Польсуксан: инструкция по применению

Раствор для инъекций, 100 мг/5мл

5 мл раствора содержат

активное вещество - суксаметония хлорид 115.5 мг

 (в пересчете на безводное вещество 100.0 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Миорелаксанты периферического действия. Холина производные. Суксаметония хлорид

Код АТХ М03АВ01

Фармакокинетика

Короткое время действия суксаметония хлорида является результатом его быстрой инактивации его сывороточной холинэстеразой: большая часть суксометония хлорида инактивируется холинэстеразой плазмы с образованием холина и сукцинилмонохолина сразу же после внутривенного введения до достижения концевых пластинок двигательных нервов. Сукцинилмонохолин является недеполяризующим миорелаксантом, активность которого в 20-50 раз ниже по сравнению с исходным веществом. В дальнейшем, скорость метаболизма замедляется и сукцинилмонохолин распадается на янтарную кислоту (неактивный метаболит) и холин (активный метаболит).

Когда оставшаяся часть препарата достигает концевых пластинок двигательных нервов, суксаметоний диффундирует из клетки. Таким образом, скорость выведения определяется гидролизом суксаметония холинэстеразой плазмы, поскольку гидролиз является главным фактором выведения. Период полувыведения из плазмы - менее 1 минуты, приблизительно 10% выводится в неизменном виде с мочой. Сукцинилхолин не проникает через плаценту.

Фармакодинамика

Польсуксан является деполяризующим миорелаксантом и вызывает слабый паралич скелетных мышц путем блокирования проведения импульса к концевым пластинкам двигательных нервов. Деполяризующие миорелаксанты, классическим примером которых является Польсуксан, по аналогии с ацетилхолином связываются с никотинергическими рецепторами и сначала оказывают агонистический эффект. Однако, в отличие от ацетилхолина, результатом действия Польсуксана является более длительная деполяризация (деполяризующий блок, или блок фазы I). До тех пор, пока суксаметоний остается связанным с рецептором, стимуляция невозможна. Во время этой фазы суксаметоний оказывает свой антагонистический эффект. Деполяризация мембраны становится возможной только после разъединения суксаметония и рецептора.

Польсуксан отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия быстрым развитием эффекта (в течение минуты) и короткой продолжительностью действия - от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро изменять мышечную релаксацию в соответствии с требованиями хирургии, а также избегать излишнего срока миорелаксации.

Расслабление мышц происходит в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, брюшной стенки, глотки и, наконец, диафрагма.

- мышечная релаксация при общей анестезии (облегчение интубации трахеи при оперативных вмешательствах в хирургии, акушерстве и гинекологии)

-  снижение интенсивности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ)

При общей анестезии Польсуксан вводят в виде однократной внутривенной инъекции, после общей анестезии, необходим контроль дыхания.

Эффект наступает через 30‑60 секунд и длится приблизительно 2‑6 минут.

Польсуксан не следует вводить в виде длительной инфузии (см. раздел «Особые указания»).

Рекомендуется до начала операции определить чувствительность к препарату с помощью небольшой тестовой дозы 0,05 мг/кг внутривенно.

Дозировка зависит от массы тела пациента и требуемой степени мышечной релаксации.

Режим дозирования у детей старше 12 лет и взрослых

Однократная доза для интубации: 1-1.5 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у детей от 1 года до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

Режим дозирования у новорожденных и детей до 1 года: 1-2 мг/кг массы тела.

При необходимости препарат может вводиться внутримышечно в дозе 2,5 мг/кг массы тела для взрослых и детей до максимальной дозы 150 мг.

Одинаковые по силе действия дозы Польсуксана имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах, несмотря на то, что активность холинэстеразы плазмы в возрасте до 6 месяцев составляет только 40-50% по сравнению с взрослыми (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Режим дозирования у пациентов, страдающих ожирением

Режим дозирования для подобных пациентов должен быть рассчитан исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Режим дозирования при нарушении функций печени, почек и при заболеваниях сердца

Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но разделы «Противопоказания» и «Особые указания» должны быть учтены.

Метод введения

Только для однократного применения. В процессе использования необходимо убедиться, что стерильное содержимое не загрязнено микроорганизмами.

Очень часто (≥ 1/10)

- повышение уровня калия в сыворотке (наиболее часто - небольшое повышение на 0,05 ммоль/л)

- миоглобинемия (обнаружена у 20% детей, реже у взрослых). Этот эффект не зависит от дозы и может развиваться с/без мышечных фасцикуляций.

- миалгия как результат мышечных фасцикуляций (приблизительно у 60% из всех пациентов), наиболее часто в шее, грудной клетке, плечах и спине, и, особенно у пациентов среднего возраста (от 20 до 50 лет), мышечные фасцикуляции (90%)

- аритмии (обнаружены у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции, наиболее часто у маленьких детей), см. раздел «Особые указания».

Часто (≥ 1/100, <1/10)

- аллергические реакции (приливы крови, крапивница, покраснение кожи из-за высвобождения гистамина)

- повышение внутриглазного давления

- повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных пациенток, пациенты с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, атония желудка и кишечника, асцит, а также опухоли брюшной полости), повышенное слюноотделение

- гипотензия, гипертензия

- повышение внутричерепного давления

Нечасто (≥1/1,000, <1/100)

- незначительно повышенный тризм (до 60 секунд), который может быть снижен назначением снотворных средств (пропофол) или небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта

- преходящая артериальная гипертензия, тахикардия

Редко (≥1/10,000, <1/1,000)

- бронхоспазм

- длительное апноэ у пациентов с нарушениями содержания холинэстеразы в плазме, бронхоспазм, ларингоспазм

- мышечные сокращения вместо расслабления (часто сопровождаются дистрофической миотонией или врожденной миотонией). При заболеваниях нервно-мышечной проводимости в результате развития двойного блока может возникнуть длительный паралич, который также развивается из-за идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме

- миоглобинурия и повышенный уровень креатинфосфокиназы

Очень редко (<1/10,000)

- анафилактический шок

- порфирия

- повышение температуры тела

- злокачественная гипертермия с/без мышечной ригидности (спазм жевательной мышцы)

- сердечно-сосудистые осложнения (тахиаритмии, нестабильное артериальное давление)

- желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков из-за гиперкалиемии, гиперкальциемии, остановка сердца из-за гиперкалиемии на фоне введения Польсуксана, особенно у детей с неустановленными заболеваниями скелетных мышц (миопатия Дюшенна)

- сердечная недостаточность как результат анафилактоидных реакций

- повышенная концентрация CO2 в конце выдоха

- тяжелый ацидоз

- гемоглобинурия, миоглобинурия приводящая к почечной недостаточности, главным образом, у пациентов с (скрытой) мышечной дистрофией.

- поздняя дыхательная недостаточность при заболеваниях нервно-мышечной проводимости

- отек гортани, отек легких

- острый рабдомиолиз с установленными и неустановленными заболеваниями нервно-мышечной проводимости.