Спайрекс: инструкция по применению

Одна таблетка содержит

Активное вещество - спирамицина 704.00 мг (3 000 000 МЕ);

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), полисорбат 80, магния стеарат;

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е171), алюминиевый лак «желтый солнечный закат» (Е110).

Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета.

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные средства системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Макролиды. Спирамицин.

Koд ATX J01FA02.

Фармакокинетика

Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта от 10 до 60% спирамицина. Период полуабсорбции составляет 20 минут, с достижением максимальной концентрации в плазме крови (около 3.3 мкг/мл после приема 6 млн. ME) через 3-4 часа. Совместный прием с пищей снижает абсорбцию и замедляет время достижения пика концентрации. Хорошо проникает в биологические жидкости и ткани, но не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в спинномозговую жидкость. Проникает через плацентарный барьер и диффундирует в грудное молоко. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких - от 20 до 60 мкг/г, миндалинах - 20 до 80 мкг/г, инфицированных пазухах - от 75 до 110 мкг/г, костях - от 5 до 100 мкг/г). Через десять дней после окончания лечения концентрация лекарственного вещества в селезенке, печени и почках составляет от 5 до 7 мкг/г.

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов неустановленной химической структуры. Связь с белками плазмы крови - низкая (10%). Период полувыведения после приема 3 млн. ME составляет 5,5-8 часов, и может удлиняться у пожилых пациентов.

Свыше 80% выводится с желчью, около 10-14% выводится почками с мочой и незначительные количества выводятся кишечником.

Фармакодинамика

Спектр антимикробного действия

Критические концентрации, различающие восприимчивые штаммы от промежуточных штаммов, а также последние штаммы от резистентных штаммов, представлены ниже: S ≤1 мг/л и R >4 мг/л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов может варьировать в географическом отношении и с течением времени. Следовательно, полезно иметь местную информацию о распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь ориентирами, указывающими на вероятность восприимчивости бактериального штамма к данному антибиотику.

Полученные данные о распространенности резистентности бактериальных штаммов во Франции указаны в таблице ниже:

Спирамицин проявляет активность по отношению к Toxoplasma gondii in vitro и in vivo.

* Частота резистентности метициллина составляет приблизительно от 30 до 50% для всех стафилококков и обнаруживается, главным образом, в больничных условиях.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спирамицину микроорганизмами:

- подтвержденный фарингит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком А в качестве альтернативы лечению бета-лактамом, особенно когда бета-лактамы не могут быть применены

- острый синусит: с учетом микробиологических характеристик данных инфекций использование макролидов показано, когда лечение беталактамом невозможно

- тонзиллит, отит

- суперинфекции острого бронхита

- обострение хронического бронхита

- внебольничная пневмония у субъектов:

· без факторов риска

· без тяжелых клинических симптомов

· без клинических факторов, указывающих на пневмококковую этиологию

· при наличии подозрения на атипичную пневмонию независимо от тяжести заболевания и анамнеза

- доброкачественные кожные инфекции: импетиго, эктима, инфекционный дермо-гиподермит (особенно, рожистое воспаление), эритразма, абсцессы и флегмоны

- инфекции ротовой полости

- негонококковые генитальные инфекции и заболевания, передающиеся половым путем (в т.ч. генитальный и экстрагенитальный хламидиоз)

- химиопрофилактика рецидивов острой ревматической лихорадки у пациентов с аллергией на бета-лактамы

- токсоплазмоз у беременных женщин

Пациентам с нормальной почечной функцией:

Внутрь 2-3 таблетки по 3 млн М.Е. (суточная доза 6-9 млн M.E.) в день в 2 или 3 приема.

Продолжительность лечения ангины составляет 10 дней.

Профилактика менингококкового менингита:

Взрослые: 3 миллиона МЕ/12 часов в течение 5 дней.

Дети: дозировка 3 млн М.Е. не приемлема для детей.

Пациентам с почечной недостаточностью:

Корректировка дозы не требуется.

Способ применения: Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Применяются до или после еды, но наиболее выраженный эффект достигается при приеме на голодный желудок для улучшения кишечной абсорбции.

- боль в желудке, тошнота, рвота, диарея

- высыпания, крапивница, зуд

Редко

- преходящая парестезия

Очень редко

- псевдомембранозный колит

- ангионевротический отек, анафилактический шок

- острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. «Особые указания)

- отклонение от нормы функциональных проб печени

- случаи гемолитической анемии (см. «Особые указания»)

С неизвестной частотой

-холестатический, смешанный или цитолитический гепатит

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным).

Всем нежелательным реакциям, зарегистрированным после выхода препарата на рынок, присваивается статус «с неизвестной частотой», поскольку оценить частоту распространения надлежащим образом не удается.

Сердечно-сосудистая система

С неизвестной частотой

- удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, пируэтная желудочная тахикардия, которая может привести к остановке сердца

Желудочно-кишечный тракт

Часто

- боль в желудке, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея

Очень редко

- псевдомембранозный колит

Кожа и придатки кожи

Часто

- сыпь

С неизвестной частотой

- крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

Центральная и периферическая нервная система

Очень часто

- кратковременная парестезия, эпизодически преходящая

Часто

- преходящая дисгевзия

Влияние на печень

Очень редко

- отклонение от нормы функциональных проб печени

С неизвестной частотой

- смешанный, или реже цитолитический холестатический гепатит

Влияние на кровь

С неизвестной частотой

- случаи лейкопении, нейтропении, гемолитической анемии

Сообщение о подозреваемых неблагоприятных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск препарата. Специалисты в области здравоохранения обязаны сообщать о любых случаях подозреваемых побочных реакций через национальную систему отчетности.