Пентаса суспензия ректальная: инструкция по применению

активное вещество: месалазин;

100 мл суспензии содержат месалазина 1 г;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат (Трилон Б); натрия метабисульфит (Е 223); натрия ацетат, кислота хлороводородная, вода очищенная.

Суспензия от белого до светло-желтого цвета

Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и аналогичные препараты. Месалазин.

Код АТХ А07Е С02

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие месалазина в основном определяется его местным контактом с участком воспаления слизистой оболочки кишечника.

Применение ректальной суспензии обеспечивает высокую концентрацию месалазина в дистальном отделе желудочно-кишечного тракта и низкую системную абсорбцию. Установлено, что ректальная суспензия достигает нисходящей ободочной кишки и распространяется по ее слизистой.

Биотрансформация. Месалазин превращается в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) как пресистемно в слизистой оболочке кишечника, так системно в печени. Незначительное ацетилирование осуществляется при участии бактерий толстого кишечника. Ацетилирование месалазина, вероятно, не связано с фенотипом ацетилирования пациента. Также считается, что ацетил-месалазин клинически и токсикологически не активен.

Абсорбция. При ректальном применении препарат всасывается медленно, однако интенсивность зависит от дозы, состава препарата и степени распространения. В моче у здоровых добровольцев в стабильном состоянии после введения ректальной суспензии всасывается около 15-20 %.

Распределение. Связывание месалазина с белками плазмы составляет около 50 %, а ацетил-месалазина – около 80 %.

Выведение. Месалазин и ацетил-месалазин выводятся с мочой и калом. В моче обнаруживается главным образом ацетил-месалазин. Системная абсорбция после введения ректальной суспензии значительно ниже у пациентов с активным язвенным колитом по сравнению с пациентами в стадии ремиссии.

У пациентов с нарушениями функции печени и почек вследствие уменьшения скорости выведения препарата может повышаться риск поражения почек.

Фармакодинамика.

Месалазин – активный компонент сульфасалазина, применяющийся для лечения язвенного колита и болезни Крона.

Клинические исследования показывают, что терапевтические свойства месалазина при пероральном и ректальном применении обусловлены большей степенью его местным действием на воспаленные участки кишечника, чем системным эффектом.

У пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника наблюдаются повышение миграции лейкоцитов, аномальная продукция цитокинов, увеличение продукции метаболитов арахидоновой кислоты (особенно лейкотриенов В4), увеличение концентрации свободных радикалов в воспаленных тканях кишечника.

Фармакологический эффект месалазина в ходе исследований in vitro и in vivo состоит в подавлении хемотаксиса лейкоцитов, уменьшении продукции цитокинов и лейкотриенов и нейтрализации свободных радикалов. Механизм действия месалазина не определен.

- язвенный проктосигмоидит и левосторонний колит

1 клизма перед сном.

Перед применением клизмы рекомендуется опорожнить кишечник.

Клизма помещена в пакет из алюминиевой фольги.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет. 

1. Непосредственно перед применением извлечь флакон из пакета из алюминиевой фольги и хорошо встряхнуть.

2. Чтобы сломать средство укупорки, следует повернуть наконечник на один полный оборот (после поворота наконечник должен быть в том же положении, что и перед поворотом).

3. Поместить руку в один из полиэтиленовых пакетов, содержащихся в упаковке.

4. Держать контейнер, как показано на рисунке на пакете.

5. Для ввода клизмы лечь на левый бок, левая нога прямая, а правая ­– согнута вперед для равновесия. Осторожно ввести кончик аппликатора в прямую кишку. Поддерживать достаточное постоянное нажатие рукой по мере распределения содержания клизмы. Содержимое флакона следует использовать максимально в течение 30-40 секунд.

6. Как только флакон опустеет, вынуть наконечник с флаконом, все еще сжимая его.

7. Суспензия должна оставаться в кишечнике. Пациент должен оставаться в расслабленном состоянии в вышеупомянутом положении еще 5-10 минут или пока пройдет позыв.

8. Свернуть полиэтиленовый пакет поверх пустого флакона. Выбросить его и вымыть руки.

Побочные реакции, чаще всего наблюдавшиеся в ходе клинических исследований: диарея, тошнота, боль в животе, головная боль, рвота и сыпь. При применении лекарственного средства иногда наблюдаются реакции гиперчувствительности и медикаментозная лихорадка.

После ректального введения возможны местные реакции, такие как зуд, ректальный дискомфорт и позывы к дефекации.

* Механизм развития мио- и перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита, вызванных применением месалазина, неизвестен, но может иметь аллергическое происхождение.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.