Реклин: инструкция по применению

Раствор для внутримышечного введения 15 мг/1.5 мл, 1.5 мл

Одна ампула содержит

активное вещество – мелоксикам 15 мг,

вспомогательные вещества: меглюмин, глюкофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный желтовато-зеленоватого цвета раствор

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам

Код АТХ М01АС06

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность в сравнении с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая 1,6-1,8 мкг/мл, достигается через 60-90 мин.

Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы (особенно с альбуминами) – 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почки (примерно в равной пропорции), в неизменном виде – 5% суточной дозы (через кишечник). Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после введения. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Печеночная или почечная недостаточность слабой или умеренной степени выраженности не влияет на фармакокинетику мелоксикама. На конечной стадии почечной недостаточности увеличение в объеме распределения может стать причиной более высоких концентраций свободного мелоксикама в плазме, поэтому суточную дозу 7,5 мг превышать нельзя. Снижение связывания мелоксикама с протеинами наблюдается у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.

Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с пациентами молодого возраста.

Фармакодинамика

Реклин  – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы оксикамов, оказывающее противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Механизм вышеперечисленных эффектов состоит в способности Реклина ингибировать биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления.

Механизм действия связан преимущественно с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - специфического фермента, участвующего в развитии процессов воспаления. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВC, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo.

Частота развития перфораций в верхних отделах желудочно-кишечного тракта(ЖКТ), язв и кровотечений, которые связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Для начального и краткосрочного симптоматического лечения при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе

- ревматоидный артрит

- остеоартроз

- анкилозирующий спондилоартрит

Взрослым: внутримышечное введение может быть проведено только в течение 3-5 дней (в зависимости от тяжести состояния). Для дальнейшего лечения следует принимать другие лекарственные формы препарата: таблетки для приема внутрь или ректальные свечи. Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем применения минимальной эффективной дозы и с учетом минимальной продолжительности времени, необходимой для контроля симптомов.

Рекомендуемая доза препарата Реклин  составляет 7,5 или 15 мг один раз в сутки (в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительной реакции).

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы), а также при циррозе печени в стадии ремиссии коррекции дозы не требуется.

Максимальная суточная доза препарата Реклин  в ампулах для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.

 Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами!

Введение препарата Реклин  проводится путем глубокой внутримышечной инъекции в верхнюю внешнюю часть ягодицы (с применением асептики). При повторных инъекциях место введения нужно менять. Перед введением препарата нужно убедиться, что игла не вошла в кровеносный сосуд.

При сильной боли во время инъекции введение препарата необходимо незамедлительно прекратить.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава у пациента, инъекцию необходимо делать с другой стороны.

Часто:

- анемия

- головокружение, головная боль

- тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, диарея, запор, метеоризм

-сыпь, зуд

- отеки, отечность в месте введения

Не часто:

 - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз

- сонливость, звон в ушах

- сердцебиение, повышение артериального давления

- стоматит, эзофагит,  эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение

- преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

- крапивница

- изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови, альбуминурия, гематурия)

- болезненные ощущения, уплотнение  в месте введения

 Редко:

- анафилактический шок, анафилактоидные реакции и другие реакции гиперчувствительности немедленного типа

- эмоциональная лабильность, бессонница и ночные кошмары, спутанность сознания, нарушение ориентации, шум в ушах, вертиго ,чувство прилива крови к лицу

- нарушения зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами, конъюнктивит

- острое развитие приступа бронхиальной астмы (у предрасположенных пациентов страдающих аллергией на аспирин или другие НПВП)

- перфорация желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит

- гепатит

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, ангио-невротический отек, буллезные дерматиты, мультиформная эритема, фотосенсибилизация

- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит,  затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи