1 суппозиторий содержит
активное вещество – месалазин 1000 мг,
вспомогательные вещества: повидон, макрогол 6000, магния стеарат, тальк.
Суппозитории овальной формы от белого до желтовато-коричневого цвета, с вкраплениями.
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02
Фармакокинетика
Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника. Применение суппозиториев обеспечивает высокую концентрацию месалазина в прямой кишке и низкую системную абсорбцию. Месалазин проникает через плацентарный барьер. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так и системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, очевидно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Ацетил-месалазин клинически и токсикологически неактивен. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. Всасывание, которое определялось по восстановленному составу мочи, которые в стабильном состоянии получали 2 г (1 г × 2) препарата в сутки, составляет приблизительно 10 %. Связывание месалазина с белками плазмы составляет примерно 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. У пациентов с нарушением функции печени и почек вследствие снижения скорости выведения препарата может увеличиваться риск поражения почек.
Фармакодинамика
Пентаса – месалазин является активным компонентом сульфасалазина.
Терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены в большей мере его местным действием на воспаленные участки кишечника, нежели системным эффектом.
У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются миграция лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличивается продукция метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), образование свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника. Фармакологический эффект месалазина состоит в угнетении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении количества продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.
- язвенный проктит
Взрослым – 1 г (1 свеча) один раз в день ректально в течение 2-4 недель.
Пациентам пожилого возраста дозы не снижают.
Непосредственно перед введением суппозитория рекомендуется опорожнить кишечник.
Суппозиторий вводят как можно глубже в прямую кишку. Суппозиторий следует удерживать в прямой кишке как можно дольше, для достижения максимального терапевтического эффекта, желательно использовать перед сном.
Если поражение имеет значительное распространение или в случаях, когда реакция на пероральное лечение замедленная, суппозитории можно применять одновременно с таблетками. Длительность применения определяет врач.
Дети – безопасность и эффективность применения у детей не установлены.
Часто (≥1/100, ≤ 1/10)
- сыпь (включая крапивницу, эритематозная сыпь)
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- головная боль,
- головокружение,
- миокардит*, перикардит*
- повышение уровня амилазы, панкреатит*
- реакции фотосенсибилизации**
- боль в животе, диарея
- тошнота, рвота, метеоризм
Очень редко (< 1/10 000, включая единичные сообщения)
- изменения анализов крови (апластическая анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) и эозинофилия (как проявление аллергической реакции)
- реакции гиперчувствительности (такие как аллергическая экзантема, медикаментозная лихорадка, синдром красной волчанки, панколит)
- периферическая нейропатия
- аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (включая одышку, кашель, аллергический альвеолит, легочный эозинофильный инфильтрат, пульмонит, бронхоспазм), интерстициальное заболевание легких
- острый панкреатит
- нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз, гепатит*, холестатический гепатит, цирроз печени, печеночную недостаточность*
- обратимая алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонса
- миалгия, артралгия
- нарушения функции почек*** (включая интерстициальный нефрит*, нефротический синдром), изменение цвета мочи, почечная недостаточность, которая исчезает при отмене препарата
- обратимая олигиспермия
* Механизм развития месалазининдуцированного мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита неизвестен, однако возможно его аллергическое происхождение.
** Фоточувствительность: более серьезные реакции наблюдаются у пациентов с ранее существовавшими состояниями кожи, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.
(***) Сообщалось о почечной недостаточности. Месалазин-индуцированную нефротоксичность следует подозревать у пациентов, у которые развивается дисфункция почек во время лечения.
ректальные, Д-р фальк фарма, Германия
По рецепту