Солигет: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество: солифенацина сукцинат 5 мг или 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза (рharmatose DCL 11), целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН-102), прежелатинизированный крахмал кукурузный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Опадри белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), триацетин), тальк очищенный, вода очищенная.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон, толщиной от 3.1 мм до 4.1 мм, длиной от 7.9 мм до 8.3 мм, шириной от 3.85 мм до 4.25 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с оттиском «GETZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.6 мм до 4.6 мм, длиной от 11.45 мм до 11.85 мм, шириной от 6.10 мм до 6.50 мм (для дозировки 10 мг).

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Солифенацин.

Код АТХ G04BD08

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (Т_Сmax) не зависит от дозы. С_max и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (АUС) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не влияет на С_max и АUС солифенацина.

Распределение

Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с α₁-кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг ¹⁴С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст

Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол

Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса

Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение С_max составляет около 30%, АUС - более 100% и Т_1/2 - более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина.

Печеночная недостаточность

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина C_max не меняется, АUС увеличивается на 60%, Т_1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Фармакодинамика

Солигет является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М₃ подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Солигет в дозе 5 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Солигета может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 месяцев).

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи

- лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Взрослые, включая пожилых

По 5 мг один раз в сутки внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки.

Часто

- сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор

- нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации)

Нечасто

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

- дисгевзия (нарушение вкуса)

- сухость слизистых глаз, глотки, полости носа

- инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи

- усталость, сонливость

- периферические отеки

- сухость кожи

Редко

- кишечная непроходимость

- копростаз, обструкция толстого кишечника

Очень редко

- полиморфная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница

- галлюцинации, психоз

- имеются сообщения о случаях удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. Определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.