентов, которые не могут быть полностью излечены после начального курса, заживление обычно происходит во время следующих четырех недель периода лечения. У пациентов с плохо поддающейся лечению язвенной болезнью желудка рекомендуется препарат Опредакс в дозировке 40 мг, один раз в день, заживление обычно наступает в течение восьми недель.

Профилактика рецидивов язвы желудка

Для профилактики рецидива у пациентов с плохо реагирующей язвенной болезнью желудка рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день, при необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

При рефлюкс-эзофагите доза составляет 20 мг один раз в день в течение 4-8 не­дель. В некоторых случаях при язве двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язве желудка и рефлюкс-эзофагите дозировка Опредакс может быть увеличена до 40 мг один раз в день.

При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подби­рается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в день. Дозу свыше 80 мг в день необходимо разделять на два приема.

При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) обычная доза составляет 20 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день.

При гастроэзофагеальном рефлюксе обычная доза составляет от 10 до 20 мг в день в зависимости от клинического эффекта в течение 2-4 недель. Если у паци­ента после 2 недель лечения не наблюдается никаких улучшений, необходимо провести дополнительное обследование.

Эрадикация Helicobacter Pylori H. при язвенной болезни желудка

Для радикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных препаратов следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и действующие руководства по лечению.

• Опредакс 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, два раза в сутки в течение одной недели, или

• Опредакс 20 мг + кларитромицин 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), два раза в сутки в течение одной недели или

• Опредакс 40 мг один раз в день с 500 мг амоксициллина и 400 мг метронидазола (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба в три раза в сутки в течение одной недели.

Если при лечении по любой из предложенных схем, у пациента продолжает определяться H. pylori, курс лечение может быть проведен повторно.

Профилактика рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Для профилактики рецидивов поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (возраст старше 60, наличие в анамнезе заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений), рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов излечение наступает в течение четырех недель. Пациентам, у которых не наступило полное излечение после начального курса, может потребоваться продолжение лечения в течение еще четырех недель. У больных с выраженным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 40 мг один раз в день в течение восьми недель.

Долгосрочное лечение пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов

Для долгосрочного лечения пациентов с рефлюкс-эзофагитом в стадии купирования симптомов рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 10 мг один раз в день. При необходимости доза препарата Опредакс может быть увеличена до 20-40 мг один раз в день.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза препарата Опредакс составляет 20 мг в день. Если пациенты адекватно реагируют на дозу 10 мг в день, доза препарата может быть уменьшена до 10 мг. Если контроль симптомов не был достигнут в течение четырех недель лечения препаратом Опредакс 20 мг в сутки, рекомендуется проведение дополнительного обследования.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона доза должна подбираться индивидуально и лечение необходимо продолжать пока имеются клинические показания. Рекомендованная начальная доза препарата Опредакс составляет 60 мг один раз в сутки. Наблюдение за более чем 90% пациентов с тяжелыми проявлениями заболевания и недостаточной реакцией на другие виды лечения выявило эффективность поддерживающей терапии в дозе 20-120 мг/сут. Суточную дозу > 80 мг следует распределить и применять в 2 приема.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.

Пожилые люди (старше 65 лет)

Корректировка дозы у пожилых людей не требуется.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени доза должна быть уменьшена до 20 мг.

Побочные реакции были выявлены при клинических испытаниях с омепразолом и пост-маркетинговом наблюдении, ни одна из них не была признана дозозависимой. Наиболее распространенные побочные реакции (у 1-10% пациентов): головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

Побочные реакции, перечисленные ниже, классифицируются в соответствии со следующей классификацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ≤1/10), нечасто (>1/1000, ≤1/100), редко (>1/10000, ≤1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (частота не может быть оценена из имеющимся данным).

Часто:

• головная боль

• диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота.

Нечасто:

• бессоница, головокружение, параэстезия, сонливость, вертиго

• повышение уровня печеночных ферментов

• дерматит, зуд, сыпь, крапивница

• перелом бедра, запястья и позвоночника

• недомогание, периферические отеки

Редко:

• лейкопения, тромбоцитопения

• гиперчувствительность, например, лихорадка, отек Квинке и анафилактическая реакция/шок

• гипонатремия

• возбуждение, спутанность сознания, депрессия, искажение вкусовых ощущений

• нечёткость зрения

• бронхоспазм

• сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечного кандидоз

• гепатит с желтухой или без желтухи

• облысение, светочувствительность

• артралгия, миалгия

• интерстициальный нефрит

• повышенное потоотделение

Очень редко:

• панцитопения, агранулоцитоз

• печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени

• агрессия, галлюцинации

• мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

• мышечная слабость

• гинекомастия

Не известно:

• гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии

• микроскопический колит

• подострая кожная красная волчанка