Ретаболил: инструкция по применению

Масляный раствор для инъекций

Одна ампула 1 мл содержит

активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,

вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций

Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений

Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон

Код АТХ А14АВ01

Фармакокинетика

Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.

Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.

Фармакодинамика

Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.

Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.

- период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств

- анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)

Анемия

Взрослые

Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно

Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение  препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.

Период реконвалесценции (выздоровления)

Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.

Инъекции Ретаболила не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточности данных по эффективности и безопасности.

- реакции гиперчувствительности

- ингибирование секреции гонадотропина

- прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)

- железодефицитная анемия

- лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)

- гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям

- озноб, судороги, нарушение сна

-  вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)

- охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым

- аменорея

- ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо

-у мальчиков препубертатного возраста - явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи

- замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей

- у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора

- у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции

- тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм

- холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания

- акне, слабовыраженный гирсутизм

- задержка натрия и воды, отеки

- повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)

- отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов

- в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы

- опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить