Префикс (таблетки): инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефпрозила моногидрата 523,13 мг (эквивалентно цефпрозилу 500 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмал гликолят (тип А) (Эксплотаб), магния стеарат,

состав оболочки Opadry YS–1 7003: титана диоксид (Е 171), HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80 (Е433), симетикона эмульсия 30 %.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефпрозил.

Код АТХ J01DC10

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается около 95 % цефпрозила. Прием препарата ПРЕФИКС® одновременно с пищей увеличивает время достижения максимальной плазменной концентрации (Tmax) от 0,25 до 0,75 ч, но не влияет на степень всасывания (площадь под кривой) или на максимальную плазменную концентрацию (Cmax) цефпрозила. Биодоступность цефпрозила не меняется после принятого антацида через 5 минут.

Объем распределения около 0,23 л/кг. Около 36 % цефпрозила связывается с белками плазмы и не зависит от концентрации в пределах от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл. Данные о накоплении цефпрозила в плазме у пациентов с нормальной функцией почек после многократного приема в дозе до 1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней отсутствуют. Установившийся объем распределения цефпрозила составляет 0,23 л/кг массы тела здорового взрослого пациента с нормальной функцией почек. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек период полураспада в плазме в среднем сос-тавляет 1 – 1,4 ч.

Почечный клиренс препарата, в среднем, составляет 1,78 – 2,53 мл/мин на кг массы тела. Цефпрозил выводится, в основном, с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Около 54 – 70 % однократной дозы препарата выводится из организма в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. У взрослых пациентов с нормальной функцией почек, принимающих однократную дозу цефпрозила 250 мг, 500 мг или 1 г, концентрация препарата в моче после первых 4 ч в среднем составляет 700, 1000 и 2900 мкг/мл, соответственно.

У пациентов с нарушениями функции почек удлиняется период полураспада цефпрозила в плазме до 5,2 ч в зависимости от степени почечной дисфункции. У пациентов с полным отсутствием почечной функции период полураспада цефпрозила в плазме достигает до 5,9 ч. Период полураспада укорачивается во время гемодиализа. Направления выделения препарата у пациентов с явной почечной недостаточностью не определены.

У пациентов с нарушениями функции печени период полураспада увеличивается до 2 ч. Амплитуда изменений не гарантирует корректировку дозы для пациентов данной группы.

Фармакодинамика

ПРЕФИКС®  представляет собой полусинтетический цефалоспориновый антибиотик второго поколения. ПРЕФИКС®  подавляет синтез мукопептида в бактериальной клеточной стенке. Подавляет синтез бактериальной клеточной стенки путем связывания одного или более пенициллин-связывающих белков, которые в свою очередь ингибируют конечную транспептидацию синтеза пептидогликана в бактериальной клеточной стенке и таким образом ингибирует биосинтез клеточной стенки. В итоге бактерия растворяется в результате продолжающейся активности аутолитических ферментов клеточной стенки (аутолизины и муреин гидролазы).

Цефпрозил активен in vitro в отношении широкого спектра грам-положительных и грам-отрицательных бактерий. Бактерицидное действие цефпрозила – результат подавления синтеза клеточной стенки. Доказана активность цефпрозила в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при инфекциях:

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus* (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

*Цефпрозил неактивен в отношении метициллин-устойчивых стафилококков.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (включая штаммы, продуцируемые β – лактамазу)

Цефпрозил неактивен в отношении Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas и Serratia, Bacteroides fragillis.

- фарингит, тонзиллит, острый синусит

- бронхит,  пневмония

- инфекции кожи и мягких тканей (осложненные и неосложненные), абсцесс, требующий хирургический дренаж

- острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей,  включая острый цистит

ПРЕФИКС®  показан для приема внутрь.

Взрослые  и дети старше 13 лет:

Инфекции верхних дыхательных путей: при фарингите и тонзиллите назначают по 500 мг каждые 24 ч; при синусите рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 12 ч.

Инфекции нижних дыхательных путей: при бронхите и пневмонии рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 12 ч.

Инфекции кожи и мягких тканей: при неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 24 ч; при необходимости назначают по 500 мг каждые 12 ч.

Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей, включая острый цистит: рекомендуемая доза составляет 500 мг каждые 24 ч.

Максимально допустимая разовая доза ПРЕФИКС® а составляет 500 мг, суточная доза - 1000 мг. Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней. Курс лечения может быть продлен до 10 дней у пациентов с инфекциями, вызванными бета-гемолитическим стрептококком.

Часто

- понос, тошнота

- увеличение уровня АСТ (аспартатаминотрансфераза), AЛT (аланинаминотрансфераза)

- сыпь, крапивница

- снижение количества лейкоцитов, эозинофилия

- опрелость и суперинфекция, зуд половых органов и вагинит

Редко

- рвота, боли в животе

- холестатическая желтуха

- головокружение

- гиперактивность, головная боль, нервозность, бессонница, спутанность сознания и сонливость. Все явления обратимы.

- увеличение уровня азота мочевины, сывороточного креатинина

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о наблюдении следующих побочных эффектов:

- анафилаксия, отек Квинке, колит (включая псевдомембранозный колит), мультиформная эритема, лихорадка, реакции по типу сывороточной болезни, синдром Стивенса-Джонсона и тромбоцитопения

Побочные эффекты, зарегистрированные при приеме антибиотиков класса цефалоспоринов: апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии, нарушение функции почек, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, удлиннение протромбинового времени, положительный результат теста Кумбса, повышенный уровень ЛДГ, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Применение некоторых цефалоспоринов способно инициировать судороги, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Если появление судорог связано с применением препарата, его незамедлительно следует отменить и при необходимости  назначить противосудорожную терапию.