Прамиксол: инструкция по применению

- гиперчувствительность к прамипексолу или к какому-либо другому компоненту препарата.

Связывание с белками плазмы

Прамипексол связывается с белками плазмы очень незначительно (< 20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические препараты элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими препаратами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия с селегилином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34 %, вероятно, путем подавления системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальную канальциевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных препаратов с препаратом Прамиксол следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой

При увеличении дозы препарата Прамиксол пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических препаратов оставляют неизменными.

Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные препараты или алкоголь в сочетании с прамипексолом.

Антипсихотические лекарственные препараты

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных препаратов с прамипексолом, если возможны антагонистические эффекты.

Почечная недостаточность

Прамиксол, таблетки, стоит назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью, поскольку прамипексол выделяется через почки. Назначение препарата Прамиксол предлагается пациентам с болезнью Паркинсона и с нарушением функции почек, в уменьшенных дозах.

Галлюцинации

Галлюцинации – известные нежелательные реакции лечения дофаминовыми агонистами и леводопой. Пациентов необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные) во время приема лекарственного препарата.

Дискинезия

При комбинированной терапии с леводопой, при прогрессирующей болезни Паркинсона, дискинезия может развиться в начале титрования препарата Прамиксол. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Дистония

О торсионной дистонии, включая антеколлис, камптокормию и плевростотонус (синдром Пизы), иногда сообщали у пациентов с болезнью Паркинсона после начальной дозы или постепенного увеличения дозы прамипексола. Хотя дистония может быть симптомом болезни Паркинсона, симптомы у этих пациентов уменьшаются после снижения дозы или отмены прамипексола. Если возникла дистония, необходимо рассмотреть пересмотр схемы лечения дофаминергическими лекарственными препаратами и подобрать дозу прамипексола.

Внезапный приступ сна и сонливость

Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного приступа сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были нечастые сообщения о внезапном приступе сонливости во время дневной активности, в некоторых случаях – без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения препаратом Прамиксол. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работе с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Из-за возможного аддитивного влияния следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные препараты или употребляет алкоголь в комбинации с прамипексолом.

Расстройства контроля над побуждением

Пациентов следует тщательно контролировать относительно развития расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами дофамина, включая препарат Прамиксол могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное употребление пищи. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращение приема препарата.

Мания и делирий

Пациентов следует тщательно контролировать относительно развития мании и делирия. Пациенты и лица, которые за ними ухаживают, должны знать, что мания и делирий могут возникать у пациентов, получающих терапию прамипексолом. При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность снижения дозы/прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания

При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики

Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами дофамина только в случае, когда потенциальная польза от лечения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных препаратов с прамипексолом.

Нейролептический злокачественный синдром

Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены дофаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование

Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Синдром отмены агонистов дофамина (DAWS)

Сообщалось о развитии синдрома отмены агонистов дофамина при применении агонистов дофамина, включая прамипексол. Чтобы прекратить лечение, пациентам с болезнью Паркинсона, дозу прамипексола следует снижать. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что пациенты с нарушениями контроля импульсов и пациенты, получающие высокие суточные дозы и/или высокие кумулятивные дозы агонистов дофамина, могут иметь повышенный риск развития синдрома отмены агонистов дофамина. Симптомы включают апатию, тревогу, депрессию, усталость, потливость и боль и могут быть тяжелыми. Перед снижением дозы агонистов дофамина об этих симптомах нужно предупредить пациентов и регулярно следить за ними. При уменьшении дозы и прекращения приема лекарственного препарата, пациентов следует тщательно наблюдать. В случае серьезных и/или постоянных симптомов отмены может быть рассмотрено временное повторное применение прамипексола в самой низкой эффективной дозе.

Аугментация (усиление симптомов)

Сообщения указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног дофаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется ранним появлением симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Беременность

Влияние препарата на беременность и лактацию у женщин не исследовалось. Прамиксол не следует применять во время беременности, за исключением случаев крайней необходимости, т.е., если потенциальная польза больше, чем риск для плода.

Кормление грудью

Экскреция прамипексола в грудное молоко не изучена у женщин, поэтому препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью. Ввиду отсутствия данных о людях прамипексол не следует применять в период кормления грудью. Если невозможно избежать применения препарата Прамиксол, следует прекратить кормление грудью.

