Сефпотек® (таблетки): инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксима проксетила 260,90 мг (эквивалентно цефподоксиму 200 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC 591), натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза – L , аэросил 200, магния стеарат,

состав пленочной оболочки Sepifilm LP761 Blanc: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета–лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим.

Код АТХ  J01DD13

Фармакокинетика
Цефподоксима проксетил – пролекарство, всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита – цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50 %  принятого цефподоксима всасывается системно. Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.

При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет  около 2–3 ч и  период полувыведения (Т1/2)  колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет  около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл – при дозировке 200 мг и  3,9 мкг/мл – при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.

От 22 до 33 % цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до  29 % – с белками плазмы.

Цефподоксима проксетил хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч - около 0,63 мкг/г, через 6 ч – около 0,52 мкг/г, через 12 ч – около 0,19 мкг/г,  что составляет  около 70 - 80 % от концентрации в плазме крови;  в слизистой бронхов - 0,9 мкг/кг (50 %), в альвеолярных клетках – 0,1 - 0,2 мкг/кг (10 %), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 – 100 % от концентрации в плазме крови. Цефподоксима проксетил проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию  препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 - 8 ч во много раз выше МИК90  для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis - в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз.  Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.

Применение у лиц пожилого возраста

У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхолегочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период  полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период  полувыведения  увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы. 

Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки. 

Цефподоксима проксетил показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:

аэробные грам-положительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (группы C, F, G)

аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Citrobacter diversus, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Haemophilus parainfluenzae

анаэробные  грам-положительные микроорганизмы:

Peptostreptococcus magnus, Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.

тонзиллит и фарингит, вызванные Streptococcus pyogenes

внебольничная пневмония, вызванная S. pneumoniae или H. Influenzae

обострение хронического бактериального бронхита, вызванное   S. pneumoniae, H.Influenzae или M. Catarrhalis

острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея,

 вызванная Neisseria gonorrhoeae.

острые неосложненные аноректальные инфекции у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae

неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes

острый верхнечелюстной синусит, вызванный Haemophilus influenzae,

 Streptococcus  pneumoniae и Moraxella catarrhalis

неосложненные инфекции мочевыводящих путей (циститы), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus

CЕФПОТЕК® показан для приема внутрь во время еды.

В следующей таблице представлены рекомендованные дозы, длительность лечения, контингент пациентов (от 12 лет и старше), кроме других указаний врача:

Для пациентов с нормальной функцией почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью, коррекция дозы не требуется. В целом, различий в эффективности и безопасности применения у пожилых и молодых пациентов не наблюдается.  

Для пациентов с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) интервал между приемами доз препарата должен быть увеличен до 24 ч.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе частота дозирования должна быть 3 раза в неделю после гемодиализа.

Часто (более 1%)

- диарея, тошнота, боль в животе,

- головная боль

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Редко (менее 1%)

- общие явления - грибковые инфекции, вздутие живота, общее недомогание, усталость, астения, лихорадка, боль в груди, боль в спине, озноб, генерализованная боль, изменения микробиологических тестов, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции, локализованные отеки, локали-зованная боль;

- со стороны сердечно-сосудистой системы - застойная сердечная недостаточность, мигрень, сердцебиение, вазодилатация, гематома, гипер-тонии, гипотонии;

- со стороны желудочно-кишечного тракта - рвота, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, снижение аппетита, запор, оральный кандидоз, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства, ректальные расстройства, заболевания языка, зубов, ротовой полости, жажда, тенезмы, сухость в ротовой полости, зубная боль;

- со стороны кроветворной и лимфатической системы – анемия;

- метаболические реакции - обезвоживание, подагра, периферические отеки, увеличение веса;

- со стороны опорно-двигательной системы – миалгия;

- со стороны нервной системы - головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, потливость, нервозность, инсульт, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезии, голо-вокружение;

- со стороны дыхательной системы - астма, кашель, носовое, ринит, одышку, бронхит, одышка, плеврит, пневмония, синусит;

- кожные реакции - крапивница, сыпь, зуд, потливость, папулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулобуллезная сыпь, чувствительность к солнечным лучам;

- со стороны органов чувств - изменения вкуса, раздражение глаз, потеря вкуса, шум в ушах;

- со стороны мочевыделительной системы - гематурия, инфекции мочевы-водящих путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, никтурия,  инфекционные заболевания половых органов, протеинурия, вагинальная боль.