Сифлокс: инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество - ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 582,3 мг (эквивалентного ципрофлоксацину 500 мг)

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный магния стеарат

Оболочка: Опадрай белый OY-S-28842: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5 спз, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид (Е171)

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого, кремового цвета, с риской на одной стороне.

Противомикробные препараты системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин

Код АТХ J01MA02

Максимальные концентрации в сыворотке (Сmax) и площадь под кривой (AUC) пропорционально увеличиваются при изменении дозировки.

Распределение. После приема внутрь ципрофлоксацин легко проникает в ткани и жидкости. Обычно ципрофлоксацин достигает наивысших концентраций в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях и жидкостях простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Его концентрации в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо распространяется в костях, водянистой влаге глаз, бронхиальном секрете, слюне, носовом секрете, коже, мышцах, жировых тканях, хрящах, плевре, лимфе и жидкости брюшной полости.

Ципрофлоксацин накапливается в нейтрофилах крови. Концентрация ципрофлоксацина в этих клетках в 2-7 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг веса тела. Ципрофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в небольших количествах. Концентрации ципрофлоксацина в спинномозговой жидкости составляют 6-10% от его концентрации в сыворотке.

Степень связывания ципрофлоксацина  с белками плазмы крови составляет около 30%.

Биотрансформация. Сообщалось о низкой концентрации четырех метаболитов, которые были определены как дизетиленципрофлоксацин (M 1), сульфоципрофлоксацин (M 2), оксоципрофлоксацин (M 3) и формилципрофлоксацин (M 4). Антимикробная активность M1 и М3 сопоставима с действием налидиксовой кислоты. Антимикробная активность M4, которая присутствует на нижнем уровне, эквивалентна действию норфлоксацина.

Выведение. Период полувыведения составляет примерно 4–7 ч, у пациентов с нарушенной почечной функцией сывороточные концентрации ципрофлоксацина выше, и период полувыведения удлинен. 50-70% препарата экскретируется с мочой  и 15-30% препарата выводится с фекалиями, 1% дозы выводится через желчевыводящие пути. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.

Фармакодинамика

Сифлокс является синтетическим антибактериальным средством широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Ципрофлоксацин эффективен в отношении следующих патогенных микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину), Enterococcus faecalis (многие штаммы лишь умеренно чувствительны), Bacillus anthracis, Staphyolococcus saprophyticus.

Грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophlus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella boydii, Shigella dysenteria, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами с осложнениями или без:

- инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит и др.)

- глазные инфекции (лечение и профилактика бактериального эндофтальмита)

- инфекции почек и/или мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит,

  негонококковый уретрит)

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит,

  сальпингит, офорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея)

- инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит,

  мастоидит, тонзиллит, фарингит)

- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.)

- внутрибрюшные инфекции

- инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшинные

  абсцессы, инфекционная диарея) включая инфекции в стоматологии

- инфекции желчных путей

- септицемия

- профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meпiпgitidis

- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы

Дети

- сложные инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами у детей от 1 до 17 лет (вторая или третья линия лечения) в случае резистентности бактерий к другим антибиотикам и их чувствительности только к хинолонам

- осложнения, вызванные P. aeruginosa у детей с кистозным фиброзом в возрасте от 5 до 17 лет

- легочная форма сибирской язвы: Сифлокс назначается для снижения заболеваемости или прогрессирования заболевания после контакта  с носителями распространяемого воздушно-капельным путем заболевания

Для приема внутрь.

Таблетки необходимо принимать не разжевывая, запивая жидкостью, независимо от приема пищи.

При приеме натощак активное вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием  (например, молоком, йогуртом или соками с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Для больных, которые не могут принимать таблетки по причине болезни или иной причине, рекомендуется начать терапию с внутривенного введения ципрофлоксацина, а далее лечение может продолжаться в виде перорального приема препарата.

Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах

Взрослые

*В целом, лечение Сифлоксом должно продолжаться не менее 2 дней  после исчезновения признаков и симптомов инфекции.

Детский и подростковый возраст

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста должны получать дозу, выбранную в соответствии с тяжестью инфекции и клиренсом креатинина.

Почечная и печеночная недостаточность

При клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/моль – 250-500 мг каждые 12 часов.

При клиренсе креатинина от 5 до 29 мл/моль – 250-500 мг каждые 18 часов.

Пациенты на гемодиализе или перитонеальном диализе – 250-500 мг каждые 24 часа (после диализа).

У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости в изменении дозирования ципрофлоксацина.

Исследования относительно дозирования препарата для детей с нарушенной почечной и/или печеночной функциями не проводились.

Если тяжесть заболевания пациента или другие причины (например, если больной получает энтеральное питание) не позволяют принимать таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, рекомендуется перейти на терапию в/в лекарственной формой ципрофлоксацина. После в/в введения можно продолжить лечение таблетированной формой препарата.

Побочные реакции представлены в зависимости от следующей частоты возникновения: Очень часто (≥ 10); часто (≥ 1/100 – < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть определена на основании доступных данных).

Часто (≥ 1/100 – < 1/10)

- тошнота, диарея, рвота

- временное увеличение трансаминаз, сыпь

- реакции в месте введения

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

- грибковые суперинфекции

- эозинофилия

- снижение аппетита и количества принимаемой пищи

- психомоторная гиперактивность, ажитация

- головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушение вкуса

- рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм

- повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина

- сыпь, зуд, крапивница

- артралгия

- нарушение функции почек

- болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка

- повышение активности щелочной фосфатазы в крови

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

- псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным смертельным исходом)

- лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия

- аллергические реакции,  аллергический отек, ангионевротический отек

- гипергликемия, гипогликемия

- спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (которая может приводить к суицидальным поступкам, мыслям, а также попыткам суицида или удавшемуся суицид), галлюцинации

- парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго

- расстройства зрения

- расстройства сна

- шум в ушах, потеря слуха

- тахикардия

- вазодилатация, снижение артериального давления, ощущение "прилива" крови к лицу

- нарушение дыхания (включая бронхоспазм)

- нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный)

- фотосенсибилизация, образование волдырей

- миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги

- почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит

- отеки, потливость (гипергидроз)

- изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы

Очень редко (< 1/10000)

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни)

- анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь

- психотические реакции (которые могут приводить к самоповреждающему поведению, такому как суицидальные поступки, мысли, а также попыткам суицида или удавшемуся суициду)

- мигрень, нарушение координации движения, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (доброкачественная)

- нарушение цветового восприятия

- нарушения слуха

- панкреатит

- васкулит

- некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности)

- петехия, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни

- синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни

- мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении

- нарушение походки

Неизвестно (частота не может быть определена на основании доступных данных)

- периферическая нейропатия и полинейропатия

- удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа "пируэт") чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT

- острая генерализованная пустулезная экзантема

- повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К)

Побочные действия, возникающие при приеме ципрофлоксацина внутривенно или попеременно (внутривенно и перорально)

Часто (≥ 1/100 – < 1/10)

- рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз, сыпь

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

- тромбоцитопения, тромбоцитемия

- спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации

- парестезии и дизестезии, судороги, вертиго

- нарушения зрения, потеря слуха

- тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления

- обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки

Редко (≥ 1/10000 до <1/1000)

- панцитопения

- депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха

- васкулит

- панкреатит, некроз тканей печени

- петехии, разрыв сухожилий

Дети

У детей часто сообщалось о развитии артропатий.