Прамиксол может иметь значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости. Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапных приступов сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение внимания повышает риск серьезного повреждения или летальным последствиям во время применения прамипексола.

Режим дозирования

Болезнь Паркинсона

Суточную дозу разделяют на 3 приема в равных частях.

Начальное лечение

Как показано ниже, дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0,375 мг в сутки каждые 5-7 дней. В случаях, когда у пациентов не возникает непереносимых нежелательных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу следует увеличивать на 0,75 мг каждую неделю до максимальной, которая составляет 4,5 мг в сутки.

Однако следует отметить, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1,5 мг в сутки.

Поддерживающая терапия

Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг до максимальной 4,5 мг в сутки. При увеличении дозы эффект лечения наблюдали, начиная с суточной дозы 1,5 мг. Последующую коррекцию дозы следует осуществлять, учитывая клинический ответ и возникновение нежелательных реакций. При прогрессирующей болезни Паркинсона назначение дозы выше 1,5 мг может быть целесообразным для пациентов, которым планируется уменьшение дозы леводопы в комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы при увеличении дозы препарата Прамиксол и при поддерживающей терапии в зависимости от реакции пациента.

Прекращение лечения

Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома или синдрома отмены агонистов дофамина. Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг в сутки до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки. Синдром отмены агонистов дофамина может возникнуть при уменьшении дозы, поэтому может потребоваться временное увеличение дозы до восстановления уменьшения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение прамипексола зависит от функции почек. Нижеследующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нуждаются в уменьшении суточной дозы или частоты дозирования.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин начальную суточную дозу препарата Прамиксол назначают в два приема, начиная с 0,125 мг дважды в сутки (0,25 мг/сут.). Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 2,25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу препарата Прамиксол назначают в один прием, начиная с 0,125 мг/сут. Не следует превышать максимальную суточную дозу прамипексола 1,5 мг.

При ухудшении функции почек на фоне поддерживающей терапии суточную дозу препарата Прамиксол уменьшают на столько процентов, насколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при снижении клиренса креатинина на 30 % дозу препарата Прамиксол уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно назначать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовали.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препарата Прамиксол у детей до 18 лет не установлены. Соответствующего применения препарата Прамиксол в педиатрической популяции для лечения болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног

Рекомендуемая начальная доза препарата Прамиксол составляет 0,125 мг один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Для пациентов, нуждающихся в дополнительном облегчении симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,75 мг (как показано ниже в таблице):

Нужно оценить реакцию пациента на лечение после 3 месяцев и пересмотреть необходимость продолжения терапии. Если лечение прерывается более чем на несколько дней, следует повторно начать с дозы, указанной выше.

Прекращение лечения

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение препарата Прамиксол можно прекращать без постепенного снижения дозы.

Может наблюдаться возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10 % пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект возможен для всех доз.

Пациенты с нарушением функции почек

Выведение прамипексола зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин снижение суточной дозы не требуется. Применение прамипексола не изучали у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени снижение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками.

Педиатрическая популяция

Прамиксол не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Болезнь Туретта

Педиатрическая популяция

Прамиксол не рекомендуется применять детям и подросткам младше 18 лет, поскольку эффективность и безопасность в этой популяции не установлены. Прамиксол не следует применять детям или подросткам с расстройством Туретта из-за отрицательного соотношения пользы и риска при этом расстройстве.

Метод и путь введения

Таблетки принимают перорально, независимо от приема пищи, запивая водой.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Внезапное прекращение дофаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (к симптомам которого относятся: акинезия, ригидность мышц, лихорадка, нестабильное артериальное давление, тахикардия, спутанность сознания, угнетение сознания (т.е. кома)) или синдрома отмены агонистов дофамина (симптомы включают депрессию, апатию, беспокойство, усталость, потливость или боль). Дозу прамипексола следует уменьшать по схеме 0,75 мг в сутки до суточной дозы 0,75 мг. После этого дозу следует снижать до 0,375 мг в сутки.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,75 мг, применение препарата Прамиксол можно прекращать без постепенного снижения дозы.

