Пантоспей порошок: инструкция по применению

Один флакон содержит
активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрата 45.10 мг
(эквивалентно пантопразолу 40.0 мг) вспомогательное вещество: динатрия эдетат

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол
Код АТХ A02BC02

Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения.
В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения - около 0.15 л/кг.
Биотрансформация
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма - деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.
Элиминация
Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час, а клиренс - 0,1 л/ч/кг. Выявлено несколько случаев задержки выведения у пациентов.
Метаболиты выводятся, в основном почками (до 80 % с мочой) и 20 % выделяются с фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.
Фармакокинетика в специальных группах
К ним относятся пациенты с функциональной недостаточностью фермента CYP2C19 (они составляют примерно 3 % Европейского населения, это так называемые «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола у них в основном катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, среднее значение площади под кривой «концентрация/время» в плазме крови было приблизительно в 6 раз выше у пациентов с медленным метаболизмом по сравнению с пациентами с функционально активным ферментом CYP2C19 (лица с быстрым метаболизмом). Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) не нуждаются в необходимости снижения дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых субъектов, период полувыведения препарата короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7-9 часов и, соответственно в 5-7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.
У пациентов пожилого возраста отмечалось небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у молодых пациентов, что не является клинически значимым.
Фармакодинамика
Пантоспей является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H⁺/ K⁺ - АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата. У большинства пациентов облегчение симптомов достигается в течении 2-х недель. Как и при терапии прочими ингибиторами протонной помпы и ингибиторами рецептора H2, лечение пантопразолом снижает кислотность в желудке и, таким образом, повышает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина - это обратимый процесс. Поскольку пантопразол связывается с переферическим ферментом по отношению к уровню клеточного рецептора, он ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект не зависит от пути введения препарата перорально или внутривенно.
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24ч.
Значения гастрина натощак увеличиваются при приеме пантопразола. При кратковременном применении, в большинстве случаев уровень гастрина не превышает верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения, уровень гастрина удваивается в большинстве случаев. Чрезмерное увеличение, происходит лишь в единичных случаях. В результате, в редких случаях при длительном лечении наблюдается от легкого до умеренного роста числа специфических эндокринных клеток в желудке (от простой до аденоматоидной гиперплазии).

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, проявляющиеся патологической желудочной гиперсекреции

Препарат должен применяться по назначению врача у взрослых.
Внутривенное введение препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендуется только при отсутствии эффекта от лечения пероральной формой пантопразола. Как только появляется возможность перевода на пероральную терапию (прием таблеток пантопразола 40 мг), внутривенное введение препарата Пантоспей следует прекратить.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ Рекомендуемая доза - один флакон препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение препарата Пантоспей в дозе 80 мг (по 1 флакону порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг 2 раза в сутки). При дозах выше 80 мг в день дозу следует разделить и вводить два раза в день. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости (в зависимости от клинической эффективности).
Если необходимо быстро снизить кислотность, препарат Пантоспей вводится внутривенно в начальной дозе 160 мг (4 флакона по 40 мг), этого достаточно для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.
Печеночная недостаточность:
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу препарата Пантоспей 20 мг (половина флакона препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг).
Почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушенной функцией почек.
Пациенты пожилого возраста:
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Дети:
Препарат Пантоспей, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения не назначается детям и подросткам до 18 лет, в связи с ограниченным опытом применения у детей.
Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенной инъекции, к сухому веществу флакона добавляют 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. После приготовления готовый раствор может быть введен внутривенно/струйно или внутривенно/капельно (после дополнительного растворения в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить в течение 2-15 мин.

Распределение побочных эффектов по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить ее на основании имеющихся данных).
Часто:
- тромбофлебит в месте введения инъекции
- желудочно-кишечные полипы (доброкачественные)
Нечасто
- головная боль, головокружение
- сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
- кожная сыпь, зуд, экзантема
- астения, утомляемость и недомогание
- повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, y-GT)
- нарушение сна
- перелом шейки бедра, костей запястья и позвоночника
Редко:
- агранулоцитоз
- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
- гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
- повышение содержания билирубина
- изменение веса, нарушение вкуса
- депрессия (ее ухудшение)
- нарушение зрения / нечеткость зрения
- крапивница, ангионевротический отек
- артралгия, миалгия
- гинекомастия
- повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко:
- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
- дезориентация (ее ухудшение)
Частота неизвестна:
- гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальцемия (связанная с гипомагнемией), гипокалиемия
- галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения), парестезия
- гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность, подострая кожная форма системной красной волчанки
- интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием почечной недостаточности)
- мышечный спазм (как следствие нарушений электролитного баланса)