Может наблюдаться возобновление симптомов синдрома беспокойных ног (усиление тяжести симптомов по сравнению с исходным уровнем) у 10 % пациентов после внезапного прекращения применения прамипексола. Такой эффект возможен для всех доз.

Если вы испытываете эти симптомы, вам следует обратиться к врачу.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые нежелательные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем дофаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальную гипотензию. Антидот при передозировке дофаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначить нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мероприятий вместе с промыванием желудка, внутривенным введением жидкости, применением активированного угля и контролем электрокардиограммы.

Болезнь Паркинсона

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо наиболее частыми нежелательными реакциями (> 5 %) были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышается при применении доз 1,5 мг в сутки. Наиболее частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Очень часто

– головокружение, дискинезия, сонливость

– тошнота.

Часто

– нарушение сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и

компульсивное поведение, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна

– головная боль

– нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения

– артериальная гипотензия

– запор, рвота

– повышенная утомляемость, периферические отеки

– уменьшение массы тела, включая снижение аппетита.

Нечасто

– пневмония

– нарушение секреции антидиуретического гормона

– переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, бред, делирий

– амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, синкопе

– сердечная недостаточность

– одышка, икота

– гиперчувствительность, зуд, сыпь

– увеличение массы тела.

Редко

– мания.

Неизвестно

– синдром отмены агонистов дофамина (включая апатию, тревогу, депрессию, утомляемость, потливость и боль).

Синдром беспокойных ног

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми нежелательными реакциями (≥ 5 %) были тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость. Тошнота и повышенная утомляемость чаще наблюдались у женщин по сравнению с мужчинами при лечении прамипексолом.

Очень часто

– тошнота.

Часто

– нарушение сна, бессонница

– нарушение зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения

– запор, рвота

– повышенная утомляемость

– уменьшение массы тела, включая снижение аппетита

– головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто

– пневмония

– нарушение секреции антидиуретического гормона

– переедание, навязчивое желание совершать покупки, гиперфагия, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, бред, делирий

– симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивное поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гиперфагия, расстройства либидо, паранойя, беспокойство, бред, делирий

– амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, обмороки

– сердечная недостаточность, артериальная гипотензия

– одышка, икота

– гиперчувствительность, зуд, сыпь

– периферические отеки

– уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.

Неизвестно

– синдром отмены агонистов дофамина (включая апатию, тревогу, депрессию, утомляемость, потливость и боль).

Описание отдельных нежелательных реакций

Сонливость

Применение прамипексола часто связано с сонливостью и нечасто с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного приступа сонливости.

Расстройства либидо

Применение прамипексола нечасто может быть связано с расстройствами либидо (повышение или понижение).

Расстройства контроля над побуждением

При лечении агонистами дофамина, включая прамипексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивные растраты или покупки, переедание и компульсивное употребление еды.

Синдром отмены агонистов дофамина

В случае снижения дозы или отмены агонистов дофамина (включая прамипексол) могут возникать нежелательные эффекты, не связанные с моторными функциями. Симптомы включают апатию, тревогу, депрессию, усталость, потливость и боль.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна таблетка содержит

активное вещество – прамипексола дигидрохлорид моногидрат 0,25 мг или 1,0 мг,

вспомогательные вещества: маннит (маннитол; Е 421), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (Поливинилпирролидон), магния стеарат.

Таблетки белого или почти ‎белого цвета, с плоской поверхностью, круглой ‎формы с фаской, с крестом с одной стороны (для дозировки 0.25 мг);

Таблетки белого или почти ‎белого цвета, с плоской поверхностью, круглой ‎формы с фаской, с риской с одной стороны и маркировкой «1» с другой (для дозировки 1.0 мг).

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или фольги алюминиевой и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную пачку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
ООО «Фарма Старт»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8
Тел./факс: +380442812333
e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua
Держатель регистрационного удостоверения
ООО «Асино Украина»,
Украина, г. Киев, бул. В. Гавела, 8
Тел./факс: +380442812333
e-mail: office_ua@acino.swiss; office@phs.ua
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Ацино Каз»,
Казахстан, 050047, город Алматы, Бостандыкский район,
проспект Нұрсұлтан Назарбаев, дом 223, н.п. 243
Телефон: 8 (727) 364-56-61
е-mail: PV-KAZ@acino.swiss